[发明专利]2－噁唑啉衍生物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及化学化工领域，尤其涉及2-噁唑啉衍生物及其制备方法。

背景技术

2-噁唑啉是一种五元含氮杂环化合物，根据2-位取代基种类的不同，可分为脂肪噁唑啉和芳香噁唑啉，它们能稳定存在于金属有机化合物、氧化剂、还原剂中，在强碱的作用下，脂肪噁唑啉能发生2-烷基的α-亲电取代反应。芳香噁唑啉能在芳环上发生亲电取代和亲核取代反应，因此，2-噁唑啉是合成食品添加剂和药物的重要中间体。

制备2-噁唑啉的最常用的方法是羧酸与β-氨基醇进行环合反应得到，许多潜在羧基化合物如RCOC1、(RCO)₂O、RCONH₂、RC(OEt)₃、RCN等，均可代替羧酸与β-氨基醇进行合成2-噁唑啉。

R_1-5可为氢、烷基、芳基或其他基团

R₁为脂肪基，产物为脂肪噁唑啉

R₁为芳香基，产物为芳香噁唑啉

2-噁唑啉衍生物具有与金属络合物结合作为催化剂的潜在功能。如采用手性β-氨基醇作为原料环合制得2-噁唑啉衍生物，化合物很有可能具有手性，在手性催化剂等领域具有潜在的应用。

发明内容

本发明目的之一是提供一种2-噁唑啉衍生物，另一目的是公开2-噁唑啉衍生物的合成方法。

本发明2-噁唑啉衍生物，其结构式为：

其中R₂可以是氢、烷基、烯基、芳基、或者含烷氧基、硝基、卤素的烷基、烯基、芳基；

R₃可以是氢、烷基、烯基、芳基、或者含烷氧基、硝基、卤素的烷基、烯基、芳基；

R₄可以是氢、烷基、烯基、芳基、或者含烷氧基、硝基、卤素的烷基、烯基、芳基；

R₅可以是氢、烷基、烯基、芳基、或者含烷氧基、硝基、卤素的烷基、烯基、芳基。

其合成路线为：

所述的烷基是指具有1-8个碳原子的直链或支链的烷基。例如：甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基、庚基、辛基等。优选具有1-4个碳原子的直链或支链的烷基，特别优选丙基或异丁基。

所述的烷氧基是指具有1-6个碳原子的直链或支链的烷氧基。例如：甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、戊氧基、新戊氧基、己氧基等。优选具有1-4个碳原子的直链或支链的烷氧基，特别优选甲氧基或乙氧基。

所述的烯基是指具有2-6个碳原子的直链或支链的烯基。例如：乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、1-戊烯基、1-己烯基等。优选具有2-4个碳原子的直链或支链的烯基，特别优选乙烯基，1-丙烯基。

所述的卤素是指氟、氯、溴或碘原子。优选氯原子。

所述的芳基是指苯基、萘基及其芳环上含烷基、烯基、硝基的取代苯基或取代萘基，优选苯基、苄基、苯乙基、苯丙基、邻甲苯基、间甲苯基、对甲苯基、邻乙苯基、间乙苯基、对乙苯基，特别优选苄基、苯乙基、苯丙基。

优选R₂代表氢、烷基或芳基，特别优选氢、1-4个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯乙基、苯丙基，最优选氢、丙基、异丁基、苄基。

优选R₃代表氢、烷基或芳基，特别优选氢、1-4个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯乙基、苯丙基，最优选氢、丙基、异丁基、苄基。

优选R₄代表氢、烷基或芳基，特别优选氢、1-4个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯乙基、苯丙基，最优选氢、丙基、异丁基、苄基。

优选R₅代表氢、烷基或芳基，特别优选氢、1-4个碳原子的直链或支链烷基、苄基、苯乙基、苯丙基，最优选氢、丙基、异丁基、苄基。

特别优选R₂代表丙基或异丁基，R₃代表氢，R₄代表氢，R₅代表氢。

特别优选R₂代表氢，R₃代表氢，R4代表丙基或异丁基，R₅代表氢。

特别优选R₂代表氢，R₃代表氢，R₄代表苄基、苯乙基、苯丙基，R₅代表氢。