[发明专利]用于制备氨基乙氧基苄醇类的方法

权利要求书

1.一种制备式I化合物的方法：

其中：

R₁和R₂各自独立地选自C₁-C₁₂烷基、杂芳基和芳基；或

R₁和R₂一起形成式-(CH₂)_n-基团，其任选被1-3个取代基取代，所述取代基独立地选自CN、NO₂、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、芳基、杂芳基、卤素、OH、NR₅R_5’、CHO、COOR₅、CONR₅R_5’、SR₅、-O-芳基和-O-杂芳基；

R₃选自H、C_1-6烷基、C_3-7环烷基、芳基、杂芳基、CN、NO₂和卤素；

R₅和R_5’各自独立地为H或C_1-6烷基；和

n是2、3、4、5、6或7；

其包括将式VI的苯氧基乙酰胺与还原剂反应以形成式I化合物：

其中R₄是H或C_1-6烷氧基。

2.根据权利要求1的方法，其中所述还原剂包括氢化铝锂或氢化双(2-甲氧基乙氧基)-铝钠。

3.根据权利要求2的方法，其中所述还原剂是氢化双(2-甲氧基乙氧基)-铝钠。

4.根据权利要求1-3任何一项的制备式I化合物的方法，其中通过包括a)的方法制备式VI的苯氧基乙酰胺：

其中R₄是H或C_1-6烷氧基；

a)将式IV的α-卤代乙酰胺与式V化合物在碱存在下和任选地在相转移催化剂存在下反应以形成式VI的苯氧基乙酰胺：

其中X₁是Cl或Br

其中R₄是H或C_1-6烷氧基。

5.根据权利要求4的方法，其中所述碱包括无机碳酸盐。

6.根据权利要求5的方法，其中所述无机碳酸盐是Na₂CO₃或K₂CO₃。

7.根据权利要求4-6任何一项的方法，其中存在所述相转移催化剂。

8.根据权利要求7的方法，其中所述相转移催化剂是三辛基甲基氯化铵。

9.根据权利要求4-8任何一项的方法，其中X₁是Cl。

10.根据权利要求4-9任何一项的制备式I化合物的方法，其中通过包括a)的方法制备式IV的α-卤代乙酰胺：

a)将式II的酰基卤与式III的胺反应以形成式IV的α-卤代乙酰胺：

其中X₁和X₂各自独立地为Cl或Br，

11.根据权利要求10的方法，其中X₂是Cl。

12.根据权利要求1-11任何一项的方法，其中所述反应步骤在溶剂存在下进行。

13.根据权利要求12的方法，其中所述溶剂包括芳烃溶剂、卤代烃溶剂或醚溶剂。

14.根据权利要求12的方法，其中所述溶剂包括芳烃溶剂。

15.根据权利要求14的方法，其中所述溶剂包括甲苯。