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[发明专利]一种吉西他滨前药的晶型、制备方法、用途和药物组合物-CN201710198149.9在审
发明人：吴豫生;牛成山;梁阿朋;韩兴旺;郭瑞云;李敬亚;邹大鹏 -专利权人：郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
申请日： 2017-03-29 - 公布日： 2017-07-14 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明涉及化合物晶型、制备方法、用途和药物组合物，具体涉及一种吉西他滨前药的晶型、制备方法、用途和含有吉西他滨前药的晶型的抗癌药物组合物。该晶型为式I所示的吉西他滨前药晶型，在X‑射线粉末衍射图中以2θ角度表示，在6.30±0.2°、8.88±0.2°、9.15±0.2°、12.52±0.2°、14.85±0.2°、15.86±0.2°、17.24±0.2°、17.66±0.2°、18.26±0.2°、20.37±0.2°、21.74±0.2°、22.14±0.2°等处具有特征峰，本发明还公开了吉西他滨前药晶型的制备方法、可用于制备抗癌药物的用途以及含有吉西他滨前药晶型的抗癌药物组合物
一种滨前药制备方法用途药物组合

[发明专利]吉西他滨化学传递前药及其制备方法和应用-CN201410147617.6有效
发明人：陈键 -专利权人：上海知萌生物医药科技有限公司
申请日： 2014-04-15 - 公布日： 2018-12-04 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种吉西他滨化学传递前药及其制备方法和应用，所述吉西他滨化学传递前药主要由吉西他滨和二氢吡啶类化学传递系统构成。本发明是以二氢吡啶‑吡啶离子的氧化还原反应为基础，吉西他滨与靶向剂3‑喹啉酸相连接制成还原型吉西他滨化学传递前药，该结合物的高脂溶性促使其扩散进入脑组织，在脑内该二氢吡啶类脑靶向化学传递系统结合物中的吡啶部分被辅酶体系氧化成氧化型吉西他滨化学传递前药
吉西他滨前药传递制备方法和应用二氢吡啶类传递系统结合物氧化还原反应毒副作用二氢吡啶辅酶体系吡啶离子靶向剂还原型脑靶向脑组织氧化型喹啉酸高脂扩散

[发明专利]一种树状分子吉西他滨自组装纳米前药及其制备方法和应用-CN202010109627.6有效
发明人：从梅;赵伟栋;杨景瑞;徐广凌;张静;王智慧 -专利权人：新乡医学院
申请日： 2020-02-22 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： A61K47/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种树状分子吉西他滨自组装纳米前药及其制备方法及其应用，首先使用不同的疏水端或亲水端合成末端叠氮修饰的两亲性树状分子，同时制备含炔键的吉西他滨前药分子，前两步的产物通过“叠氮‑炔”点击反应连接得到两亲性树状分子吉西他滨前药，最后通过透析自组装法制得纳米前药颗粒。对该纳米粒的微观结构及酶稳定性进行了研究，进一步通过细胞摄取和小鼠体内实验，证实该自组装纳米前药可明显提高原型药物吉西他滨的代谢稳定性及抗肿瘤活性，且能避免母体小分子药物吉西他滨存在的毒副作用大等问题，
一种树状分子组装纳米及其制备方法应用

[发明专利]地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药及其制备方法-CN201210385724.3有效
发明人：孙进;何仲贵;张又夕;王永军;孙英华;刘晓红 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2012-10-12 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C07H19/12 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种治疗骨髓异常综合征的药物地西他滨的5’-O-氨基酸酯类前药和其制备方法。本发明对地西他滨进行有目的的结构修饰,使地西他滨与不同氨基酸结合,设计并合成(I)结构的化合物地西他滨5’-O-氨基酸酯类前药。本发明的前药与口服地西他滨相比生物利用度提高显著，有望开发出一种疗效更确切的治疗骨髓异常综合征的载体前药。
氨基酸酯类前药及其制备方法

[发明专利]一种近红外响应吉西他滨前药纳米聚合物药物及其制备方法-CN202210145566.8在审
发明人：杨盛超;杨怡平;崔林;刘志勇;吴建宁;孟桂花 -专利权人：石河子大学
申请日： 2022-02-17 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明为一种近红外响应吉西他滨前药纳米聚合物药物及其制备方法法。一种近红外响应吉西他滨前药纳米聚合物药物的制备方法，包括：(1)将含有活性氧响应的硫缩酮单体、香豆素单体和甲基聚乙二醇单体进行自由基聚合反应，得到两亲性聚合物；(2)将所述的两亲性聚合物和吉西他滨进行偶联，得前药聚合物；(3)所述的前药聚合物包裹上光敏剂，得所述的近红外响应吉西他滨前药纳米聚合物药物。本发明利用可聚的功能单体实现一步法制备多功能的聚合物前药分子，提高了合成效率，弥补了传统GEM由于血液循环中易被胞苷脱氨酶分解利用率低，毒副作用强的缺陷，利用光敏剂解决了定点释药得问题，通过PEG实现了纳米载体的稳定性
一种红外响应滨前药纳米聚合物药物及其制备方法

[发明专利]白蛋白结合型吉西他滨前药及其合成和应用-CN201810181464.5有效
发明人：孙进;何仲贵;张慧聪 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-03-06 - 公布日： 2021-04-09 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明涉及一种白蛋白结合型马来酰亚胺功能化的吉西他滨前药及其在抗肿瘤药物传递中的应用。所述的马来酰亚胺功能化的吉西他滨前药是由吉西他滨与马来酰亚胺基通过酰胺键、碳酸酯键或氨基甲酸酯键桥连组成的化合物，其中马来酰亚胺基团作为白蛋白34位半胱氨酸游离巯基结合靶头。该前药化合物能够在血液中与白蛋白快速特异性结合，形成白蛋白前药复合物，降低药物代谢速度，显著延长药物半衰期，实现长循环作用。另外，在EPR效应和白蛋白受体介导下，实现肿瘤靶向，提高抗肿瘤效应。该吉西他滨前体药物用于静脉注射，有较大的市场应用前景。
白蛋白结合型吉西滨前药及其合成应用

[发明专利]一种FAPα酶敏感的吉西他滨前体药物及其制备方法和应用-CN201810528488.3在审
发明人：王坚成;杨聃;孙晶;崔仕贺 -专利权人：北京大学
申请日： 2018-05-29 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有肿瘤微环境FAPα酶敏感可断裂特性的吉西他滨前体药物及其制备方法和应用。利用肿瘤微环境中由肿瘤相关成纤维细胞(TAFs)分泌的FAPα酶响应断裂性特点的二肽，设计并合成了二肽与吉西他滨结合的FAPα酶激活前体药物。该吉西他滨前体药物具有FAPα酶响应性断裂的特征，能够增加吉西他滨的肿瘤组织靶向性，与原药相比具有更优的肿瘤蓄积作用，并可延长吉西他滨在体内的半衰期，降低毒性和耐药性，具有更优于原药的体内抗肿瘤活性。
吉西他滨前体药物制备方法和应用肿瘤微环境二肽原药肿瘤体内抗肿瘤活性肿瘤组织靶向性成纤维细胞耐药性敏感半衰期断裂的断裂性可断裂酶激活响应性分泌蓄积合成体内响应

[发明专利]吉西他滨含磷前药-CN201980008444.0有效
发明人：许茗彦 -专利权人：上海长乘医药科技有限公司
申请日： 2019-06-26 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： C07H19/06 文献下载
摘要：本发明涉及吉西他滨含磷前药及其在治疗癌症和病毒性传染病中的应用。与母体药物(即吉西他滨)相比，本发明的前药显示出显著的整体安全性改善(治疗指数(TI)改善)，特别是在肝脏里。
滨含磷前药

[发明专利]磷脂酶A2敏感的甘油骨架抗肿瘤前药及其高度分散制剂-CN201410373919.5有效
发明人：金义光;杜丽娜;李淼;左靖 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2014-08-01 - 公布日： 2019-10-15 - 主分类号： A61K31/6615 文献下载
摘要：本发明公开了一种甘油骨架抗肿瘤前药，其分子结构是1位长链烷基醚，2位共轭亚油酰，3位磷酰核苷的甘油骨架。因为肿瘤组织高表达磷脂酶A2，所以甘油骨架抗肿瘤前药有肿瘤环境特异性，可在肿瘤部位释放出多个对肿瘤细胞有活性的成分，它们联合发挥药效，能获得高效的抗肿瘤效果。核苷类抗肿瘤药的原药选自阿糖胞苷、吉西他滨、卡培他滨、氟达拉滨，以及它们的衍生物。甘油骨架抗肿瘤前药可制备成脂质体、非离子表面活性剂囊泡、纳米粒、纳米乳或自组装传递系统等高度分散制剂。
磷脂酶 a2 敏感甘油骨架肿瘤及其高度分散制剂

[发明专利]一种共载药胶束及其协同药物体系与制备方法和应用-CN202310018542.0在审
发明人：孟凤华;郭贝贝;钟志远 -专利权人：苏州大学
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种共载药胶束及其协同药物体系与制备方法和应用，具体为一种吉西他滨前药与紫杉醇共载胶束，由吉西他滨前药、紫杉醇、寡聚乙二醇组成药物溶液；将药物溶液、聚合物溶液以及寡聚乙二醇的混合液加入缓冲液中，得到吉西他滨前药与紫杉醇共载胶束，可与TLR9纳米激动剂比如纳米CpG高效协同治疗三阴乳腺癌转移的继发性肺癌，其中，CpG通过激活TLR9通路诱导免疫细胞产生I型干扰素，从而诱导Th1免疫应答；可通过静脉系统给药，降低了CpG潜在的免疫原性和系统毒性。
一种共载药胶束及其协同药物体系制备方法应用

[发明专利]基于吉西他滨结构的前体药物及其应用-CN201510305991.9有效
发明人：张洪建;祁慧昕 -专利权人：苏州大学
申请日： 2015-06-05 - 公布日： 2018-09-25 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于吉西他滨结构的前体药物设计及其应用，该前体药物在吉西他滨五元糖环的5’‑OH位置上引入磷酸酯长链基团，增强化合物的脂溶性，改善化合物透膜率，在一些缺乏核酸转运蛋白的肿瘤中，脂溶性的前药能够通过被动扩散及主动转运进入肿瘤，进而抑制肿瘤的生长，此外本发明通过口服方式给予前药，能够获得较腹腔注射吉西他滨盐酸盐更好或相同的抑制肿瘤生长的疗效。
基于结构药物及其应用

[发明专利]一种全反式维甲酸-吉西他滨前药及其制备与应用-CN202310298900.8在审
发明人：平渊;张富;李博文 -专利权人：曜迪生物技术徐州有限公司
申请日： 2023-03-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种全反式维甲酸‑吉西他滨前药及其制备与应用。通过化学合成将全反式维甲酸与吉西他滨通过酯键相连，得到的全反式维甲酸‑吉西他滨前药具有在水中自组装的能力，并可在自组装的工程中将铁死亡激动剂RSL3包裹入纳米颗粒内，得到全反式维甲酸‑吉西他滨/RSL3本发明全反式维甲酸‑吉西他滨/RSL3纳米材料具有多药递送能力和酯酶响应的药物释放性能、干细胞分化治疗性能、引起铁死亡和凋亡性能，可制备治疗乳腺癌药物，用于乳腺癌肿瘤干细胞的分化、化疗、铁死亡的联合治疗
一种反式甲酸滨前药及其制备应用

[发明专利]用于癌症的L-OddC的前药-CN200780040964.7有效
发明人：戴维·C·K·丘 -专利权人：佐治亚大学研究基金会
申请日： 2007-08-30 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： A61K31/675 文献下载
摘要：使用大多数核苷抗癌剂的主要缺点是因为它们的亲水性质，该性质要求高剂量和频繁的静脉给药。与其它核苷抗肿瘤剂不一样，曲沙他滨表现为主要通过被动扩散的方式进入肿瘤细胞，而不是通过使用核苷转运蛋白，尽管这可能是模式依赖性的。因此，在本研究中，使用平行方法合成了二十种曲沙他滨前药的小库以评估前药亲油性和它们的抗肿瘤活性间的关系。前药在两种非小细胞性肺癌细胞株(A549和SW1573)上的和在胰腺癌细胞株中的生物学评估清楚地表明其比曲沙他滨更好的抗肿瘤活性，IC₅₀值在纳米摩尔范围。
用于癌症 oddc

[发明专利]pH响应电荷翻转及缺氧响应药物释放的胶束递药系统及其制备方法-CN202110598058.0在审
发明人：陈钦俊;孙涛;蒋晨 -专利权人：复旦大学
申请日： 2021-05-31 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于生物技术领域，涉及一种pH响应电荷翻转及缺氧响应药物释放的胶束递药系统及其制备方法。本发明制剂由HJC0152缺氧响应前药、吉西他滨前药和合成的聚乙二醇‑聚赖氨酸‑2，3‑二甲基马来酸‑聚苯丙氨酸嵌段聚合物以及注射溶媒等制成装载HJC0152和吉西他滨的胶束递药系统。本发明的载药纳米胶束递药系统，粒径小、分布均一、包封率高，载药胶束在肿瘤微酸环境下发生电荷由负到正的翻转，能促进胶束递药系统向肿瘤深部进行穿透。同时，通过缺氧响应前药策略，能保证药物在体循环中的稳定性，以及定点精准释放，具有良好的生物安全性。
ph 响应电荷翻转缺氧药物释放胶束系统及其制备方法

[发明专利]一种基于吉西他滨结构的前体药物及其制备方法和应用-CN202011182258.X在审
发明人：李建波;蔡慧杰;刘志磊;张金洁;王帅帅;王辰旭 -专利权人：郑州大学
申请日： 2020-10-29 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于吉西他滨结构的前体药物，结构通式Ⅰ为该前体药物对肿瘤具有一定的抑制活性。本发明还公开了该前体药物的制备方法，通过对吉西他滨结构的N4位修饰增加前体药物的脂溶性，改善化合物透膜率。本发明还公开了基于吉西他滨结构的前体药物在抗肿瘤的药物中的应用，脂溶性的前体药物能够通过被动扩散及主动转运进入肿瘤，进而抑制肿瘤的生长，克服了肿瘤的耐药性，提高吉西他滨的肿瘤靶向性。本发明还公开了包含基于吉西他滨结构的前体药物的药物组合物，该药物组合物通过口服方式给药，前体药物吸收后，可快速在体内断裂为吉西他滨，从而及时发挥治疗作用，增加了吉西他滨的口服生物利用度。
一种基于结构药物及其制备方法应用

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