[发明专利]稳定的乳化组合物

权利要求书

1.一种乳化组合物，包含：

(A)在酸性范围稳定的化合物，及

(B)缓冲剂，

所述乳化组合物的pH被调节至约3.7～约5.5。

2.权利要求1的组合物，其还包含阴离子型合成磷脂作为乳化剂。

3.权利要求1或2的组合物，其中(A)在酸性范围稳定的化合物为(a)下式的化合物或其盐或前药：

式中R代表

任选取代的脂族烃基，

任选取代的芳族烃基，

任选取代的杂环基，

式-OR¹所示的基团

其中R¹代表氢原子或任选取代的脂族烃基，

或者下式所示的基团：

其中R^1b代表氢原子或任选取代的脂族烃基，及R^1c与R^1b相同或相异并代表氢原子或任选取代的脂族烃基，

R⁰代表氢原子或任选取代的脂族烃基，

或者R与R⁰合在一起代表化学键，

环A¹为环烯，任选被1～4个取代基所取代，所述取代基选自：

(1)任选具有取代基的脂族烃基，

(2)任选具有取代基的芳族烃基，

(3)式-OR¹所示的基团，其中R¹代表氢原子或任选具有取代基的脂族烃基，及

(4)卤原子，

Ar代表任选取代的芳族烃基，以及

式所示的基团为式所示的基团，

n代表1～4的整数，或者

(b)下式所示的化合物或其盐或前药：

式中R¹′代表

任选取代的脂族烃基，

任选取代的芳族烃基，

任选取代的杂环基，

式-OR^1a′所示的基团，

其中R^1a′代表氢原子或任选取代的脂族烃基，或者

下式所示的基团：

其中R^1b′和R^1c′彼此相同或相异并代表氢原子或任选取代的脂族烃基，

X代表亚甲基、氮原子、硫原子或氧原子，

Y代表任选取代的亚甲基或者任选取代的氮原子，

环A为5～8员环，任选进一步被1～4个取代基所取代，所述取代基选自

(1)任选具有取代基的脂族烃基，

(2)任选具有取代基的芳族烃基，

(3)式-OR²′所示的基团

其中R²′代表氢原子或任选具有取代基的脂族烃基，及

(4)卤原子，

Ar′代表任选取代的芳族烃基，及

式所示的基团为式或式所示的基团，

m代表0～2的整数，

n′代表1～3的整数，及

m与n′之和为4或更小，

条件是当X为亚甲基时，Y代表任选取代的亚甲基。

4.权利要求3的组合物，其中式(I)所示的化合物选自：(6R)-6-[N-(2-氯-4-氟苯基)氨磺酰基]环己-1-烯-1-羧酸乙酯，d-6-[N-(2，4-二氟苯基)氨磺酰基]环己-1-烯-1-羧酸乙酯，6-[N-(2-氯苯基)氨磺酰基]环己-1-烯-1-羧酸乙酯或者6-[N-(2-氯-4-甲基苯基)氨磺酰基]环己-1-烯-1-羧酸乙酯。

5.权利要求1或2的组合物，其中所述缓冲剂为选自下列的1、2或多种缓冲剂：乙酸缓冲剂，乳酸缓冲剂，柠檬酸缓冲剂，及磷酸缓冲剂。

6.权利要求5的组合物，其中所述乙酸缓冲剂为乙酸和乙酸钠。

7.权利要求1或2的组合物，其中所述缓冲剂浓度为100mM或更小。

8.权利要求1的组合物，其还包含选自下列的组分：油成分，乳化剂，水，及其混合物。

9.权利要求8的组合物，其为水包油型。

10.权利要求1或2的组合物，其包含分散相粒子及该分散相粒子分散于其中的水，所述分散相粒子包括在酸性范围稳定的化合物、油和乳化剂。