[发明专利]局部给予载体组合物及包含其的治疗制剂

说明书

相关申请的交叉引用

这是于2005年12月16日以Shane Malek的名义提交的名称为 “TOPICAL ADMINISTRATION CARRIER COMPOSITION AND THERAPEUTIC FORMULATIONS COMPRISING SAME”的美国专 利申请No.11/305,647的部分继续申请。依据35USC 120要求所述 美国专利申请No.11/305,647的优先权。

技术领域

本发明涉及用于制备包括治疗药剂和其他活性成分的制剂的 局部给予(给药)载体组合物，用于向头皮、皮肤和其他身体局部 区域给予，以及涉及包括这样的载体组合物的制剂。

背景技术

在用于治疗药剂和其他活性成分局部给予的载体的制剂中，采 用了各种制剂组分，其在许多情况下特别适合于要施用的特定活性 成分。

在许多活性成分组合物的局部给予中的显著问题是它们在性 质上是高度挥发性的。因此，溶剂从活性成分组合物的蒸发损失是 显著的，并导致这样的成分组合物的治疗效力降低。因此，溶剂从 活性成分组合物的蒸发损失可以严重减低活性成分对该制剂局部 施用的身体区域的治疗效果和/或有益持续时间。

作为结果，可能需要施用增加量的局部组合物，以确保其有益 作用。这又可能导致该组合物的总体过量使用，竭力提供过量的物 料用于补偿溶剂从该活性成分组合物的挥发损失。

在局部组合物在例如皮肤治疗、毛发治疗、毛发生长组合物、 角质层治疗等的使用中经常出现的另一个问题是，活性成分可以高 度易于发生系统性迁移。系统迁移是指活性局部药剂渗透通过皮 肤、毛发、指甲等进入使用者的(身体)系统，随之造成该活性成 分的表面活性损失。如在蒸发损失的情况一样，系统迁移降低了活 性成分的有益作用，产生如上述讨论的有关溶剂蒸发损失相同的结 果。

另外，这种系统迁移可能导致源于该活性成分的系统有毒作 用，这些活性成分尽管预想滞留于皮肤、头皮、毛发等的表面上但 仍然通过皮肤、毛囊和/或其他系统入口进入身体，到达使用者身体 并不需要活性成分的内部场所，并且在那里实际上会产生有害的生 理副作用。例如，据报道，相当大比例的商购获得的5％米诺地尔 (minoxidil)制剂的日常使用者在使用之后10～30min的心脏悸动 (heart palpitation)发作和使用后1～2h的头皮刺激(瘙痒，irritation)。

因此，在包含易于导致这种缺点的活性成分的局部组合物领域 中，需要继续努力开发改进的组合物，其延迟溶剂从制剂的蒸发损 失并最小化活性成分的系统渗透。

发明内容

本发明涉及局部给予载体组合物，其有用地用于制备局部给予 身体例如皮肤、毛发等的活性成分的制剂。

本发明涉及一种适合与活性成分组合物一起使用的局部给予 载体组合物，其中该活性成分组合物在局部施用于身体时，(如果 不使用这种载体组合物)易于发生溶剂的蒸发损失和活性成分的系 统迁移。

本发明的局部给予载体组合物包含水、甘油和聚山梨醇酯作为 成分，其相互之间的相对比例为降低在没有这种载体时会发生的溶 剂蒸发损失和活性成分系统迁移。在各个具体实施方式中，局部给 予载体组合物能够可替换地由(基本上由)包含这样的水、甘油和 聚山梨醇酯组分组成。

本发明在一个方面涉及一种载体组合物，包含水、甘油和聚山 梨醇酯-80，它们之间的相对比例为使得该载体组合物延迟包含易于 发生系统迁移(system migration)的活性成分和易于发生蒸发损失 的溶剂的制剂中的(i)溶剂的挥发(蒸发)和(ii)局部活性剂的 系统迁移。

在另一方面，本发明涉及一种载体组合物，包含：

40～70wt％的水；

20～40wt％的甘油；和

5～15wt％的聚山梨醇酯-80，

其中，这些成分的重量百分比(wt％)是基于该载体组合物中 水、甘油和聚山梨醇酯-80的总重量的。

在另一具体实施方式中，本发明涉及一种载体组合物，包含：

55～60wt％的水；

30～35wt％的甘油；和

8～12wt％的聚山梨醇酯-80，