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- [发明专利]氟尿嘧啶－右旋糖酐及其制备方法-CN200510047060.X无效
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郝爱军;邓英杰
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沈阳药科大学
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2005-08-16
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2006-02-15
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A61K47/48
- 本发明描述了一种氟尿嘧啶高分子前体药物氟尿嘧啶－右旋糖酐偶联物及其制备方法。利用高分子材料可以在体内被动分布到各个组织中的特点，实现药物的被动靶向作用。氟尿嘧啶通过乙酸间隔基团与右旋糖酐连接。具体方法如下：首先将氟尿嘧啶进行衍生化，在氟尿嘧啶的N1位置上引入乙酸基团，利用羧基和右旋糖酐上的羟基进行酯化反应，得到氟尿嘧啶－右旋糖酐高分子前体药物。此高分子前体药物可用做抗肿瘤药物氟尿嘧啶的高分子前体药物，起到被动靶向和缓释作用，改善氟尿嘧啶的毒副作用，提高氟尿嘧啶的生物利用度。可以实现口服给药，对肿瘤进行靶向治疗。
- 嘧啶右旋糖酐及其制备方法
- [发明专利]一种2-乙氧基-5-氟尿嘧啶杂质的制备方法-CN202010771479.4有效
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吴玉祥;滕飞;杨秋星
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精华制药集团南通有限公司
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2020-08-04
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2022-07-01
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C07D239/60
- 本发明揭示了一种2‑乙氧基‑5‑氟尿嘧啶杂质的制备方法。所述2‑乙氧基‑5‑氟尿嘧啶杂质的制备方法包括：(1)以甲氧基乙酸甲酯或乙氧基乙酸乙酯为原料，甲醇钠作碱拔氢，甲苯作溶剂的均匀混合体系中分别滴加原料和甲酸乙酯，并发生反应，形成2‑乙氧基‑5‑氟尿嘧啶杂质中间体；(2)向2‑乙氧基‑5‑氟尿嘧啶杂质中间体中滴加乙氧基异脲素，调pH＝9‑10，再依次进行加热、减压蒸馏、加水溶解、纯化处理，获得2‑乙氧基‑5‑氟尿嘧啶杂质粗品；(3)向2‑乙氧基‑5‑氟尿嘧啶杂质粗品中加水溶解，再依次冰水冷却析晶、抽滤、水洗、干燥得2‑乙氧基‑5‑氟尿嘧啶杂质。本发明制备方法路线短，后处理简单，制得的2‑乙氧基‑5‑氟尿嘧啶杂质纯度较高，可应用于对照品研究。
- 一种乙氧基嘧啶杂质制备方法
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