[发明专利]制备具有哌啶环的吲哚衍生物的方法

权利要求书

1.下面式(i)所示的1-{1-[2-(7-甲氧基-2，2-二甲基-4-氧代色满-8-基)乙基]哌啶-4-基}-N-甲基-1H-吲哚-6-甲酰胺的制备方法：

[式4]

其包括将下面式(a)所示的(7-甲氧基-2，2-二甲基-4-氧代色满-8-基)乙醛

[式2]

与下面式(b)所示的N-甲基-1-(哌啶-4-基)-1H-吲哚-6-甲酰胺偶联，

[式3]

式(a)所示的化合物是通过对下面式(a-6)所示的8-(2-羟基乙基)-7-甲氧基-2，2-二甲基色满-4-酮进行氧化而获得的：

[式1]

2.根据权利要求1所述的制备方法，其中下面式(a-6)所示的8-(2-羟基乙基)-7-甲氧基-2，2-二甲基色满-4-酮

[式5]

是通过除去下面式(a-5)所示的化合物的保护基而获得的：

[式6]

其中X表示羟基的保护基。

3.根据权利要求1或2所述的制备方法，其中下面式(a-6)所示的8-(2-羟基乙基)-7-甲氧基-2，2-二甲基色满-4-酮

[式7]

是通过以下方法获得的：将其中X表示羟基的保护基的下面式(a-4)所示的化合物

[式8]

与甲基巴豆酸进行反应，得到其中X如上文所定义的下面式(a-5)所示的化合物：

[式9]

除去化合物(a-5)的保护基。

4.根据权利要求1至3中任意一项所述的制备方法，其中下面式(a-6)所示的8-(2-羟基乙基)-7-甲氧基-2，2-二甲基色满-4-酮

[式10]

是通过以下方法获得的：将其中X表示羟基的保护基的下面式(a-3)所示的化合物

[式11]

与酸进行反应，得到其中X如上文所定义的下面式(a-4)所示的化合物，

[式12]

将化合物(a-4)与甲基巴豆酸进行反应，得到其中X如上文所定义的下面式

(a-5)所示的化合物，

[式13]

除去化合物(a-5)的保护基。

5.根据权利要求1至4中任意一项所述的制备方法，其中下面式(a-6)所示的8-(2-羟基乙基)-7-甲氧基-2，2-二甲基色满-4-酮

[式14]

是通过以下方法获得的：对下面式(a-2)所示的2-[2-(1-乙氧基乙氧基)-6-甲氧基苯基]乙醇的羟基进行保护，

[式15]

得到其中X表示羟基的保护基的下面式(a-3)所示的化合物，

[式16]

将化合物(a-3)与酸进行反应，得到其中X如上文所定义的下面式(a-4)所示的化合物，

[式17]

将化合物(a-4)与甲基巴豆酸进行反应，得到其中X如上文所定义的下面式(a-5)所示的化合物，

[式18]

除去化合物(a-5)的保护基。