[发明专利]一种新嘌呤类生物碱及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 200710031372.0 申请日: 2007-11-13
公开(公告)号: CN101157695A 公开(公告)日: 2008-04-09
发明(设计)人: 漆淑华;张偲 申请(专利权)人: 中国科学院南海海洋研究所
主分类号: C07D487/16 分类号: C07D487/16;A61K31/519;A61K35/56;A61P35/00
代理公司: 广州科粤专利代理有限责任公司 代理人: 潘伟健
地址: 510301广*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 一种 嘌呤 生物碱 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及一个新的嘌呤类生物碱,还涉及其制备方法以及它在抑制癌细胞生长方面的应用。

背景技术

侧扁软柳珊瑚(Subergorgia suberosa)中富含倍半萜,据文献报道到目前为止国内外科研工作者已从世界不同水域的侧扁软柳珊瑚中分离到多个倍半萜和甾醇,并开展了一系列细胞毒性的筛选,发现其中部分化合物对人肺腺癌细胞系P-388、A549、HT-29细胞株和宫颈癌HeLa细胞株显示潜在的细胞毒性,我们也曾从中分离到一个新倍半萜生物碱具有强抗肿瘤活性。

发明内容

本发明的目的在于从侧扁软柳珊瑚中分离出一个新的对癌细胞有强抑制作用的嘌呤类生物碱,另一个目的是提供该嘌呤类生物碱的制备方法,进一步的目的是提供该嘌呤类生物碱在制备抗癌药物中的应用。

本发明通过多种常压柱层析及一维、二维核磁共振波谱,从南海侧扁软柳珊瑚中分离得到一个新的嘌呤类生物碱,该嘌呤类生物碱对人乳腺癌细胞株和肝癌细胞株等都有不同程度的抑制作用,从而实现了本发明的目的。

本发明的嘌呤类生物碱由式(1)表示:

结构鉴定:

式(1)中化合物,根据其NMR谱以及高分辨质谱HRESIMS,推导其分子式为C13H14N7O3。其13C NMR(DEPT)谱显示9个低场碳信号[δC107.8(s),117.4(d),131.8(s),136.9(s),139.0(s),150.3(s),154.3(s),155.4(s),162.4(s)]、以及1个甲基(δc28.5)、2个亚甲基(δc42.4,46.2)和1个次甲基(δc28.2)。1H NMR谱显示1个甲基[δH3.24(3H,s)]、2个亚甲基[δH3.82(1H,dd,J=9.0,12.9 Hz),4.25(1H,dd,J=4.2,12.9 Hz),4.29(1H,dd,J=8.8,12.9 Hz),4.62(1H,dd,J=4.4,12.9 Hz)]、1个次甲基[δH4.48(1H,m)]和2个烯氢[δH5.95(1H,d,J=9.5 Hz),8.83(1H,s)]。将这些低场碳信号的NMR数据和我们曾从同物种柳珊瑚中分离到的生物碱6-(9’-purine-6’,8’-diolyl)-2 β-suberosanone中低场碳信号的NMR数据很相似,故推测本发明的生物碱也是一个连有6,8-二羰基嘌呤基团的生物碱。

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