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[发明专利] 芬苯达唑类似物及制备方法和应用 -CN202210272948.7 有效
发明人：
余露山 彭一 ;曾苏
- 专利权人：
浙江大学 ;浙江大学金华研究院
申请日：
2022-03-18
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公布日：
2023-07-21
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主分类号：
C07D401/04 文献下载
摘要： 本发明提供芬苯达唑类似物及制备方法和应用。具体为：1‑{4‑[5‑(苯硫基)‑1H‑1,3‑苯并咪唑‑2‑基]哌啶‑1‑基}丙‑2‑烯‑1‑酮；1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑1H‑吲唑基‑1‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮；1‑[(3R)‑3‑[5‑(苯硫基)‑2H‑吲唑基‑2‑基]哌啶‑1‑基]丙‑2‑烯‑1‑酮；[5‑(苯硫基)‑1H‑苯并咪唑‑2‑基]丙烯酰胺。本发明通过对芬苯达唑的母核进行不同的取代基修饰合成列芬苯达唑结构类似物。本发明的芬苯达唑及类似物体外可抑制HeLa细胞增殖，提高HeLa细胞中的活性氧浓度，进而激活下游凋亡通路，可在制备抗宫颈癌药物中应用。芬苯达唑 类似物 制备 方法 应用
[发明专利] 一种查尔酮还原酶突变体及其应用 -CN202211227743.3 在审
发明人：
孙莲莉 ;刘洋 ;张泽昊 ;余露山 曾苏
- 专利权人：
浙江大学
申请日：
2022-10-09
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公布日：
2023-03-03
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主分类号：
C12N9/02 文献下载
摘要： 本发明提供一种查尔酮还原酶突变体及其应用，该突变体由野生型查尔酮还原酶氨基酸序列在120位或121位发生以下单突变获得：H120G/R/I/N、W121R/C/N/P/L/Q/A/F/Y。本发明对上述突变体选择性催化还原查尔酮碳碳双键的活性，筛选获得选择性催化还原活性显著高于野生型的查尔酮还原酶突变体。本发明中所述查尔酮还原酶作为生物催化剂用于选择性还原查尔酮碳碳双键合成二氢查尔酮的方法具有反应步骤简单、反应条件温和、催化效率高、酶制备容易、热稳定性好等优点，发掘了催化性能显著优于野生型的突变体。本发明对查尔酮还原酶的工业化应用具有重要意义，提升查尔酮还原酶在选择性还原查尔酮碳碳双键的应用力。一种 查尔酮 还原酶 突变体 及其 应用
[发明专利] 一种血浆中牡荆素和异牡荆素的液相色谱串联质谱检测方法 -CN202210926809.1 在审
发明人：
余露山 吴革林 ;雷金秀 ;方海斌 ;潘杰 ;区凤婷
- 专利权人：
浙江赞生药业有限公司
申请日：
2022-08-03
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公布日：
2022-10-25
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主分类号：
G01N30/02 文献下载
摘要： 本发明属于生物分析技术领域，涉及一种血浆中牡荆素(Vitexin)和异牡荆素(Isovitexin)的液相色谱串联质谱检测方法。该方法包括：采用三倍含内标葛根素的乙腈溶液沉淀血浆，取上清液干燥后加入复溶溶液，混匀再离心取上清，采用液相色谱串联质谱检测牡荆素和异牡荆素的浓度；液相色谱的条件为：色谱柱：Agilent Eclipse Plus C18column，2.1×100mm,3.5μm；流动相：流动相A：含0.1％FA的水，流动相B：甲醇；梯度洗脱：0‑0.5min：B＝10％；0.5‑7.0min：B从10％升至50％；7.0‑7.01min：B从50％升至90％；7.01‑7.5min：B＝90％；7.5‑7.51min：B从90％降至10％；7.51‑8.0min：B＝10％；流速：0.3mL/min；柱温：40℃；进样量：5μL。本发明方法极大地缩短了血浆中牡荆素和异牡荆素的分析时间，整个分析过程用时只需8min；分离所需样品量极少，只需100μL左右。一种 血浆 中牡荆素 异牡荆素 色谱 串联 检测 方法
[发明专利] 共表达摄取转运体和药物代谢酶模型的构建及应用 -CN201410066266.6 有效
发明人：
曾苏 ;赵垒 ;胡海红 ;余露山 蒋惠娣 ;周惠 ;徐思云
- 专利权人：
浙江大学
申请日：
2014-02-26
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公布日：
2014-06-25
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主分类号：
C12N5/10 文献下载
摘要： 本发明提供一种共表达摄取转运体和药物代谢酶模型的构建，以人基因OAT1 cDNA为模板，扩增获得人OAT1 基因片段，连接到载体pcDNA3.1(+)，获得质粒pcDNA3.1(+)/OAT1，转染MDCK细胞，经筛选得到高表达OAT1的MDCK-hOAT1细胞；然后将人CYP1A2 基因片度连接到载体pcDNA3.1/Hygro(+)，获得质粒pcDNA3.1/Hygro(+)/CYP1A2，转染MDCK-hOAT1细胞，经潮霉素B筛选，得到共表达OAT1和CYP1A2细胞，再对细胞进行mRNA验证并通过经典底物及抑制剂进行功能验证。本发明的细胞模型可在基于OAT1和CYP1A2的药物毒性作用在细胞水平上筛选中的应用，可预测这两种蛋白对药物处置过程中的协同作用，为临床合理用药提供依据。本发明设计合理，重复性强。表达 摄取 转运 药物 代谢 模型 构建 应用
