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- [发明专利]一种DGAT1抑制剂的制备方法-CN201711443173.0有效
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刘宁宁;伦晓妮;辛海强;李延顺
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青岛黄海制药有限责任公司
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2017-12-27
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2021-10-08
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C07D498/04
- 本发明属于医药技术领域,具体涉及一种DGAT1抑制剂4‑氨基‑6‑(3,5‑二甲基‑4‑(3‑甲基‑1‑(2,2,2‑三氟乙基)‑1H‑吡唑‑4‑基)苯基)‑7,8‑二氢嘧啶[5,4‑f][1,4]氧氮杂卓‑5(6H)‑酮‑盐酸盐的新的制备方法。以3,5‑二甲基‑4‑(3‑甲基‑1‑(2,2,2三氟乙基)‑1氢‑吡唑‑4‑基)苯胺‑盐酸盐为起始原料和氯甲酸氯乙酯经缩合反应生成中间体1;中间体1在醇和碱溶液中烷基化后水解生成中间体2;中间体2与4,6‑二氯嘧啶‑5‑酰氯发生缩合反应生成中间体3;中间体3烷基化后分子内关环反应生成中间体4;中间体4在氨的二氧六环溶液中氨化生成中间体5;中间体5在盐酸的丙酮溶液中成盐制得成品。本发明所有反应中间体均为固体,易于纯化。
- 一种dgat1抑制剂制备方法
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