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[发明专利]含有多氟烷基长链的非天然手性氨基酸化合物和其胺的酸盐、制备方法及用途-CN201910242561.5有效
发明人：马军安;杨依琳;聂晶 -专利权人：天津大学
申请日： 2019-03-28 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明公开了多氟烷基长链非天然手性氨基酸、制备方法及其用途。具体而言，本发明提供一种含有多氟烷基长链的非天然手性氨基酸化合物(I)和其胺的酸盐；可用作氨基酸手性基元融合到多肽及蛋白质中，通过生物标记和分析来研究大分子动态生化过程。相对于天然手性氨基酸，制备的多氟烷基长链非天然手性氨基酸脂溶性高，生物相容性更好；制备的多氟烷基长链非天然手性氨基酸由于含有多氟官能团，引入多肽或蛋白质中，通过生物标记和分析来研究大分子动态生化过程。
含有烷基天然手性氨基酸化合物制备方法用途

[发明专利]手性α-非天然氨基酸的制备方法-CN201010101089.2无效
发明人：张鹏;刘迎春;王婷婷;高源 -专利权人：北京欧凯纳斯科技有限公司
申请日： 2010-01-25 - 公布日： 2010-09-01 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备过渡金属配合物的方法以及利用该过渡金属配合物制备手性α-非天然氨基酸的方法。本发明利用α-氨基酸，手性配体和过渡金属制成的过渡金属配合物，然后将该过渡金属配合物在碱的作用下与卤代物反应，再经解络合回收手性配体，得到手性α-非天然氨基酸。本发明所述的方法适用性广，适合合成所有侧链对碱稳定的α-非天然氨基酸；且采用的原料便宜，反应条件温和，易于操作和放大；另外，本发明中手性α-非天然氨基酸的手性可由手性配体控制，光学纯度高，目标产物的e.e
手性天然氨基酸制备方法

[发明专利]含有三氮嗪杂环长链非天然手性氨基酸化合物和其胺的酸盐、制备方法及用途-CN201910238187.1在审
发明人：马军安;田宇宸;张发光 -专利权人：天津大学
申请日： 2019-03-27 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： C07D253/07 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有三氮嗪杂环长链的非天然手性氨基酸及其胺的酸盐、用途。含有三氮嗪杂环长链的非天然手性氨基酸可用作氨基酸基元，融合到多肽及蛋白质中，进行快速生物连接和标记。制备的含有三氮嗪杂环长链的非天然手性氨基酸是一类全新的手性氨基酸化合物，相对于天然手性氨基酸，脂溶性高，生物相容性更好；引入的三氮嗪杂环比较稳定，与生物体内的水分子、氨基和巯基类分子不易进行亲核副反应，
氮嗪杂环手性氨基酸非天然长链酸盐制备天然手性氨基酸紫外吸收性能氨基氨基酸基元生物相容性快速生物生物活体副反应水分子脂溶性多肽可用亲核正交巯基蛋白质体内融合监测引入

[发明专利]用于工业化生产手性非天然氨基酸的双酶制备法-CN201510977397.4有效
发明人：马士忠;胡永红;李莉;马飞鸿;杜向龙;胡伟;马士强;马道功;杨召鹏 -专利权人：滨海瀚鸿生化有限公司
申请日： 2015-12-22 - 公布日： 2019-11-08 - 主分类号： C12P41/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于工业化生产手性非天然氨基酸的双酶制备法，所述的双酶制备法包括：用复合固定化材料同时固定化两种基因工程菌菌体，其中所述的两种基因工程菌菌体为酰化消旋酶工程菌与L‑氨基酰化酶工程菌，或者酰化消旋酶工程菌与D‑氨基酰化酶工程菌；以滴落形式将所述的复合固定化材料滴入固定化液中，得到固定化细胞，将渗透交联的固定化细胞进行消旋和水解反应，转换乙酰化‑DL‑氨基酸为手性D‑氨基酸和手性L‑氨基酸。采用了该发明中的用于工业化生产手性非天然氨基酸的双酶制备法，其技术效果在于，一步法得到手性非天然氨基酸，其中生产材料安全易得，生产方法简单，生产效率高，操作简便，适合大规模生产手性非天然氨基酸，易于推广使用
用于工业化生产手性天然氨基酸制备

[发明专利]利用过渡金属配合物制备手性α-非天然氨基酸的方法-CN201010034064.5有效
发明人：刘迎春;孔令芳;高源 -专利权人：北京欧凯纳斯科技有限公司
申请日： 2010-01-13 - 公布日： 2010-06-30 - 主分类号： C07C271/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种利用过渡金属配合物制备手性α-非天然氨基酸的方法，其包括如下步骤：用α-氨基酸、手性配体以及过渡金属的盐酸盐或硝酸盐制得过渡金属配合物I；在碱的作用下，将过渡金属配合物I与卤代烃反应，制得过渡金属配合物II；用金属络合剂将过渡金属配合物II解络合，得到手性α-非天然氨基酸。本发明用金属络合剂代替强酸性体系进行解络合，可以用于合成侧链含有对酸敏感基团的手性α-非天然氨基酸，适用范围广，且避免了复杂的后处理过程；原料易得且成本低廉，产物的光学选择性好；反应条件比较温和，易于操作和放大
利用过渡金属配合制备手性天然氨基酸方法

[发明专利]一类季铵类手性离子液体及其制备方法-CN201710325184.2有效
发明人：贾彩;耿嘎;葛明兰;杨绍旗;戴力;周清;吕兴梅;张锁江 -专利权人：中国科学院过程工程研究所;北京石油化工学院
申请日： 2017-05-10 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07C227/18 文献下载
摘要：一类季铵类手性离子液体的制备方法，属于化学合成领域。其特征在于合成的季铵类手性离子液体的手性源来自丰富环保且廉价的天然氨基酸，合成路线便捷环保，成本较低。本发明的技术方案为：以天然氨基酸为原料，首先将氨基酸的羧基酯化，然后再将胺基烷基化得到季铵类手性离子液体。该类季铵手性离子液体产品绿色环保，不仅具有常规离子液体不易挥发性、不易燃性、离子导电性等优点，而且具有手性拆分选择性高、手性诱导效应等手性特征，有望在手性催化剂、手性萃取拆分溶剂及光谱、色谱、材料等绿色化学化工方面得到广泛的应用
手性离子液体季铵天然氨基酸制备环保化学合成领域绿色化学化工不易挥发性离子导电性手性催化剂胺基烷基不易燃性产品绿色常规离子合成路线手性特征手性诱导手性萃取羧基酯化手性源氨基酸溶剂光谱色谱手性合成应用

[发明专利]氨基酸脱氢酶突变体及其应用-CN202010360282.1有效
发明人：贾娴;欧阳敬平;游松;韩冰洋;刘家岱;范多纳;张飞霆 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2020-04-30 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C12N9/06 文献下载
摘要：本发明属于化学催化与酶催化交叉领域，涉及氨基酸脱氢酶突变体及其应用，具体涉及有机合成、枯草芽孢杆菌亮氨酸脱氢酶(leucine dehydrogenase from B.subtilis,BsLDH)的突变改造、底物α‑酮酸及其衍生物的不对称还原氨化，以及手性非天然氨基酸的化学‑酶法连续反应制备过程。本发明公开的突变体，能够催化多种α‑酮酸类化合物的立体选择性还原氨化，合成结构多样的非天然氨基酸。该突变体基因经过重组、转化，在E.coli Rosseta(DE3)中表达，并将其与葡萄糖脱氢酶(GDH)组成辅酶循环体系用于催化α‑酮酸及其衍生物得到手性非天然氨基酸。同时，本发明以甲基酮类化合物为起始原料，构建了立体选择性制备手性非天然氨基酸的化学酶法反应过程。
氨基酸脱氢酶突变体及其应用

[发明专利]一种可见光驱动下合成手性α-非天然氨基酸衍生物的方法-CN202110821083.0在审
发明人：许兆青;王锐;王超;齐如鹏 -专利权人：兰州大学
申请日： 2021-07-20 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： C07D215/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种可见光驱动下铜复合物催化的手性α‑非天然氨基酸衍生物的合成方法，以甘氨酸衍生物为原料，与金属铜盐和手性膦配体共同反应形成铜复合物，再与脂肪酸NHPI酯、碱和溶剂在可见光照射下反应，得到手性α‑非天然氨基酸衍生物。本发明采用可见光驱动的合成策略，条件温和且绿色，转化过程中官能团耐受性优异；原料廉价易得，产物结构丰富；产率高，立体选择性优秀，并可以通过不同构型手性膦配体的使用，选择性地合成D型或L型氨基酸，并高效实现多肽分子的立体选择性修饰；建立了全新催化方式；避免了消旋α‑非天然氨基酸在使用前的手性拆分步骤，在化学合成领域具备更加显著的应用价值。
一种可见光驱动合成手性天然氨基酸衍生物方法

[发明专利]一种多元氮杂环状非天然手性氨基酸及其合成方法-CN201810680123.2有效
发明人：邱雪辉;林文泉;巫江钦;杨保荣 -专利权人：深圳市茵诺圣生物科技有限公司
申请日： 2018-06-27 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： C07D203/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种多元氮杂环状非天然手性氨基酸及其合成方法，其可以应用于合成抗生素等药物的分子砌块。通过运用2‑氨基丙二酸二乙酯与卤代烷烃的取代、成环、脱羧反应，再通过拆分可制得多元氮杂环状非天然手性氨基酸。本发明所述的合成新方法路线简洁、成本低、操作方便、易于进行商业化生产，所得产品手性纯度高，有很好的应用前景。
一种多元环状天然手性氨基酸及其合成方法

[发明专利]一种光学活性的α-芳甲基氨基酸的合成方法-CN202210042242.1在审
发明人：郭其祥;刘健华;文巍 -专利权人：西南大学
申请日： 2022-01-14 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D317/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种光学活性的α‑芳甲基氨基酸的合成方法，氮气氛围下，在干燥的反应管中加入金属催化剂、配体和溶剂，将反应体系在室温搅拌30min；向反应体系中一次加入化合物1、化合物2、路易斯酸、碱和手性醛催化剂，继续在60℃下反应，TLC检测反应进程，至化合物2完全消失，反应混合物通过减压浓缩后，经柱层析获得化合物5光学活性的α‑芳甲基氨基酸。本发明手性醛催化剂能够与钯联合催化，一步实现氨基酸酯的不对称α‑芳甲基化，通过对胺基未被保护的天然或非天然氨基酸作为原料，经一步转化，完成光学活性的具有季碳手性中心的α‑芳甲基非天然氨基酸的构建，具有更好的原子经济性和步骤经济性
一种光学活性甲基氨基酸合成方法

[发明专利]一种由天然氨基酸制备手性酰胺基咪唑溴盐离子液体的方法-CN201210044582.4无效
发明人：应桃开;王巧建;叶晔;庄拧婷;金卓卫;程贤翊;李佳佳 -专利权人：浙江师范大学
申请日： 2012-02-21 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： C07D233/61 文献下载
摘要：本发明涉及一类手性酰胺基咪唑溴盐离子液体及制备方法，属于绿色化学及制备领域。首先采用天然的氨基酸和二碳酸二叔丁酯为起始原料合成手性N-Boc-氨基酸；然后，Boc保护的氨基酸再与3-溴丙胺氢溴酸盐反应生成手性N-Boc-氨基酸-3-溴-丙酰胺；最后，手性N-Boc-氨基酸-3-溴-丙酰胺与甲基咪唑反应得到手性酰胺基咪唑溴盐离子液体。本方法所制备的手性离子液体不仅纯度、质量好，而且具有原料易得、成本低，收率较高的特点。
一种天然氨基酸制备手性胺基咪唑离子液体方法

[发明专利]β-氟代手性非天然氨基酸的制备方法-CN202011463840.3在审
发明人：欧阳建梅;唐青林 -专利权人：深圳市图微安创科技开发有限公司
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07C227/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑氟代手性非天然氨基酸的制备方法。该方法以N‑Boc保护的氮杂环丙烷与吡啶氟化氢为原料，加入手性配体，在过渡金属催化剂的作用下反应，使用试剂将反应产物脱除Boc基团，得到β‑氟代手性非天然氨基酸。
手性天然氨基酸制备方法

[发明专利]一种手性α-非天然氨基酸的合成方法-CN201410231739.3有效
发明人：张国富;谢晓强;丁成荣;竺坚飞;李莎莎 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2014-05-28 - 公布日： 2014-09-03 - 主分类号： C07C229/36 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性α-非天然氨基酸的合成方法：以结构如(I)所示的α-氨基酸1,2,3-三氮唑衍生物为原料，在钯催化剂、氧化剂作用下，以芳基碘化物R₂-I为芳基化试剂，在有机溶剂中，60～120℃的反应温度下，密闭搅拌反应2h～24h，制得式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物，式(II)所示的α-非天然氨基酸衍生物经水解、酸化反应制得式(III)所示的α-非天然氨基酸。本发明的优势主要体现在：1、以价廉易得的α-天然氨基酸为原料，通过简单反应即可直接获得α-非天然氨基酸。2、所使用的导向基团1,2,3-三氮唑具有合成方便、易于除去且回收再利用的优点。
一种手性天然氨基酸合成方法

[发明专利]手性氨基酸酯类化合物及制备方法和用途-CN201710060822.2有效
发明人：徐明华;陈建萍 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2017-01-25 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07C303/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性氨基酸酯类化合物及制备方法和用途。具体地，本发明利用一价铑金属与手性双烯配体形成的配合物催化有机硼试剂对α‑氨甲基丙烯酸酯、α‑氨乙基丙烯酸酯或α‑氨丙基丙烯酸酯类底物及其衍生物进行1,4‑加成/不对称质子化反应，以水为质子源，得到相应光学活性非天然β2‑氨基酸酯、γ2‑氨基酸酯及δ2‑氨基酸酯类化合物。本发明实现了高光学纯度非天然β2‑或γ2‑或δ2‑氨基酸酯的催化不对称合成，
手性氨基酸化合物制备方法用途

[发明专利]氨基酸酯溴化盐型手性离子液体及其制备方法-CN201510506358.6有效
发明人：蔡明建 -专利权人：唐山师范学院
申请日： 2015-08-18 - 公布日： 2015-11-18 - 主分类号： C07C229/12 文献下载
摘要：一种氨基酸酯溴化盐型手性离子液体及其制备方法，所述氨基酸酯手性离子液体的通式为A⁺Br^-，其中A⁺为氨基酸酯阳离子，其制备方法为：将氨基酸与甲醇、氯化亚砜在低温下反应得到氨基酸酯盐酸盐；将氨基酸酯盐酸盐和多聚甲醛、丙酮经过曼尼希反应得到氨基酸曼尼希碱；氨基酸酯的曼尼希碱与溴代烃反应得到氨基酸酯的手性离子液体。本发明制得的手性氨基酸酯离子液体具有手性物质的高选择性、手性诱导效应还具有离子液体的不挥发、无毒、无污染诸多优点，适合精细化工行业规模生产。
氨基酸酯溴化盐型手性离子液体及其制备方法

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