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[发明专利]紫杉醇衍生物-CN200510027537.8有效
发明人：林国强;徐亮;孙逊;杨细文 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2005-07-01 - 公布日： 2005-12-21 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种新的紫杉醇衍生物，式中其中R代表氢原子或者乙酰基；R₁代表卤素取代的支链烷基；R₂代表芳香基或卤素原子、甲氧基或氨基取代的芳香基；R₃代表氢或卤素取代基；R₄和R₅代表单独选择的羟基保护基，包括那些能增加紫杉醇衍生物水溶性的基团。本发明提供了该紫杉醇衍生物的制备方法，该衍生物可用于制备药物尤其是抗癌剂。
紫杉醇衍生物

[发明专利]一种紫杉醇衍生物注射液及其应用-CN202310898429.6在审
发明人：刘东飞;冯国兵;王莹莹;唐晖;凡进 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2023-07-21 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及医药生物技术领域，公开了一种紫杉醇衍生物注射液及其应用，所述注射液处方组成包括紫杉醇衍生物、药用辅料、水性介质，其中，紫杉醇衍生物的紫杉醇当量浓度范围为1‑10mg/mL；药用辅料与衍生物的紫杉醇当量重量比为10‑100:1；选用水溶性紫杉醇衍生物为活性成分，避免了聚氧乙烯蓖麻油的使用，该处方能改善紫杉醇衍生物的体内药动学性质，避免其肝、肾聚集，减少不良反应的发生，增加药品在临床使用过程中的顺应性与安全性；本发明制备的紫杉醇衍生物注射液在肿瘤治疗中展现与市售紫杉醇注射液相同的抗肿瘤疗效，同时显著降低了全身毒性。
一种紫杉醇衍生物注射液及其应用

[发明专利]一类紫杉醇衍生物及其制备方法和用途-CN202210841952.0有效
发明人：冯国兵;刘东飞;唐晖;祁小乐 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-07-18 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体涉及一类水溶性紫杉醇衍生物及其制备方法和用途。一类可在血浆中降解，水溶性明显增加的紫杉醇衍生物。通过共价键将含有磷酸和磺酸基团的小分子羧酸与难溶性药物紫杉醇结合，因磷酸和磺酸基团具有极强的亲水性，得到的紫杉醇衍生物水溶性明显增强；而且此种衍生物可在血浆中降解成原料紫杉醇。
一类紫杉醇衍生物及其制备方法用途

[发明专利]多西紫杉醇衍生物、多西紫杉醇人工抗原、杂交瘤细胞株、多西紫杉醇单克隆抗体及应用-CN202210806979.6有效
发明人：周建平;周裕军;许秀丽;常缘荣;张瑜 -专利权人：北京丹大生物技术有限公司
申请日： 2022-07-11 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：本发明属于生物技术领域，提供了多西紫杉醇衍生物、多西紫杉醇人工抗原、杂交瘤细胞株、多西紫杉醇单克隆抗体及应用。本发明的多西紫杉醇衍生物，具有式I所示结构。本发明的多西紫杉醇衍生物的衍生位点靠近多西紫杉醇与无活性多西紫杉醇代谢物（M1、M2、M3和M4）共同的特征结构，因此利用其免疫的抗体能够特异性识别多西紫杉醇。羟基位衍生最大程度的保留了多西紫杉醇本身的结构完整性。本发明将多西紫杉醇衍生物与载体蛋白结合，形成多西紫杉醇人工抗原；由该多西紫杉醇人工抗原免疫动物产生的多西紫杉醇单克隆抗体能够高灵敏度识别多西紫杉醇；同时，具备优于现有抗体的特异性，即同紫杉醇和多西紫杉醇代谢物无交叉反应
紫杉醇衍生物人工抗原杂交瘤细胞株单克隆抗体应用

[发明专利]紫杉烷衍生物，其制备方法及应用-CN200810202090.7无效
发明人：徐从立;黄山 -专利权人：上海双科医药科技有限公司
申请日： 2008-10-31 - 公布日： 2009-03-18 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：一类新的紫杉烷衍生物是由紫杉烷化合物(紫杉醇，多烯紫杉醇或9-二氢紫杉醇)，醇羟基被完全乙酰化的有机酸，与作为催化剂的4-二甲氨基吡啶和二环己基碳二亚胺一起进行酯化反应制得。药理试验的效果证明，该衍生物对多种人癌细胞株有较强的细胞毒生物活性，有广譜的抗肿瘤作用，在小鼠体内抑制肿瘤作用明显优于紫杉醇和多烯紫杉醇。毒性实验又表明，该衍生物的毒性比紫杉醇，多烯紫杉醇的毒性明显降低，这使得它们在临床应用中的安全性增加。因此紫杉烷衍生物是一种有效的抗肿瘤剂，可应用于抗肿瘤药物的制备。
紫杉衍生物制备方法应用

[发明专利]多西紫杉醇衍生物及其制备方法和应用-CN201711155346.9有效
发明人：赵秀丽;张九龙;陈大为 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2017-11-20 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07F9/655 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一种多西紫杉醇衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的多西紫杉醇衍生物为三苯基膦‑多西紫杉醇(TD)，通过将多西紫杉醇与4‑羧丁基三苯基溴化膦在EDC和DMAP的催化下通过酯化反应制得。多西紫杉醇和线粒体靶向基团三苯基膦通过酯键相连，其结构如下。本发明制备的多相紫杉醇衍生物，合成方法简单易行，为线粒体靶向药物递送提供了新的思路。将紫杉醇衍生物包载于脂质体中，制备方法简单易行，重现性好，稳定性高。PEG修饰的紫杉醇衍生物的脂质体可以增加其在血液中循环时间，同时由于pH敏感的断裂机制，其可以更好的在肿瘤部位释放抗肿瘤药物。
紫杉醇衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种紫杉醇衍生物及其药物组合物-CN200410054288.7有效
发明人：马红;毛文学 -专利权人：上海靶点药物有限公司
申请日： 2004-09-03 - 公布日： 2006-03-08 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开一种紫杉醇衍生物，其结构式为在紫杉醇结构的羟基上连接有胆固醇；其由紫杉醇与氯甲酸胆固醇脂为原料直接反应制备而成。本发明还公开了以该紫杉醇衍生物为活性成分的药物组合物，特别是一种脂质纳米粒制剂；以及本发明的紫杉醇衍生物及其药物组合物在制备预防和治疗肿瘤药物中的应用。
一种紫杉醇衍生物及其药物组合

[发明专利]多西紫杉醇高分子衍生物、及其制造方法及其用途-CN200980118842.4有效
发明人：原田充训;斋藤宏之;加藤泰己 -专利权人：那野伽利阿株式会社
申请日： 2009-05-20 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C08G69/40 文献下载
摘要：本发明提供多西紫杉醇高分子衍生物的制造方法，所述多西紫杉醇高分子衍生物是在含有聚乙二醇和聚天冬氨酸的嵌段共聚物的天冬氨酸侧链的羧基上酯结合多西紫杉醇具有的任一个或多个羟基而成的，其中，通过调整相对于嵌段共聚物的多西紫杉醇的结合比例及/或结合数，来调整从得到的多西紫杉醇高分子衍生物中的多西紫杉醇的释放速度。
紫杉醇高分子衍生物及其制造方法用途

[发明专利]紫杉醇及其衍生物的过饱和自微乳口服制剂-CN200810084683.8无效
发明人：王小曾;潘欣;罗毅 -专利权人：南通迈特生物工程有限公司
申请日： 2008-03-18 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的高生物利用度的紫杉醇及其衍生物的口服药物制剂，所述药物制剂在体内形成过饱和的药物状态溶液进一步提高紫杉醇及其衍生物口服制剂的生物利用度。所述制剂含有高含量的紫杉醇及其衍生物，且显示出足够的理化稳定性。所述制剂含有更少量的聚乙氧基蓖麻油。所述制剂是基于对包括紫杉醇及其衍生物、溶剂、表面活性剂以及纤维质聚合体的应用，此制剂为自乳化。此乳液或微乳液迅速并有效地吸收紫杉醇及及其衍生物使得紫杉醇及其衍生物生物利用度得到提高。在特定情况下，此制剂中还含有一种甘油二酯或甘油二酯与甘油一酯的混合物，所述制剂中紫杉醇含量可以达到约100mg/g，降低了患者对此合成物的摄入量。
紫杉醇及其衍生物过饱和口服制剂

[发明专利]肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备和用途-CN201410415970.8有效
发明人：刘辰;刘源 -专利权人：亚飞（上海）生物医药科技有限公司
申请日： 2014-08-22 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： C07K5/083 文献下载
摘要：本发明公开了肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物及其制备方法和用途，所述紫杉醇衍生物如下列结构式其中，为紫杉醇。R1为Ala，Thr，Val或Ile；R2为Ala，Thr，Val或Asn；n＝1～300。本发明提供的肿瘤微环境靶向激活的紫杉醇衍生物与紫杉醇相比,具有抗肿瘤靶向性,特异的激活特性和免疫促进的特性，对抑制肿瘤生长和转移的药效有很大的提高，并且毒性大大降低，具有较好的临床应用前景。
肿瘤环境靶向激活紫杉醇衍生物及其制备用途

[发明专利]一种含紫杉醇或紫杉醇衍生物的滴丸及其制备方法-CN200910075012.X无效
发明人：张鹏 -专利权人：张鹏
申请日： 2009-07-31 - 公布日： 2010-01-27 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种含紫杉醇或紫杉醇衍生物的滴丸，是以含有紫杉醇或紫杉醇衍生物的物质为药物成分，磷脂为药物增效剂，将药物成分和药物增效剂按照1∶1～50的重量比混合后，加入到一定温度下熔融的基质中，保温搅拌一定时间后，本发明提供了一种适合于预防治疗癌症的紫杉醇或紫杉醇衍生物的复方口服制剂，其制备方法适宜于产业化、规模化生产。
一种紫杉醇衍生物及其制备方法

[发明专利]一种药物组合物、包括该药物组合物的抗肿瘤药物-CN201711430233.5在审
发明人：冯年平;黎哲;夏晴 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2017-12-26 - 公布日： 2018-06-01 - 主分类号： A61K31/58 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，提供了一种药物组合物，A组分与B组分，所述A组分为丹参酮IIA和/或丹参酮IIA的衍生物，所述B组分为紫杉醇和/或紫杉醇的衍生物。本发明创造性的发现将丹参酮IIA(TanIIA)和/或丹参酮IIA的衍生物与紫杉醇(Ptx)和/或紫杉醇的衍生物在摩尔比为1～20:1～20的用量下联用，具有协同增效作用。试验表明，丹参酮IIA和紫杉醇对于肿瘤细胞的联合用药指数(CI₅₀)均小于1，即丹参酮IIA和紫杉醇在本发明所述药物组合物中复配具有协同增效作用，在低浓度下获得较高的抗肿瘤活性，具有低毒高效的优点
丹参酮IIA 紫杉醇药物组合物协同增效作用抗肿瘤活性抗肿瘤药物低毒高效联合用药药物领域肿瘤细胞紫杉摩尔比下联复配试验发现

[发明专利]一种具有低抗血凝性肝素－紫杉醇抗癌药物-CN200810143918.6无效
发明人：向建南;刘承斌;王莺 -专利权人：湖南大学
申请日： 2008-12-12 - 公布日： 2009-05-06 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：一种具有低抗血凝性肝素-紫杉醇抗癌药物，本发明涉及一种化学键合型抗癌药物。肝素衍生物和紫杉醇或紫杉醇衍生物通过化学键合的方式制备出肝素-紫杉醇药物，该抗癌药物不但具有比肝素更低的抗血凝特性，而且具有比单纯紫杉醇药物更强的抗癌性能。
一种具有血凝肝素紫杉醇抗癌药物

[发明专利]太平洋紫杉醇向多烯紫杉醇的半合成转化-CN200580021941.2无效
发明人：拉吉娜·奈杜;塞缪尔·西昂基昂·富;薛宝玉;范波 -专利权人：查塔姆生物技术有限公司
申请日： 2005-06-29 - 公布日： 2007-10-03 - 主分类号： C07D305/14 文献下载
摘要：提供用于制备多烯紫杉醇的紫杉烷衍生物的半合方法，尤其是在保护太平洋紫杉醇C－2’、C－7、C－10位以及在C－3’位上的酰胺基团的氮上引入t－Boc基团，并随后转化为多烯紫杉醇及其衍生物的一锅反应中被保护的紫杉烷衍生物的半合成
太平洋紫杉醇合成转化

[发明专利]紫杉醇-白蛋白-结合剂组合物及使用和制备该组合物的方法-CN201780066304.X在审
发明人：斯韦托米尔·N·马尔科维奇;温迪·K·内瓦拉 -专利权人：梅约医学教育与研究基金会
申请日： 2017-09-06 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本文中描述了包含结合剂、载体蛋白和一定量的紫杉醇衍生物、及任选的治疗剂的纳米颗粒组合物。本文中还描述了包含载体蛋白和一定量的紫杉醇、及任选的结合剂和/或治疗剂的纳米颗粒组合物，其中紫杉醇存在的量小于提供治疗效果的量。本文中还描述了含有(a)载体蛋白；(b)紫杉醇衍生物，该紫杉醇衍生物具有与紫杉醇相比降低的毒性；及任选地(c)结合剂和/或(d)治疗剂的纳米颗粒。
结合剂紫杉醇紫杉醇衍生物载体蛋白治疗剂纳米颗粒组合物制备癌症治疗剂纳米颗粒治疗效果白蛋白

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