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[发明专利]奥沙利铂偶联物及其制备方法和应用-CN202011420447.6有效
发明人：李丽;刘扬中 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2020-12-04 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：奥沙利铂偶联物及其制备方法和应用，所述奥沙利铂偶联物其具有下式所示的结构：奥沙利铂前药‑单域抗体‑聚乙二醇；其中，奥沙利铂前药为奥沙利铂四价铂前药，聚乙二醇为分子量为5‑40kDa的聚乙二醇。本发明的偶联物相比于小分子奥沙利铂而言，具有低成本、高载药量、高肿瘤靶向性及渗透性、长效血液循环的优势。
奥沙利铂偶联物及其制备方法应用

[发明专利]聚乙二醇化奥沙利铂前药及其制备方法和用途-CN201610541282.5有效
发明人：于海军;李亚平;付元磊;冯兵;周方圆;王当歌;王亭亭 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2016-07-11 - 公布日： 2019-01-25 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种聚乙二醇化奥沙利铂前药及其制备方法和用途。所述聚乙二醇化奥沙利铂前药具有如式1或式2所示结构,其中，连接单元L为或者上述聚乙二醇化奥沙利铂前药的用途，主要用于癌症治疗药物的制备。此外，本发明还公开了聚乙二醇化奥沙利铂。
聚乙二醇化奥沙利铂前药及其制备方法用途

[发明专利]LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用-CN202210219957.X在审
发明人：余露山;陈璐;徐青文;刘宇茜;曾苏;雷金秀 -专利权人：浙江大学;浙江大学金华研究院
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： A61K31/423 文献下载
摘要：本发明提供LAT1抑制剂和奥沙利铂在制备肾细胞癌治疗药物中的应用，所述LAT1抑制剂是JPH203，JPH203和奥沙利铂组合的摩尔浓度比为1:1～2:1。本发明实验证明，JPH203与奥沙利铂组合时能显著增强奥沙利铂对肾细胞癌的抑制作用。体外和体内实验的研究结果均表明，所述组合物在肾细胞癌的治疗上具有协同增效的作用而非简单的加合效应，JPH203可提高肾癌细胞对奥沙利铂的摄取，在肾细胞癌移植瘤裸鼠模型中，组合药也可以增加奥沙利铂在细胞中的积聚，增强肾癌细胞对奥沙利铂的敏感性。该组合药可以在达到相同疗效的前提下降低奥沙利铂的使用剂量，进而减少化疗药物奥沙利铂的副作用，且具有更小的脏器毒性。
lat1 抑制剂奥沙利铂制备细胞治疗药物中的应用

[发明专利]地西他滨和奥沙利铂在制备治疗肾细胞癌组合药物中应用-CN201410417386.6有效
发明人：曾苏;刘彦卿;郑小丽;于琴琴;王华;谭付清;蒋惠娣;余露山 -专利权人：浙江大学
申请日： 2014-08-24 - 公布日： 2017-04-05 - 主分类号： A61K31/706 文献下载
摘要：本发明提供地西他滨和奥沙利铂在制备治疗肾细胞癌组合药物中的应用，其中地西他滨和奥沙利铂的优选摩尔浓度比值为15～18，组合药是由地西他滨和奥沙利铂与药学上可接受的辅料制成。本发明经体内、外实验研究证明，地西他滨对奥沙利铂治疗肾细胞癌具有明显的协同作用，该结果扩大了它们临床应用的范围。本发明提供的组合药可增强奥沙利铂在肾细胞癌小鼠模型肿瘤细胞中的积聚，同时增强肾细胞癌小鼠模型对奥沙利铂的敏感性。
奥沙利铂制备治疗细胞组合药物应用

[发明专利]奥沙利铂Pt(IV)配合物的共晶及其制备方法-CN202310507243.3有效
发明人：朱彬;任国宾;郭妹;洪鸣凰;齐明辉;黄旭峰 -专利权人：华东理工常熟研究院有限公司;华东理工大学
申请日： 2023-05-08 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了具有酸稳定性和还原速率优势的奥沙利铂Pt(IV)配合物共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，本发明制备了双羟基奥沙利铂的药物共晶，具体地，所述双羟基奥沙利铂共晶是由双羟基奥沙利铂与共晶形成物以非共价键结合形成，所述共晶形成物为对苯二酚，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的酸稳定性明显改善，可以作为口服给药的候选固体形式，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的还原速率更高，双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶可以以更快的速度被还原为具有活性的奥沙利铂，另外，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶对人胃腺癌细胞具有更高的毒性，对正常人胃黏膜细胞具有更好的安全性。
奥沙利铂 pt iv 配合及其制备方法

[发明专利]一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途-CN202111225895.5有效
发明人：高安丽;卿晨;刘伟平;周鹏;姜婧;周宏宇;余娟;张玲 -专利权人：昆明贵金属研究所;昆明医科大学
申请日： 2021-10-21 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： A61K31/555 文献下载
摘要：本发明涉及一种口服给药的奥沙利铂前药、制备方法及其作为抗肿瘤药物的用途。该前药属于Pt(Ⅳ)配合物，含有结构独特的有机羧酸α‑呋喃甲酸作轴向配体，其分子式为cis,trans,cis‑[Pt(1R,2R‑diaminocyclohexane)(OH)(α‑furancarboxylato)(C2O4)]，可作为奥沙利铂的前药。它是以奥沙利铂为起始原料，通过轴向氧化、与等摩尔α‑呋喃甲酸进行中和反应而合成的。本发明的配合物具有良好的水溶性和水溶液稳定性，且腹腔注射给药和灌胃给药后对小鼠移植瘤S180均表现出很高的抗肿瘤作用，可制成口服剂型，用于恶性肿瘤的治疗。
一种口服奥沙利铂前药制备方法及其作为肿瘤药物用途

[发明专利]一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体的制备方法-CN201810003832.7有效
发明人：谢洪磊;李亚平;田杰;侯玉乾;付元磊;李燕 -专利权人：烟台药物研究所
申请日： 2018-01-03 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： C08G65/337 文献下载
摘要：本发明涉及一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体的制备方法，包括如下步骤：1)奥沙利铂在双氧水的作用下发生氧化反应得氧化奥沙利铂Ⅰ；2)氧化奥沙利铂于酸催化剂的作用下分别与丁二酸酐、烷基化胺甲酸发生缩合脱水反应制得单羧化并烷基化奥沙利铂Ⅱ；3)单羧化并烷基化奥沙利铂经羟基活化剂活化羟基后与聚乙二醇胺发生缩合脱水反应制得烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体；本发明的有益效果是：本发明提供的两亲性奥沙利铂前体的制备方法缩短了合成步骤，极大的简化了操作
一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体制备方法

[发明专利]两亲性奥沙利铂前体，其制备方法及用途-CN201610514832.4有效
发明人：于海军;李亚平;冯兵;周方圆;付元磊;崔智睿 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2016-07-01 - 公布日： 2018-09-11 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种式1所示的两亲性奥沙利铂前体、其制备方法及用途。所述两亲性奥沙利铂前体包含奥沙利铂单元，以及疏水性和亲水性官能团。所述两亲性奥沙利铂前体可在水中单独自组装成胶束。其中，上述两亲性奥沙利铂前体的疏水性官能团可通过疏水相互作用构成疏水内核，亲水性官能团形成亲水壳层，以保持自组装胶束的胶体稳定性。此外，本发明还公开了所述两亲性奥沙利铂前体的用途，主要用于癌症治疗药物的制备。
两亲性奥沙利铂前体制备方法用途

[发明专利]一种药学上稳定的奥沙利铂制剂-CN95194443.6无效
发明人：乌桑·易卜拉欣;罗朗－伊夫·莫维耐 -专利权人：德彪药品股份有限公司
申请日： 1995-08-07 - 公布日： 2004-02-18 - 主分类号： A61K31/282 文献下载
摘要：一种非肠道给药的药学上稳定的奥沙利铂制剂，包括浓度为1至5mg/ml，pH值范围为4.5至6的奥沙利铂水溶液。该奥沙利铂水溶液是以一种在密封容器里即时使用的制剂的方式方便提供。
一种药学稳定奥沙利铂制剂

[发明专利]奥沙利铂纳米颗粒及其制备方法-CN201080052369.7有效
发明人：李承宰;金永薰;李相宪;金甲植 -专利权人： JW制药公司;生态环境有限公司
申请日： 2010-09-20 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及奥沙利铂纳米颗粒、作为水溶性活性物质的奥沙利铂，涉及包括所述纳米颗粒的药物组合物，以及涉及乳化脂质混合溶液的方法，其中将固体脂质和表面活性剂混合成水性混合溶液，所述水性混合溶液中混合奥沙利铂和特定的共溶剂，并使用超临界流体气体除去固体脂质和共溶剂，从而制备可口服给药的纳米级奥沙利铂颗粒。根据本发明的奥沙利铂纳米颗粒及其制备方法的优势在于，奥沙利铂纳米颗粒、作为水溶性活性物质的奥沙利铂可使用相对廉价的超临界流体生产设备以经济的方式制备，奥沙利铂纳米颗粒可通过简单工艺以高回收率制备，并易于商业化此外，将迄今为止已作为注射配方制备的奥沙利铂制成纳米颗粒，以能够开发对胃酸安全并具有改善的生物利用率的奥沙利铂口服配方，从而防止在使用注射制剂中的不便和问题，并显著地有助于改善患者的依从性和减少医疗费用
奥沙利铂纳米颗粒及其制备方法

[发明专利]一种以奥沙利铂为主药成分的注射用组合物-CN201410768489.7在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：杨玉廷
申请日： 2014-12-11 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： A61K31/282 文献下载
摘要：本发明依据奥沙利铂原料药的降解特性，经过研究得到了稳定性大大提高的以奥沙利铂为主药成分的注射用组合物，并给出了制备工艺，将其进一步制备成注射剂。该注射液与已上市奥沙利铂注射液相比，显示出更好的稳定性，具体表现为含量下降较少，DACH和双羟基奥沙利铂以及其他总杂质增长明显少于已上市奥沙利铂注射液。
一种奥沙利铂为主成分注射组合

[发明专利]一种脂质体制剂及其制备方法与应用-CN201910686195.2在审
发明人：刘庄;沈枫韵;冯良珠;陶丹蕾 -专利权人：苏州大学
申请日： 2019-07-29 - 公布日： 2019-11-29 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明提供了一种脂质体制剂及其制备方法与应用，本发明提供的脂质体制剂由脂质体、奥沙利铂前药和烷基修饰的NLG919组成，该制剂粒径均一，在水中分散良好，在水中粒径主要集中在100nm左右，且脂质体装载疏水化的NLG919，是理想的药物载体，具有良好的药代动力学行为，实验结果表明：将本发明所述脂质体‑奥沙利铂前药‑NLG919制剂对小鼠通过尾静脉注射，并由荧光成像技术对其体内药代动力学行为进行监测发现，脂质体‑奥沙利铂前药‑NLG919制剂能够在肿瘤的部位具有很高的富集，且在小鼠体内有较长的循环时间，具有良好的肿瘤协同治疗效过，能够作为肿瘤化疗免疫联合治疗的药物。
脂质体奥沙利铂前药药代动力学行为脂质体制剂水中小鼠肿瘤体内荧光成像技术尾静脉注射粒径均一联合治疗烷基修饰药物载体肿瘤化疗疏水化富集粒径制备装载协同监测应用发现

[发明专利]包含奥沙利铂脂质体制剂的抗肿瘤效果增强剂和包含该脂质体制剂的抗肿瘤剂-CN201310183613.9无效
发明人：石田龙弘;际田弘志 -专利权人：国立大学法人德岛大学;大鹏药品工业株式会社
申请日： 2009-01-29 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： A61K31/53 文献下载
摘要：本发明的目的是进一步增强当奥沙利铂(oxaliplatin)与含有替加氟(tegafur)、吉莫斯特(gimeracil)、氧嗪酸钾(oteracil potassium)的组合药联合给药时的抗肿瘤效果按照本发明，通过使用封装在脂质体制剂中的奥沙利铂，奥沙利铂加含有替加氟、吉莫斯特、氧嗪酸钾的组合药的联合疗法显示出显著增强的抗肿瘤效果，而不增加副作用。
包含奥沙利铂脂质体制剂肿瘤效果增强

[发明专利]包含奥沙利铂脂质体制剂的抗肿瘤效果增强剂和包含该脂质体制剂的抗肿瘤剂-CN200980103213.4有效
发明人：石田龙弘;际田弘志 -专利权人：国立大学法人德岛大学;大鹏药品工业株式会社
申请日： 2009-01-29 - 公布日： 2010-12-22 - 主分类号： A61K31/513 文献下载
摘要：本发明的目的是进一步增强当奥沙利铂(oxaliplatin)与含有替加氟(tegafur)、吉莫斯特(gimeracil)、氧嗪酸钾(oteracil potassium)的组合药联合给药时的抗肿瘤效果按照本发明，通过使用封装在脂质体制剂中的奥沙利铂，奥沙利铂加含有替加氟、吉莫斯特、氧嗪酸钾的组合药的联合疗法显示出显著增强的抗肿瘤效果，而不增加副作用。
包含奥沙利铂脂质体制剂肿瘤效果增强

[发明专利]一种奥沙利铂叶酸靶向脂质体及其应用-CN201210483348.1有效
发明人：曾昭武;肖人钟;王小丽;王俊洁;周广林;刘星言 -专利权人：杭州师范大学
申请日： 2012-11-23 - 公布日： 2013-03-27 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥沙利铂叶酸靶向脂质体及其应用，所述奥沙利铂叶酸靶向脂质体的制备原料包括奥沙利铂、磷脂、胆固酸、叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯和泊洛沙姆F68，所述叶酸-聚乙二醇单硬脂酸酯的结构如下所示，其中本发明制得的奥沙利铂叶酸靶向脂质体可应用于制备治疗消化道肿瘤药物。与现有技术相比，本发明所获得的奥沙利铂叶酸靶向脂质体粒径小、包封率高、药动学行为改善、靶向性好、抗肿瘤疗效增强；并且原料价廉，工艺较简单。
一种奥沙利铂叶酸靶向脂质体及其应用

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