[发明专利]眼科用含氧组合物无效

专利信息
申请号: 01801847.5 申请日: 2001-06-28
公开(公告)号: CN1383383A 公开(公告)日: 2002-12-04
发明(设计)人: 西原亨;副岛义臣;车田寿树 申请(专利权)人: 老笃制药株式会社
主分类号: A61K33/00 分类号: A61K33/00;A61K31/02;A61K31/409;A61K9/08;A61K47/02;G02C7/04;G02C13/00
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 章鸣玉
地址: 日本大阪*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 眼科 用含氧 组合
【说明书】:

技术领域

发明涉及提高了含氧量的眼科组合物。更详细地,涉及用于防治由低氧引起的眼科疾患的组合物。

背景技术

大多数的身体组织和器官是靠血液循环来供给其机能不可缺少的氧的,但对角膜来说因不存在血管,氧主要由泪液来供给。但泪液中的氧,一部分由结膜轮部血管供给,另一部分为溶解在泪液中的大气中的氧,因此泪液供氧受到内因及外因的影响。角结膜处于低氧状态时,首先引起充血症状和角膜浮肿等症状、长期的话就能引起血管向角膜浸润、点状表面角膜症、角膜血管新生、角膜上皮糜烂、急性角膜上皮浮肿、角膜浸润或角膜内皮病症等各种各样的眼疾患。因此,在维持眼睛,特别是角膜的正常方面,必须稳定地供氧。

裸眼的状态下,角膜表面被泪液膜所覆盖。泪液中的溶氧量可以氧的分压表示,在开睑时的泪液氧分压约为155mmHg,闭睑时约为55mmHg(日本接触镜片学会志29:23-30,1987)。角膜根据泪液的氧分压获取泪液中的溶氧。泪液量一减少,溶氧的总量也减少,角膜不能充分获得所需的氧。因泪液分泌不全引起眼科疾患、因年龄增长造成泪液分泌降低、无空调环境下温度降低、长时间读书、用电脑、凝视等造成泪液蒸发增加,及佩戴接触镜片等,是泪液量减少的原因。一般而言,干眼有时显示出因泪液的质或量的异常所引起的角结膜上皮病症或眼球干燥症候群之类疾患,有时显示出泪液量的减少使眼睛感到干燥这样的症状。不论哪种情况,如果眼干的话,由于泪液量的减少或质的变化,眼睛表面就不能被泪液充分保护,向角膜、结膜的供氧不足,容易引起结膜和角膜的病症,容易发生结膜充血或角膜浮肿或角膜膨润。

佩戴隐形眼镜伴随的眼干,其原因是眨眼时泪液交换率明显降低,水分从镜片表面蒸发等。作为硬质接触镜片的对策,把镜片材质从不透氧的PMMA(聚甲基丙烯酸甲酯)变成透氧性的镜片(RGP镜片、O2镜片),把镜片做得小型化,促进镜片边缘的泪液交换,虽然进行了这些改进,尚不能提供能完全防止上述问题的隐形眼镜。另一方面,软性隐形眼镜因其大小覆盖全部角膜而且非常适合眼睛的形状,所以从镜片边缘的泪液交换率比硬质隐形眼镜更低,容易引起氧不足。隐形眼镜内的水分还从隐形眼镜表面蒸发,其结果产生了使角膜表面泪液量减少的问题。而且据称软性隐形眼镜和角膜之间存在的水分不能完全移动,这更加助长了对角膜的供氧量不足。于是,软性隐形眼镜的镜片内部含有的水分和镜片与角膜之间的水分都很少移动,补充角膜细胞消耗掉的氧要花费时间,所以有容易陷入角膜供氧不足状态的倾向。

如上所述,隐形眼镜带来角膜氧不足的影响,尤其长期佩戴时很有可能引起因氧不足造成的角膜浮肿和血管浸润等角膜病症。

为了消除眼干和戴隐形眼镜时的不舒服,以及为了补充泪液,一般点眼药水或人造泪液。但是通常的眼药水或人造泪液不能让充足的氧到达角膜以积极地防治角膜浮肿等异常。

本发明的目的是提供有用的眼科用组合物,它能向角膜和结膜供应充足的氧,防治由于氧不足引起的眼疾患和眼科症状。

本发明的目的是提供有用的眼科用组合物,它能向角膜供给充足的氧,防治角膜膨润和角膜浮肿等角膜的病症。

即本发明提供提高了氧含量的眼科用组合物。更详细地,本发明提供:

(1)含氧量高的眼科用组合物,

(2)(1)所记载的眼科用组合物,它含有为防治因氧不足引起的眼科疾患的充足的溶氧和/或供氧物质,

(3)(1)或(2)记载的眼科用组合物,其特征在于溶氧和/或供氧物质中的氧量相当于1升眼科用组合物10mg以上,

(4)(1)或(2)记载的眼科用组合物,其特征在于溶氧和/或供氧物质中的氧量在1大气压、20℃下相当于1升眼科用组合物8.84mg以上。

(5)(1)或(2)记载的眼科用组合物,其特征在于含有1大气压空气存在下饱和溶氧浓度90%以上的氧,

(6)(1)~(5)任一项记载的眼科用组合物,为眼药水、洗眼剂或隐形眼镜佩戴剂,

(7)(2)~(6)任一项记载的眼科用组合物,其特征在于供氧物质是捕捉了氧的氧载体,

(8)(7)记载的眼科用组合物,其中氧载体是碳氟化合物,

(9)(7)记载的眼科用组合物,其中氧载体是从(a)血红蛋白或其聚合物、(b)改性血红蛋白或其聚合物、(c)卟啉络合物或其聚合物、及(d)内包着血红蛋白或其聚合物、改性血红蛋白或其聚合物或者卟啉络合物或其聚合物的脂质体这四类物质中选出的一种以上物质,

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