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[发明专利]一种MDM2抑制剂类小分子化合物及用途-CN202010939885.7在审
发明人：缪震元;庄春林;张万年;王传浩;陈宝宝;姚建忠;王媛 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2020-09-09 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种MDM2抑制剂类小分子化合物或其药用盐，结构如通式I所示：X‑YIX为p53‑MDM2小分子抑制剂；Y为药物；所述p53‑MDM2小分子抑制剂选自：本发明还提供了一种所述MDM2
一种 mdm2 抑制剂分子化合物用途

[发明专利]MDM2抑制剂的间歇给药-CN201580034558.4在审
发明人： S·费雷蒂;S·杰 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2015-06-25 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及用于特定剂量方案的mdm2抑制剂。经发现，若使用足够强效或者足够高剂量的Mdm2抑制剂，则其可通过触发细胞中的显著更长效的抗增生机制引起抗肿瘤效应。该长效效应在单个剂量后可持续若干周，其消除了每天治疗的需要且允许间歇施用该Mdm2i。使用Mdm2抑制剂的间歇剂量方案的治疗可与该Mdm2i的每天治疗或与另一药学上可接受的成份组合。
mdm2 抑制剂间歇

[发明专利]一类含有p53-MDM2抑制剂的四价铂配合物及其制备方法与应用-CN202110984574.7有效
发明人：王胜正;刘伟;贺优优;贾海瑞;过忠杰 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2021-08-25 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一类含有p53‑MDM2抑制剂的四价铂配合物及其制备方法与应用，将p53‑MDM2抑制剂与顺铂连接，构建得到一类含有p53‑MDM2抑制剂的四价铂配合物。利用四价铂配合物的优势，发挥p53‑MDM2抑制剂与顺铂协同抗肿瘤效果。本发明报道的含有p53‑MDM2抑制剂的四价铂配合物，表现广谱、优异的体外抗肿瘤活性，对肺癌A549、胰腺癌Panc‑1、胰腺癌CFPAC‑1、骨肉瘤SJSA‑1、顺铂耐药肺癌、乳腺癌和肝癌均产生了较为明显的增殖抑制作用
一类含有 p53 mdm2 抑制剂四价铂配合及其制备方法应用

[发明专利]MDM2抑制剂的微悬浮液以及治疗应用-CN202110655917.5在审
发明人：朱赛杰;方东;翟一帆;杨大俊 -专利权人：苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团（香港）有限公司
申请日： 2021-06-11 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07D487/10 文献下载
摘要：本发明提供一种MDM2抑制剂的微悬浮液，其包含MDM2抑制剂的微粒，例如，式(I)化合物、表面活性剂和张度剂。本发明还提供用所述微悬浮液治疗MDM2介导的紊乱、疾病或病状的方法。
mdm2 抑制剂悬浮液以及治疗应用

[发明专利]用于癌症治疗的修饰的依泽替米贝药物-CN202180067610.1在审
发明人： M·尼特瓦萨;C·S·图瓦拉 -专利权人：南非大学
申请日： 2021-08-02 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其与Mdm2的疏水结合袋紧密结合，从而防止Mdm2与肿瘤抑制剂p53结合，并增加p53水平。还公开了该化合物或其药学上可接受的盐用于治疗Mdm2癌症的用途及其在药物的制造中的用途。
用于癌症治疗修饰依泽替米贝药物

[发明专利]一种MDM2抑制剂，及其制备方法、药物组合物和应用-CN201980064565.7有效
发明人：王喆;曾志宏;江荣珍 -专利权人：上海长森药业有限公司
申请日： 2019-09-30 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D211/70 文献下载
摘要：涉及一种MDM2抑制剂、其制备方法、其药物组合物和应用。具体地，涉及一种如式I所示的化合物，所述的化合物具有优异的MDM2抑制活性，可用于制备治疗癌症和其他MDM2活性相关疾病的药物组合物，特别是，p53野生型癌症。
一种 mdm2 抑制剂及其制备方法药物组合应用

[发明专利]用于治疗癌症的MDM2抑制剂的给药方案-CN201680061650.4在审
发明人：席奈奇亚契;蔡胜力 -专利权人：第一三共株式会社
申请日： 2016-10-21 - 公布日： 2018-06-08 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：本发明提供用于在有需要的对象中治疗癌症的方法，包括根据特定给药方案向所述对象给予特定的MDM2抑制剂，以及用于根据所述给药方案治疗癌症的药物组合物。本发明还提供用于在有需要的对象中治疗脂肪肉瘤的方法，包括向所述对象给予特定的MDM2抑制剂，以及用于治疗脂肪肉瘤的包含所述MDM2抑制剂的药物组合物。
治疗癌症给药药物组合物脂肪肉瘤治疗

[发明专利]一种基于金纳米粒子的特异性靶向MDM2蛋白的人工抗体及其应用-CN202111596238.1在审
发明人：曹傲能;刘琪;盛玲洁;刘元元;王海芳 -专利权人：上海大学
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07K16/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于金纳米粒子的特异性靶向MDM2蛋白的人工抗体及其应用，本发明人工抗体是由金纳米粒子和一段特殊设计的多肽序列组成，制备合成的纳米金人工抗体能够特异性识别MDM2蛋白，并且多肽经调控嫁接在金纳米粒子上能够稳定天然蛋白该人工抗体旨在能够与MDM2蛋白特异性作用，可以实现与天然p53蛋白一样的抑癌能力，因此，该人工抗体在对MDM2分析检测及癌症治疗中具有潜在的应用价值。
一种基于纳米粒子特异性靶向 mdm2 蛋白人工抗体及其应用

[发明专利]一种环肽-来那度胺类PROTAC衍生物及其制备方法和在抗癌药物中的应用-CN202310631906.2在审
发明人：王志强;金英学;李婷婷;李桐 -专利权人：哈尔滨师范大学
申请日： 2023-05-31 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07K5/097 文献下载
摘要：本发明本发明向具有疏水性的环肽结构引入E3泛素连接酶的小分子配体如来那度胺，制成PROTAC缀合分子，利用衍生物中疏水性环肽可以与MDM2蛋白的疏水空腔结合，而来那胺度可以与E3泛素连接酶结合，同时招募MDM2和E3泛素连接酶，不断地“标记”MDM2蛋白，使MDM2被泛素化而被人体的蛋白酶体降解，实现高效的抗肿瘤作用。此外，本发明利用Autodock分子对接预测获得对于MDM2有亲和力的环肽分子，然后通过化学连接子连接E3泛素连接酶配体，以实现有针对性的蛋白质降解。
一种环肽度胺类 protac 衍生物及其制备方法抗癌药物中的应用

[发明专利]MDM2抑制剂RG7112联合依托泊苷在治疗肺癌中的应用-CN202210944257.7在审
发明人：舒健峰;赵国芳;王晓芳;杨雪洁 -专利权人：中国科学院大学宁波华美医院
申请日： 2022-08-05 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明公开了MDM2抑制剂RG7112联合依托泊苷在治疗肺癌中的应用，在临床和科研实践中发现在VP‑16刺激下，MDM2可以通过泛素化修饰TOP2β促进其降解，并降低肺癌细胞内TOP2cc复合物的水平，本发明证明了在VP‑16刺激下TOP2β降解新的机制，并证明TOP2β降解是肺癌细胞对VP‑16产生耐药性以及产生DNA损伤信号的主要原因，而且该过程主要由MDM2介导，从而揭示通过小分子RG7112抑制MDM2的功能可以提升肺癌细胞内由VP‑16介导产生的TOP2cc复合物的水平，进而增强对肺癌细胞的杀伤效果并降低DNA损伤信号，最终提出MDM2的抑制剂RG7112和VP‑16联合制备肺癌治疗药物的应用
mdm2 抑制剂 rg7112 联合依托治疗肺癌中的应用

[发明专利]一种MDM2-HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途-CN201810878361.4有效
发明人：徐晶;宁澄清;黄恒军 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2021-08-13 - 主分类号： C07D487/10 文献下载
摘要：本发明提供一种MDM2‑HDAC双靶点抑制剂、药物组合物及其制备和用途，所述MDM2‑HDAC双靶点抑制剂具有式I所示的结构，本发明的具有式I所示结构的抑制剂能够同时抑制MDM2和HDAC的活性，促进癌细胞凋亡、细胞生长抑制和周期停滞，具有双靶点抑制性，可以降低肿瘤细胞的凋亡阈值，并且可增加p53乙酰化水平，使p53稳定存在于细胞核，延长p53的半衰期，本发明的MDM2‑HDAC双靶点抑制剂可保护正常细胞免遭某些化学治疗剂和放射的毒性作用
一种 mdm2 hdac 双靶点抑制剂药物组合及其制备用途

[发明专利]一种蛋白质靶向嵌合体降解MDM2/MDMX蛋白的订书肽缀合物及其用途-CN202111096791.9有效
发明人：李翔;陆五元;胡宏岗;耿晨晨;陈思 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07K19/00 文献下载
摘要：本发明涉及多肽药物领域，具体是一种蛋白质靶向嵌合体(PROTACTs)降解MDM2/MDMX蛋白的订书肽缀合物及其制备方法和用途。所述订书肽缀合物由三部分组成：第一肽段，适于与MDM2/MDMX蛋白结合；第二肽段，适于与E3泛素连接酶VHL结合；连接臂，第一肽段与第二肽段通过所述连接臂相连。E3泛素连接酶VHL可以对MDM2/MDMX蛋白进行泛素化修饰，以便蛋白酶降解泛素化的MDM2/MDMX蛋白，从而激活P53因子起到杀死癌细胞以及抑制成瘤能力的作用，具有潜在的应用价值。
一种蛋白质靶向嵌合体降解 mdm2 mdmx 蛋白订书肽缀合物及其用途

[发明专利]MDM2基因受体改造的T细胞的制备方法-CN201310376897.3无效
发明人：凌丹彦;戴书缙;章万古 -专利权人：上海易美生物技术有限公司
申请日： 2013-08-26 - 公布日： 2013-11-27 - 主分类号： C12N5/10 文献下载
摘要：本发明涉及体外细胞培养技术领域，具体涉及一种MDM2基因受体改造的T细胞（即M-CIK细胞）制备方法。该制备方法主要包括：MDM2基因受体通过慢病毒载体转染入培养成熟的CIK细胞，将表达MDM2受体的CIK细胞进行有效扩增得到M-CIK细胞。
mdm2 基因受体改造细胞制备方法

[发明专利]MDM2/MDMX靶向多肽及其应用-CN202311041336.8在审
发明人：杨志;夏雷;何成雪;朱华 -专利权人：北京肿瘤医院（北京大学肿瘤医院）
申请日： 2023-08-18 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07K7/08 文献下载
摘要：本发明提供一种MDM2/MDMX靶向多肽及其应用，多肽序列为：Ac‑PEG4‑Leu‑Thr‑Phe‑R8‑Glu‑Tyr‑Trp‑Ala‑Gln‑Cba‑S5‑Ser‑Ala‑Ala‑NH2或Ac‑PEG2‑(Arg)6‑Leu‑Thr‑Phe‑R8‑Glu‑Tyr‑Trp‑Ala‑Gln‑Cba‑S5‑Ser‑Ala‑Ala‑NH2。本发明的MDM2/MDMX靶向多肽具有良好的体内稳定性、特异性，其与诊断性或者治疗性放射性核素标记合成的分子探针对MDM2/MDMX均具有良好的亲和力和诊疗效果，有望成为具有良好应用前景的靶向MDM2/
mdm2 mdmx 靶向多肽及其应用

[发明专利]用于治疗癌症的苯甲酸衍生物MDM2抑制剂-CN201480011184.X有效
发明人： Y.鲁 -专利权人：美国安进公司
申请日： 2014-02-26 - 公布日： 2017-07-18 - 主分类号： C07D211/76 文献下载
摘要：本发明提供MDM2抑制剂化合物或其药学上可接受的盐，所述化合物用作治疗剂，特别是用于治疗癌症。本发明还涉及含有MDM2抑制剂的药物组合物。
用于治疗癌症苯甲酸衍生物 mdm2 抑制剂