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[发明专利]一种α-钠代甲酰基-β-甲酰胺基丙腈的提纯方法-CN201811585393.1有效
发明人：李褦成;陈英明;崔胜凯;严建斌 -专利权人：江苏兄弟维生素有限公司
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： C07C253/34 文献下载
摘要：本发明涉及提纯工艺技术领域，尤其是涉及一种α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的提纯方法。所述α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的提纯方法，包括如下步骤：将待纯化的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈溶解于醇类溶剂中中，得到α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的醇溶液，加入活性炭，过滤得到脱色后的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的醇溶液；将脱色后的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的醇溶液蒸发结晶，得到纯化的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈。本发明可以对生产中纯度不达标的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈进行脱色提纯，提纯后α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈的含量可以达到99.7％以上，提高了产品的经济效益。
一种钠代甲酰基甲酰胺基丙腈提纯方法

[发明专利]一种基于(S)-2-癸酰氨基-3-(1-萘基)丙酰基-亮氨酰-缬氨酸的紫杉醇胶束-CN202110060528.8有效
发明人：王玉记;刘佳望;高洁;阿依江;玛尔玛尔;周建 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2021-01-18 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸的紫杉醇胶束，包括(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸和紫杉醇。在本发明中，(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸具有羧基脂肪链，能够增加活性药物的入胞性，与紫杉醇制成胶束后，具有逆转抗肿瘤药物耐药作用和抗肿瘤细胞迁移、抗肿瘤细胞侵袭的作用。
一种基于氨基萘基丙酰基亮氨酰缬氨酸紫杉醇胶束

[发明专利]制备丙二酰基化产物的方法-CN201711454456.5有效
发明人：屠鹏飞;刘晓;史社坡;李军;刘雨雨;闫雅如;王晓晖;宋月林;莫婷;王娟 -专利权人：北京中医药大学
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2020-09-18 - 主分类号： C12P19/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备丙二酰基化产物的方法，包括使包含植物来源的普适性丙二酰基转移酶、糖苷化合物受体和酰基供体源的反应体系在适宜条件下进行反应，从而获得丙二酰基化产物；其中普适性丙二酰基转移酶的阳性底物包括不同结构类型的本发明的制备方法采用植物来源的普适性丙二酰基转移酶，可利用多种类型的糖苷化合物作为底物，通过酶法催化丙二酰基化反应，弥补了化学法修饰和单一底物酶法修饰的不足。
制备丙二酰基化产物方法

[发明专利]2－苯硫基－5－丙酰基苯乙酸的制备方法-CN200710067961.4有效
发明人：陈雷光;张忠标;顾峥 -专利权人：宁波志华化学有限公司
申请日： 2007-04-10 - 公布日： 2007-09-12 - 主分类号： C07C323/62 文献下载
摘要：一种2－苯硫基－5－丙酰基苯乙酸的制备方法，2－苯硫基－5－丙酰基苯乙酸用作医药中间体；是由邻氯苯乙酸在浓硫酸催化下与甲醇进行酯化反应，合成邻氯苯乙酸甲酯，然后以氯化铝为催化剂与丙酰氯进行丙酰化反应，合成2－氯－5－丙酰基苯乙酸甲酯，再经水解去甲基，得到2－氯－5－丙酰基苯乙酸，最后与苯硫酚进行合成反应后制得。
苯硫基丙酰基苯乙酸制备方法

[发明专利]丙卡巴肼的合成方法-CN201910460341.X在审
发明人：陈河如;张潮;何业谱;林晓洪 -专利权人：广州药本君安医药科技股份有限公司
申请日： 2019-05-30 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： C07C241/02 文献下载
摘要：本发明公开了丙卡巴肼(Pcb)的合成方法，该方法包括以下步骤：以对甲基苯甲醛为起始原料，加入二溴氰尿酸和异丙胺，室温下反应后得对甲基苯甲酰异丙胺；将对甲基苯甲酰异丙胺溶于有机试剂，加入N‑溴代丁二酰亚胺和引发剂，加热回流，反应结束后除去溶剂，加入乙腈和水解促进剂，加热回流得对甲酰基苯甲酰异丙胺；将对甲酰基苯甲酰异丙胺和甲基肼硫酸盐溶于有机试剂，加入三乙胺反应，旋干溶剂，加入氰基硼氢化钠，反应体系升至室温，反应过夜本发明采用先溴化再水解的策略，以良好的收率将对甲基苯甲酰异丙胺转化为对甲酰基苯甲酰异丙胺，避免使用强氧化剂和强酸，环境友好。本发明方法收率高，3步总收率达52.9％。
异丙胺甲基苯甲酰苯甲酰甲酰基丙卡巴肼有机试剂溶剂收率合成溴代丁二酰亚胺对甲基苯甲醛甲基肼硫酸盐氰基硼氢化钠尿酸三乙胺反应水解促进剂环境友好起始原料强氧化剂引发剂总收率水解强酸乙腈溴化溴氰转化

[发明专利]基于丙烯酰基丙氨酰胺和羟乙基丙烯酰胺的超分子水凝胶及其制备方法-CN201811058830.4有效
发明人：刘文广;范川川 -专利权人：天津大学
申请日： 2018-09-11 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： C08J3/075 文献下载
摘要：本发明提供基于丙烯酰基丙氨酰胺和羟乙基丙烯酰胺的超分子水凝胶及其制备方法，首先用丙氨酰胺盐酸盐和丙烯酰氯制备丙烯酰基丙氨酰胺(NAAA)单体，然后将丙烯酰基丙氨酰胺(NAAA)单体与羟乙基丙烯酰胺(HEAA)混合共聚获得基于丙烯酰基丙氨酰胺和羟乙基丙烯酰胺的超分子水凝胶。通过加入不同比例的丙烯酰基丙氨酰胺(NAAA)和羟乙基丙烯酰胺(HEAA)的质量，可以制备不同强度的基于丙烯酰基丙氨酰胺和羟乙基丙烯酰胺的超分子水凝胶，这种水凝胶的制备过程中并未加入交联剂，仅仅通过单体之间的氢键交联以达到聚合的目的
基于丙烯酰基丙氨酰胺乙基丙烯酰胺分子凝胶及其制备方法

[发明专利]一种丙二酰基人参皂苷的含量测定方法-CN201610069309.5有效
发明人：肖盛元;符洋洋 -专利权人：北京理工大学
申请日： 2016-02-01 - 公布日： 2017-04-12 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：一种无对照品而准确测定丙二酰基人参皂苷的含量测定方法，通过阀切换从高效液相色谱流出组分中收集待测样品中含丙二酰基人参皂苷的组分，将该组分水解获得其水解产物，测定上述水解产物中相应的中性人参皂苷含量，其与待测样品中丙二酰基人参皂苷的物质的量相等，进而换算出样品中丙二酰基人参皂苷的含量。该方法简单、快速，测定结果精密度、准确度高，可用于样品中丙二酰基人参皂苷的定性定量分析及质量控制。
一种丙二酰基人参皂苷含量测定方法

[发明专利]N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺合成方法-CN201210382194.7有效
发明人：郑庚修;王卫;马崇雷 -专利权人：山东金城医药化工股份有限公司
申请日： 2012-10-10 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明提供了一种N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺合成方法，包括如下反应步骤：（1）将D-乳酸降温，向D-乳酸中滴加对甲苯磺酰氯，所述对甲苯磺酰氯溶于二氯甲烷中；滴加完毕后，升温至室温；（2）D-2-对甲苯磺酸酯基丙酸降温，在催化剂条件下，滴加氯化亚砜，然后升温回流，得D-2-对甲苯磺酸酯基丙酰氯；（3）向L-谷氨酰胺中滴加D-2-对甲苯磺酸酯基丙酰氯，得到D-2-对甲苯磺酸酯基丙酰基-L-谷氨酰胺；（4）将D-2-对甲苯磺酸酯基丙酰基-L-谷氨酰胺与氨水反应，得N(2)-L-丙氨酰-L-谷氨酰胺。
丙氨酰谷氨酰胺合成方法

[发明专利]5-(2-溴-丙酰基)-2-苯硫基苯乙酸酯的制备方法-CN201010531975.9无效
发明人：张立攀;郭良起;王永;伍季;贾艳;翟凤英;马志成 -专利权人：河南省商业科学研究所有限责任公司
申请日： 2010-11-04 - 公布日： 2011-04-06 - 主分类号： C07C323/62 文献下载
摘要：5-(2-溴-丙酰基)-2-苯硫基苯乙酸酯的制备方法，属于精细化工合成技术领域，步骤包括：将1重量份的5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸酯溶解到7~10重量份的有机溶剂中，然后向体系滴加溴代试剂，溴代试剂与5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸酯的摩尔比为1~2:1，0.5~2h内将溴代试剂滴加完毕后继续反应2~4h；反应结束后分出有机相，蒸除溶剂，即得产物。本发明在现有5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸酯的基础上合成了5-(2-溴-丙酰基)-2-苯硫基苯乙酸酯，该法收率高、可操作性强，生产成本低廉。5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸酯经溴化后具有更高的反应活性，可用于合成新型α-芳基丙酸非甾体原料药或其他医药中间体，进一步拓宽了5-丙酰基-2-苯硫基苯乙酸酯的产业化应用领域。
丙酰基苯硫基苯乙酸制备方法

[发明专利]一种α-甲酰基-β-甲酰氨基丙腈碱金属盐的制备方法-CN201810281304.8有效
发明人：杨会芬;张莉;曲壮志 -专利权人：东北制药集团股份有限公司
申请日： 2018-04-02 - 公布日： 2020-11-06 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明属于化学合成领域中的一种α‑甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈碱金属盐的制备方法，包括如下步骤：(1)在容器中加入甲酸酯；在一定温度下，缓慢加入固体碱金属C1‑4烷基醇化物，得到第一混合物；(2)控制第一混合物的温度，向第一混合物中滴加β‑氨基丙腈，得到第二混合物；(3)将第二混合物移至高压釜中，β‑氨基丙腈和甲酸酯发生甲酰化反应，得到α‑甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈碱金属盐料液，过滤，得到α‑甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈碱金属盐。该方法收率高、成本低、操作简单、适合工业化大生产，生产出的α‑甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈碱金属盐收率高、杂质少。
一种甲酰基氨基碱金属制备方法

[发明专利]一种奇壬醇衍生物及其制备方法和应用-CN202211287524.4在审
发明人：叶益萍;陶冠琪;李晓誉;黄文康;高丽娟;宋文颖 -专利权人：杭州医学院
申请日： 2022-10-20 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07C69/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种奇壬醇衍生物及其制备方法和应用，该衍生物可用于鉴别豨莶草的三种基原植物。豨莶中不含有上述任一奇壬醇衍生物；腺梗豨莶中含有16‑O‑丙二酸单酰基奇壬醇(化合物1)和15‑O‑丙二酸单酰基奇壬醇(化合物2)；毛梗豨莶中均含有16‑O‑丙二酸单酰基奇壬醇(化合物1)、15‑O‑丙二酸单酰基奇壬醇(化合物2)和15，16‑二‑O‑丙二酸单酰基奇壬醇(化合物3)。通过比较是否存在三个奇壬醇衍生物能够成功实现豨莶草三种基原植物的快速、准确鉴定。
一种壬醇衍生物及其制备方法应用

[发明专利]3-吗啉基丙酰吗啉的制备方法-CN202010874754.5在审
发明人：许东升;余绍山;方涛;祝晓岚;陈鹏;顾大公;毛智彪;许从应 -专利权人：宁波南大光电材料有限公司
申请日： 2020-08-27 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑吗啉基丙酰吗啉的制备方法。所述3‑吗啉基丙酰吗啉的制备方法包括如下步骤：将吗啉与丙烯酰氯加入至含有催化剂的反应溶剂中，进行加成反应，生成3‑吗啉基丙酰吗啉。所述3‑吗啉基丙酰吗啉的制备方法制备的目标产物得率和纯度高，纯度均大于98.0％，且过程简单，温度较为温和，提纯方式简单，试剂均为常用试剂，价格便宜，具有良好的经济效益。
吗啉基丙酰吗啉制备方法

[发明专利]偶联连接体，含有此连接体的细胞结合分子-药物偶联物及其制备和应用-CN202310180812.8在审
发明人： R·Y·赵;杨庆良;黄圆圆;盖顺;叶杭波;赵林尧;请求不公布姓名;郭辉辉;周晓迈;谢洪生;请求不公布姓名;徐怡芳;请求不公布姓名;贾军祥;曹敏君;李雯君;请求不公布姓名;郭芝香;白露;林晨;杨焱磊;请求不公布姓名;叶智鸧 -专利权人：杭州多禧生物科技有限公司
申请日： 2016-11-14 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D207/46 文献下载
摘要：本发明涉及具有一组丙酰基,取代的丙烯酰基或二取代的丙酰基的链接体以及使用这种链接基团偶联化合物,特别是用于细胞毒素分子与细胞结合分子的偶联。
连接含有细胞结合分子药物偶联物及其制备应用

[发明专利]偶联连接体，含有此连接体的细胞结合分子-药物偶联物及其制备和应用-CN201680090956.2有效
发明人： R·Y·赵;杨庆良;黄圆圆;盖顺;叶杭波;赵林尧;请求不公布姓名;郭辉辉;周晓迈;谢洪生;请求不公布姓名;徐怡芳;请求不公布姓名;贾军祥;曹敏君;李雯君;请求不公布姓名;郭芝香;白露;林晨;杨焱磊;请求不公布姓名;叶智鸧 -专利权人：杭州多禧生物科技有限公司
申请日： 2016-11-14 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： A61K31/10 文献下载
摘要：本发明涉及具有一组丙酰基,取代的丙烯酰基或二取代的丙酰基的链接体以及使用这种链接基团偶联化合物,特别是用于细胞毒素分子与细胞结合分子的偶联。
连接含有细胞结合分子药物偶联物及其制备应用

[发明专利]一类17－酰基青藤碱衍生物及其制备方法-CN200610038862.9无效
发明人：潘毅;李玉峰;卜清明;黄乐群;王捷;李建新 -专利权人：南京大学
申请日： 2006-03-15 - 公布日： 2006-08-23 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明公开了一类17－酰基青藤碱衍生物，它具有潜在的药物应用前景，其结构式如右式结构式I中R可以是C₁－C₁₅的链烃酰基、环烃酰基、取代烃酰基，如：乙酰基、丙酰基、丁酰基、苯乙酰基、环丙甲酰基；或者是芳酰基、芳杂环酰基，如：苯甲酰基、3，5－二甲苯甲酰基、水杨酰基、烟酰基、呋喃甲酰基。在17－酰基青藤碱衍生物的合成过程中，采用苄氧苄基代替了苄基作为保护基的方法，具有脱保护条件温和，反应速度快，副反应少、收率高的优点。
一类 17 酰基青藤碱衍生物及其制备方法

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