[发明专利]用于制备氨基乙氧基苄醇类的方法无效

专利信息
申请号: 200680002274.8 申请日: 2006-01-11
公开(公告)号: CN101107217A 公开(公告)日: 2008-01-16
发明(设计)人: P·阿莱格里尼;G·巴雷卡;G·索里亚托 申请(专利权)人: 惠氏公司
主分类号: C07C213/08 分类号: C07C213/08;C07C235/34;C07C235/36;C07C231/12
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 林柏楠;刘金辉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 制备 氨基 乙氧基苄醇类 方法
【权利要求书】:

1.一种制备式I化合物的方法:

其中:

R1和R2各自独立地选自C1-C12烷基、杂芳基和芳基;或

R1和R2一起形成式-(CH2)n-基团,其任选被1-3个取代基取代,所述取代基独立地选自CN、NO2、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基、卤素、OH、NR5R5’、CHO、COOR5、CONR5R5’、SR5、-O-芳基和-O-杂芳基;

R3选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基、杂芳基、CN、NO2和卤素;

R5和R5’各自独立地为H或C1-6烷基;和

n是2、3、4、5、6或7;

其包括将式VI的苯氧基乙酰胺与还原剂反应以形成式I化合物:

其中R4是H或C1-6烷氧基。

2.根据权利要求1的方法,其中所述还原剂包括氢化铝锂或氢化双(2-甲氧基乙氧基)-铝钠。

3.根据权利要求2的方法,其中所述还原剂是氢化双(2-甲氧基乙氧基)-铝钠。

4.根据权利要求1-3任何一项的制备式I化合物的方法,其中通过包括a)的方法制备式VI的苯氧基乙酰胺:

其中R4是H或C1-6烷氧基;

a)将式IV的α-卤代乙酰胺与式V化合物在碱存在下和任选地在相转移催化剂存在下反应以形成式VI的苯氧基乙酰胺:

其中X1是Cl或Br

其中R4是H或C1-6烷氧基。

5.根据权利要求4的方法,其中所述碱包括无机碳酸盐。

6.根据权利要求5的方法,其中所述无机碳酸盐是Na2CO3或K2CO3

7.根据权利要求4-6任何一项的方法,其中存在所述相转移催化剂。

8.根据权利要求7的方法,其中所述相转移催化剂是三辛基甲基氯化铵。

9.根据权利要求4-8任何一项的方法,其中X1是Cl。

10.根据权利要求4-9任何一项的制备式I化合物的方法,其中通过包括a)的方法制备式IV的α-卤代乙酰胺:

a)将式II的酰基卤与式III的胺反应以形成式IV的α-卤代乙酰胺:

其中X1和X2各自独立地为Cl或Br,

11.根据权利要求10的方法,其中X2是Cl。

12.根据权利要求1-11任何一项的方法,其中所述反应步骤在溶剂存在下进行。

13.根据权利要求12的方法,其中所述溶剂包括芳烃溶剂、卤代烃溶剂或醚溶剂。

14.根据权利要求12的方法,其中所述溶剂包括芳烃溶剂。

15.根据权利要求14的方法,其中所述溶剂包括甲苯。

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