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[发明专利]阿立哌唑的冻干制剂-CN201610937357.1在审
发明人：平冈祥吾 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2012-06-07 - 公布日： 2017-02-15 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本申请涉及阿立哌唑的冻干制剂。本发明的一个目的是提供一种表现出良好的分散性、且当用水复配时容易分散成均匀的悬浮液的阿立哌唑的冻干粉末制剂。本发明提供一种通过包括如下步骤的方法获得的阿立哌唑冻干制剂将含有(Ⅰ)阿立哌唑、(Ⅱ)该阿立哌唑的载体和(Ⅲ)注射用水的阿立哌唑悬浮液喷雾冷冻，并且干燥。
阿立哌唑制剂

[发明专利]阿立哌唑的冻干制剂-CN201810450421.2在审
发明人：平冈祥吾 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2012-06-07 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本申请涉及阿立哌唑的冻干制剂。本发明的一个目的是提供一种表现出良好的分散性、且当用水复配时容易分散成均匀的悬浮液的阿立哌唑的冻干粉末制剂。本发明提供一种通过包括如下步骤的方法获得的阿立哌唑冻干制剂：将含有(Ⅰ)阿立哌唑、(Ⅱ)该阿立哌唑的载体和(Ⅲ)注射用水的阿立哌唑悬浮液喷雾冷冻，并且干燥。
阿立哌唑冻干制剂悬浮液喷雾冻干粉末注射用水分散性悬浮液复配冷冻申请表现

[发明专利]一种放射性新药盐酸美呋哌瑞在动物体内代谢的分析方法-CN202310555937.4在审
发明人：刁星星;唐崇壮;郑元东;张小委 -专利权人：苏州锐迪欧医药科技有限公司
申请日： 2023-05-17 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： G01N33/15 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，特别是一种放射性新药盐酸美呋哌瑞在动物体内代谢的分析方法，放射性盐酸美呋哌瑞在SD大鼠体内的放射性药动学分析和放射性盐酸美呋哌瑞在SD大鼠体内的物质平衡分析。为新药盐酸美呋哌瑞在疾病治疗方面的应用奠定了很好的研究基础。
一种放射性新药盐酸美呋哌瑞动物体内代谢分析方法

[发明专利]帕瑞昔布钠有关物质及其制备方法和用途-CN201810035335.5有效
发明人：刘飞;唐旭静;邢磊;刘彦龙;周浩;黄鑫 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司;连云港润众制药有限公司
申请日： 2018-01-15 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种帕瑞昔布钠有关物质及其制备方法和用途，特别是涉及2‑(5‑甲基‑3‑苯基异恶唑‑4‑基)苯磺酰胺及其制备方法和用途。本发明提供的高纯度的帕瑞昔布钠有关物质能够有效地提高帕瑞昔布钠及其中间体杂质检测的科学性和准确性，能有效地、方便地监控帕瑞昔布钠及其制剂的杂质含量，有利于控制帕瑞昔布钠及其制剂的质量，从而保证该化合物及其制剂的安全性和有效性
帕瑞昔布钠有关物质及其制备方法用途

[发明专利]依匹哌唑口腔崩解片-CN201510976632.6在审
发明人：程刚 -专利权人：北京康立生医药技术开发有限公司
申请日： 2015-12-24 - 公布日： 2016-03-23 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种依匹哌唑口腔崩解片及其制备方法，采用依匹哌唑作为药物活性成分，并将依匹哌唑和乳糖进行共微粉，以提高其溶出，采用尤特奇作为掩味剂，将共粉物同其他辅料进行混合制粒，最终压制成片剂，因依匹哌唑在水中几乎不溶，制备成口腔崩解片可以促进依匹哌唑的溶出，提高生物利用度，采用尤特奇进行掩味，有效的掩盖了依匹哌唑的苦、麻口感，增强了患者服药顺应性。
依匹哌唑口腔崩解

[发明专利]阿立哌唑缓释微球组合物-CN202210270576.4在审
发明人：于崆峒;蒋朝军;荆志宇 -专利权人：浙江圣兆药物科技股份有限公司
申请日： 2022-03-18 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿立哌唑缓释微球组合物，所述阿立哌唑缓释微球组合物制备的起始原料包括阿立哌唑、醋酸及聚合物，所述阿立哌唑缓释微球组合物的最终成分为阿立哌唑和聚合物；其中所述醋酸与阿立哌唑摩尔比为2～5:
阿立哌唑缓释微球组合

[发明专利]阿立哌唑滴丸剂及其制备方法-CN200610148257.7有效
发明人：谭波;丁云晖 -专利权人：上海中西制药有限公司
申请日： 2006-12-28 - 公布日： 2008-07-02 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及阿立哌唑滴丸剂及其制备方法，本发明的目的在于补充现有阿立哌唑制剂之不足，提供一种疗效迅速、生物利用度高的阿立哌唑滴丸剂。更重要的是，采用滴丸剂克服了阿立哌唑晶型在固体制剂制备过程中易发生变化的不足，保证了药品质量，提高了稳定性。本发明涉及的阿立哌唑滴丸剂，以阿立哌唑、有机溶剂、增溶剂和作为基质的载体制备而成。
阿立哌唑滴丸剂及其制备方法

[发明专利]一种依匹哌唑有关物质的检测方法-CN201910381607.1有效
发明人：柯潇;张伟 -专利权人：四川弘远药业有限公司
申请日： 2019-05-08 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种依匹哌唑有关物质的检测方法，该方法采用十八烷基硅烷键合硅胶为填料的色谱柱，以乙腈溶液为流动相A，以氯化铵溶液为流动相B，采用梯度洗脱测定依匹哌唑及其有关物质。该方法可以将依匹哌唑与相邻的杂质、以及各个杂质进行有效分离，且分离度高，能准确检测依匹哌唑及其有关物质，有效地解决了依匹哌唑及其有关物质分离和检测困难的问题，从而保证了依匹哌唑的质量可控。
一种依匹哌唑有关物质检测方法

[发明专利]依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其制备方法-CN202111658636.1在审
发明人：何军;李钦;王哲烽;刘洁;杨亚妮;蔡鸿铭;王君吉;韩笑;芦晓红;高东旭;胡清源 -专利权人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
申请日： 2021-12-30 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明公开了依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其制备方法。具体公开了一种依匹哌唑甲基脂肪酸酯及其药学上可接受的盐，其通过以下方法制备：溶剂中，在碱和催化剂的作用下，如式Ⅱ所示的化合物与如式Ⅲ所示的化合物进行反应，得如式I所示的依匹哌唑甲基脂肪酸酯。本发明依匹哌唑甲基脂肪酸酯一方面可作为依匹哌唑脂肪酸酯检测的对照品，便于控制依匹哌唑肪酸酯及其相关制剂中有关物质的含量，另一方面还可作为依匹哌唑的前药，在血浆或全血中代谢解为依匹哌唑，代谢速率较快。
依匹哌唑甲基脂肪酸及其制备方法

[发明专利]一种阿立哌唑药物共晶及其制备方法-CN202110412265.2有效
发明人：郝超;刘文文;陈寅;张桂森 -专利权人：江苏海洋大学
申请日： 2021-04-16 - 公布日： 2022-04-08 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿立哌唑药物共晶及其制备方法，以阿立哌唑作为活性药物成分，以白藜芦醇为前驱体，通过分子间氢键形成的阿立哌唑与白藜芦醇共晶。其制备方法是将阿立哌唑与白藜芦醇等摩尔放入研钵中研磨，研磨前加入酮或烷基腈溶剂，手动研磨30min，在40~60℃真空干燥，即得阿立哌唑药物共晶。阿立哌唑与白藜芦醇的粉末溶出实验表明，阿立哌唑溶出速率在pH＝4.0的醋酸缓冲溶液和pH＝6.8的磷酸缓冲液中均减慢，表现出潜在的缓释作用，因此通过将阿立哌唑共晶制备成肌肉注射剂，或许可以使其达到长效治疗精神分裂症
一种阿立哌唑药物及其制备方法

[发明专利]阿立哌唑的冻干制剂-CN201280027909.5在审
发明人：平冈祥吾 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2012-06-07 - 公布日： 2014-02-19 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明的一个目的是提供一种表现出良好的分散性、且当用水复配时容易分散成均匀的悬浮液的阿立哌唑的冻干粉末制剂。本发明提供一种通过包括如下步骤的方法获得的阿立哌唑冻干制剂：将含有(Ⅰ)阿立哌唑、(Ⅱ)该阿立哌唑的载体和(Ⅲ)注射用水的阿立哌唑悬浮液喷雾冷冻，并且干燥。
阿立哌唑制剂

[发明专利]一种阿立哌唑新晶型及其制备方法-CN201610529009.0在审
发明人：刘海静;王嫦鹤;戴涌;刘雪峰;王发;耿庆光;郭欢迎;由亚宁;冯润东;张国跃;职雪莹 -专利权人：陕西省食品药品检验所
申请日： 2016-07-05 - 公布日： 2016-09-07 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿立哌唑新晶型及其制备方法，属于药物技术领域。一种阿立哌唑M晶型，其特征在于：其XRD‑粉末衍射图如图4所示。阿立哌唑M晶型的制备方法，取阿立哌唑，在回流状态下溶解于一种对阿立哌唑溶解度较大的溶剂A中，再于搅拌下加入另一种对阿立哌唑溶解度较小的溶剂B，经梯度降温、保温或缓缓降温、保温的方式析出结晶物，滤集析出的结晶本发明方法所制备的阿立哌唑M晶型稳定，溶解性高；所用制备方法简便，省时省能。
一种阿立哌唑新晶型及其制备方法

[发明专利]一种哌拉西林钠他唑巴坦钠特种超细粉体制剂及其制备方法-CN201410059735.1在审
发明人：傅苗青;李凤生;陈宇东;姜林海 -专利权人：杭州长典医药科技有限公司;山东潍坊制药厂有限公司
申请日： 2014-02-21 - 公布日： 2015-08-26 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明公开了一种哌拉西林钠他唑巴坦钠的特种超细粉体冻干制剂及其制备方法，包括如下步骤：首先将哌拉西林钠和他唑巴坦钠粗品分别分别溶于水，分别经凝胶柱层析，用烷基醇水溶液作为洗脱剂，分别收集哌拉西林钠和他唑巴坦钠的洗脱流分；将上述所得洗脱流分经反相层析柱层析，分别收集哌拉西林钠和他唑巴坦钠的洗脱流分；将所得哌拉西林钠和他唑巴坦钠的99%的洗脱成分分别用真空法干燥进行干燥，制得高纯度的哌拉西林钠和高纯度的他唑巴坦钠原料；所得的高纯度的哌拉西林钠和高纯度的他唑巴坦钠按重量比混合，得到高纯度的哌拉西林钠他唑巴坦钠混合粉原料；最后将所得的哌拉西林钠他唑巴坦钠混合粉原料用气流粉碎成超细粉体，冻干。
一种西林唑巴坦钠特种超细粉体制及其制备方法

[发明专利]一种阿立哌唑晶型B的制备方法-CN201910498360.1在审
发明人：潘先良;符兆林;舒森;周军 -专利权人：岳阳新华达制药有限公司
申请日： 2019-06-10 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本申请公开了一种阿立哌唑晶型B的制备方法，包括以下步骤：将阿立哌唑粗品溶解于二氯甲烷中，回流分水，得到阿立哌唑的二氯甲烷溶液；向正己烷中滴加阿立哌唑的二氯甲烷溶液，使二氯甲烷蒸出，再蒸出部分溶剂，停止蒸馏，冷却，过滤，干燥，得到阿立哌唑晶型B。本申请提供的制备方法，使粗品阿立哌唑的纯化结晶在一步完成，操作简便，工艺稳定，质量好，收率高，阿立哌唑的纯度得到进一步提高，杂质含量进一步降低，所得晶型达到药用级纯度要求，且晶型稳定性好，有利于工业化生产
阿立哌唑晶型B 制备二氯甲烷溶液二氯甲烷晶型稳定性药用级纯度粗品溶解工艺稳定回流分水一步完成蒸馏正己烷溶剂粗品滴加晶型收率申请过滤冷却

[发明专利]阿立哌唑的给药策略-CN201980028138.3在审
发明人： L·冯摩尔可;P·韦登;M·哈德 -专利权人：奥克梅斯制药爱尔兰有限公司
申请日： 2019-03-04 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及使用阿立哌唑、月桂酰阿立哌唑和月桂酰阿立哌唑纳米颗粒分散体的组合治疗精神分裂症的方法。
阿立哌唑策略