[发明专利]治疗脉管炎的组合物、制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种中药有效部位组合物，具体而言，是一种治疗脉管炎的组合物、制剂及 其制备方法。

背景技术

脉络宁注射液是在著名医方“四妙勇安汤”的基础上研制而成的中药复方注射剂，由牛 膝、玄参、石斛、金银花四味中药组成，广泛应用于血栓闭塞性脉管炎、动脉硬化性闭塞症、 脑血栓形成及后遗症、多发性大动脉炎、四肢急性动脉栓塞症、糖尿病坏疽、静脉血栓形成 及血栓性静脉炎等。中国专利CN1557398A公开了其还具有预防和治疗心绞痛的作用。但是现 有的脉络宁注射液的制备工艺采用水提醇沉法将四种药材同时提取，然后再用乙酸乙酯萃取 得有效成分(见“脉络宁注射液的工艺方法”，公开号CN1078148A)，然而方中含有绿原酸 等对光照和空气不稳定性成分，在贮存过程中容易出现注射液色泽变化、有效成分含量降低 等现象，方中存有有机酸与生物碱等成分，在水针状态下这些成分极易发生絮凝沉淀，同时 此种方法对鞣质去除不彻底，严重影响到脉络宁注射液临床应用的安全性和有效性。

因此，开发出更加安全、有效、稳定且制备工艺简洁、实用的脉络宁注射制剂是广大医 药工作者一直渴望解决的问题。

发明内容

本发明的目的之一是针对现有技术的不足，提供一种安全、有效、稳定的治疗脉管炎的 组合物。

本发明的另一目的是提供以该组合物为有效成分的制剂。

本发明的还一目的是提供该组合物及其制剂的制备方法。

本发明是通过下面的技术方案实现的：

本发明的治疗脉管炎的有效部位组合物，其原料药重量配比为：石斛1～4份  金银花 1～4份  牛膝1～4份  玄参1～4份，以包括下述步骤的方法制备而成：

(1)牛膝、玄参、石斛药材水提，两次醇沉，再水沉，过滤，得滤液A；

(2)金银花药材水提醇沉，滤液浓缩，离心，调pH值至1～4，乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯相酸 洗后调节pH值至5～8，得水溶液B；

(3)合并A和B，过滤，滤液浓缩，即得。

优选地，所述步骤(1)中水提为水加热回流，第一次醇沉使溶液中含乙醇量达到40～65％， 第二次醇沉使溶液中含乙醇量达到70～90％；更优选地，所述步骤(1)中的水提为加热回流提取 1～3次，每次加水量为药材重量的6～10倍；第一次醇沉使溶液中含乙醇量达到50～65％，第 二次醇沉使溶液中含乙醇量达到70～85％。

优选地，所述步骤(2)中水提为水加热回流，醇沉使溶液中含乙醇量达到60～80％；更优选 地，所述步骤(2)中水提为加热回流提取1～3次，每次加水量为药材重量的6～10倍，乙酸乙酯 萃取前调节pH值至1～3，萃取后调节pH值至5.5～7，所述酸为2～10％盐酸。

最佳地，本发明的治疗脉管炎的有效部位组合物，其原料药重量配比为：石斛1～4份  金 银花1～4份  牛膝1～4份  玄参1～4份，以包括下述步骤的方法制备而成：

(1)牛膝、玄参、石斛药材粗粉混合物，加水浸泡，加热回流提取2次，第一次8倍量， 第二次6倍量，每次2h，过滤，合并提取液，并减压浓缩至相对密度为1.15(50℃)，加乙 醇使含醇量达到60％，冷藏，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩到相对密度为1.15(50℃)，加 乙醇使含醇量达到80％，冷藏，过滤，滤液减压回收乙醇并浓缩至无醇味，加水稀释，冷臧 过夜，过滤得滤液A；

(2)金银花粗粉用水回流提取2次，第一次8倍量，第二次6倍量，每次2h，过滤，合 并提取液，减压浓缩至相对密度为1.15(50℃)，加乙醇使含醇量达到70％，冷藏过夜，过滤， 滤液减压浓缩至相对密度为1.15(50℃)，离心去除沉淀，调节PH值为1.0～2.0，乙酸乙酯萃 取5次，乙酸乙酯相用5％盐酸洗2次后用5％NaOH水溶液调节PH值为6.5～7.0，分层，分 出水相，得水溶液B。

(3)合并A和B，过滤，滤液浓缩，即得。