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[发明专利]作为VEGFR-2抑制剂的双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备和应用-CN202210879091.5在审
发明人：赵鹏程;应丹霞;饶国武;靳浩 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-07-25 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备和应用。所述双甲酰氨基均四嗪类化合物具有下列结构式(Ⅰ)，其中R为甲基、乙基、丙基、异丁基、苄基、3‑氯苄基、3,4‑二甲氧基苄基、3‑甲基苯氨基甲基、3,4‑二甲基苯氨基甲基、3‑三氟甲基‑4‑氯苯氨基甲基、3,4‑二氯苯氨基甲基、3‑氟‑4‑氯苯氨基甲基、苯氨基甲基、2‑甲基苯氨基甲基、3,5‑二甲基苯氨基甲基、苯氨基、3‑甲氧基苯氨基、3,4‑二甲氧基苯氨基、2,5‑二氟苯氨基、2‑甲基苯氨基、3‑甲基苯氨基、4‑甲基苯氨基或3,5‑二甲基苯氨基。
作为 vegfr 抑制剂双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备应用

[发明专利]一种4-(2-(N,N-二甲基氨基)乙基)吗啉的合成方法-CN200810021474.9有效
发明人：蔡彤;林靖;高兴安 -专利权人：苏州雅本化学股份有限公司
申请日： 2008-08-04 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明涉及一种4-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基)吗啉的合成方法，N，N-二甲基乙醇与氯化亚砜发生取代反应生成N，N-二甲基氯乙胺盐酸盐；N，N-二甲基氯乙胺盐酸盐进一步与吗啉在缚酸剂的存在下发生取代反应生成所述的4-(2-(N，N-二甲基氨基)乙基)吗啉。
一种甲基氨基乙基合成方法

[发明专利]生产聚氨酯用的酰氨基官能胺催化剂-CN00104726.4无效
发明人：陈宁;R·V·C·卡尔;M·L·里斯特曼恩;R·P·厄德伍德 -专利权人：气体产品与化学公司
申请日： 2000-03-24 - 公布日： 2000-10-04 - 主分类号： C08G18/06 文献下载
摘要：用3－[3－(二甲基氨基)丙基]丙酰胺(式Ⅰ)和3,3′－{[3－(二甲基氨基)丙基]亚氨基}双－丙酰胺(式Ⅱ)作为生产聚氨酯的催化剂。
生产聚氨酯氨基官能催化剂

[发明专利]一种高纯度盐酸尼非卡兰的制备方法-CN201310215925.3有效
发明人：朱义;王一茜;肖捷;李豪 -专利权人：四川百利药业有限责任公司
申请日： 2013-06-03 - 公布日： 2013-09-11 - 主分类号： C07D239/545 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸尼非卡兰的制备方法，将6-亚氨基-1,3-二甲基尿嘧啶胺解后，形成1,3-二甲基-6-（2-羟乙基）氨基尿嘧啶;1,3-二甲基-6-（2-羟乙基）氨基尿嘧啶磺酸酯化后,与乙醇胺缩合生成中间体1,3-二甲基-6-{2-[(羟甲基)氨基]乙基胺}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮；对硝基苯丙醇磺酸酯化后，形成4-甲基-（3-（4-硝基）苯丙基）-苯磺酸酯；1,3-二甲基-6-{2-[(羟甲基)氨基]乙基胺}-2,4-（1H,3H）-嘧啶二酮进行反应，形成尼非卡兰；尼非卡兰与盐酸反应成盐后，形成盐酸尼非卡兰。
一种纯度盐酸尼非卡兰制备方法

[发明专利]包含肉豆蔻酰氨基丙基二甲基苄基氯化铵的药物制剂-CN201180014472.7有效
发明人： A·鲁德科 -专利权人：梅根医药股份有限公司
申请日： 2011-02-15 - 公布日： 2013-01-09 - 主分类号： A61K31/131 文献下载
摘要：本发明涉及一种包含一水合物形式或非水合形式的苄基二甲基-(3-[肉豆蔻酰基氨基]丙基)氯化铵的药物制剂。所述制剂还包含适当的药物溶剂中的二甲基-(3-[肉豆蔻酰基氨基]丙基)铵氧化物和/或二甲基-[3-(肉豆蔻酰基氨基)丙基]胺。
包含肉豆蔻氨基丙基甲基苄基氯化铵药物制剂

[发明专利]1,3-二氨基-5,7-二甲基金刚烷的一种合成方法-CN201510042431.9有效
发明人：陈兴;赵巍;臧娜;王海洋;王守凯 -专利权人：中钢集团鞍山热能研究院有限公司
申请日： 2015-01-28 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明涉及1,3-二氨基-5,7-二甲基金刚烷的合成方法，采用的技术方案：由1,3-二甲基金刚烷、溴素、催化剂、卤代烃类溶剂合成1,3-二溴-5,7-二甲基金刚烷；再与乙腈、硫酸反应合成1,3-二乙酰氨基-5,7-二甲基金刚烷；最后经盐酸水解反应得到1,3-二氨基-5,7-二甲基金刚烷；本发明制备方法中的各步产品不需精制纯度即达到99％；各步中间体无需后续复杂操作处理即可用于下一步反应。本发明制备的1,3-二氨基-5,7-二甲基金刚烷有广泛的应用前景。利用1,3-二氨基-5,7-二甲基金刚烷制备的二胺单体透明度高、色度指标优良，使聚酰亚胺(PI)薄膜增加了透明性、降低线性膨胀系数、提高玻璃化温度，改善折射率，简化了聚酰亚胺薄膜的生产工艺，同时大幅度降低了生产设备投资
氨基甲基金刚一种合成方法

[发明专利]α-酮酰胺的亚硫酸氢盐纯化方法-CN200780051403.7无效
发明人： G·S·K·王;J·朴;T·伊瓦马;A·R·苏哈卡 -专利权人：先灵公司
申请日： 2007-12-13 - 公布日： 2009-12-23 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种经由亚硫酸氢盐加合物纯化α-酮酰胺的方法，所述α-酮酰胺为(1R，5S)-N-[3-氨基-1-(环丁基甲基)-2，3-二氧代丙基]-3-[2(S)-[[[(1，1-二甲基乙基)氨基]羰基]-氨基]-3，3-二甲基-1-氧代丁基]-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2(S)-甲酰胺。
酮酰胺亚硫酸纯化方法

[发明专利]3-氨基-3-(环丁基甲基)-2-(羟基)-丙酰胺盐酸盐的制备-CN200780051512.9无效
发明人： J·朴;E·J·瓦特;S·董;T·伊瓦马;R·R·拉哈文;H·-C·李;G·S·K·王 -专利权人：先灵公司
申请日： 2007-12-17 - 公布日： 2009-12-23 - 主分类号： C07C205/02 文献下载
摘要：本发明公开是用于制备3－(氨基)－3－环丁基甲基－2－羟基－丙酰胺盐酸盐的方法，所述盐是用于制备HCV蛋白酶抑制剂(1R，5S)－N－[3－氨基－1－(环丁基甲基)－2，3－二氧代丙基]－3－[2(S)－[[[(1，1－二甲基乙基)氨基]羰基]氨基]－3，3－二甲基－1－氧代丁基]－6，6－二甲基－3－氮杂双环[3.1.0]己烷－2(S)－甲酰胺的中间体。
氨基丁基甲基羟基丙酰胺盐酸制备

[发明专利]一种1，3-二甲基-1H-吡唑-4-羧酸的合成方法-CN202011424268.X有效
发明人：林韦康;王明春;朱海;陈东辉;相雪理;杨沫 -专利权人：宿迁市科莱博生物化学有限公司
申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种1，3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的合成方法，包括以下步骤：步骤一、N，N‑二甲氨基丙烯酸乙酯、三乙胺和乙酰氯缩合反应生成2‑二甲氨基‑3‑氧代丁酸乙酯和三乙胺盐酸盐，步骤二、2‑二甲氨基‑3‑氧代丁酸乙酯与甲基肼环合反应生成1，3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酸乙酯和二甲胺水溶液，步骤三、甲酸、乙酰乙酸乙酯与步骤二环合反应生成的二甲胺反应生成2‑二甲氨基‑3‑氧代丁酸乙酯和水，步骤三生成的2‑二甲氨基‑3‑氧代丁酸乙酯作为步骤二的反应物循环使用，步骤四、1，3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酸乙酯水解得到1，3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸。本发明的1，3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸合成步骤少，反应过程安全，无三废污染，适用于工业化批量规模制备。
一种甲基吡唑羧酸合成方法

[发明专利]吡嘧磺隆中间体4-乙氧羰基-5-磺酰胺基-1-甲基吡唑的合成方法-CN201710224125.6有效
发明人：孙永辉;张元元;高建红;孔繁蕾 -专利权人：江苏省农用激素工程技术研究中心有限公司;南京高恒生物科技有限公司
申请日： 2017-04-07 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07D231/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡嘧磺隆中间体4‑乙氧羰基‑5‑磺酰胺基‑1‑甲基吡唑的合成方法，具有以下步骤：①由4‑乙氧羰基‑5‑羟基‑1‑甲基吡唑与二甲氨基硫代甲酰氯经缩合反应得到4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基硫代甲酰氧基‑1‑甲基吡唑；②将4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基硫代甲酰氧基‑1‑甲基吡唑经转位重排反应得到4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基甲酰硫基‑1‑甲基吡唑；③将4‑乙氧羰基‑5‑二甲基氨基甲酰硫基‑1‑甲基吡唑与氯气经氯磺化反应得到4‑乙氧羰基‑5‑磺酰氯‑1‑甲基吡唑；④将4‑乙氧羰基‑5‑磺酰氯‑1‑甲基吡唑与氨水经氨化反应得到。
吡嘧磺隆中间体羰基胺基甲基吡唑合成方法

[发明专利]医药中间体3-二甲基氨基哌嗪的合成方法-CN201510761461.5在审
发明人：彭海燕 -专利权人：无锡乾浩生物医药有限公司
申请日： 2015-11-11 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种医药中间体3-二甲基氨基哌嗪的合成方法，以哌嗪为原料，在芳香烃类溶剂的作用下，在2个大气压、温度180℃-200℃、PH5-6作用下分别通过甲基化和氨基化生成3-二甲基氨基哌嗪。本发明医药中间体3-二甲基氨基哌嗪的合成方法简单、高效，并且操作安全，在具体生产中非常实用。
医药中间体甲基氨基合成方法

[发明专利]医药中间体3-二甲基氨基吡咯嘧啶的合成方法-CN201510761469.1在审
发明人：彭海燕 -专利权人：无锡乾浩生物医药有限公司
申请日： 2015-11-11 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种医药中间体3-二甲基氨基吡咯嘧啶的合成方法，以吡咯嘧啶为原料，在芳香烃类溶剂的作用下，在2个大气压、温度180℃-200℃、PH5-6作用下分别通过甲基化和氨基化生成3-二甲基氨基吡咯嘧啶本发明医药中间体3-二甲基氨基吡咯嘧啶的合成方法简单、高效，并且操作安全，在具体生产中非常实用。
医药中间体甲基氨基吡咯嘧啶合成方法

[发明专利]医药中间体4-二甲基氨基肉桂醛的合成方法-CN201410793593.1在审
发明人：彭海燕 -专利权人：无锡乾浩生物医药有限公司
申请日： 2014-12-20 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07C223/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种医药中间体4-二甲基氨基肉桂醛的合成方法，以肉桂醛为原料，在芳香烃类溶剂的作用下，在2个大气压、温度180℃-200℃、PH5-6作用下分别通过甲基化和氨基化生成4-二甲基氨基肉桂醛。本发明医药中间体4-二甲基氨基肉桂醛的合成方法简单、高效，并且操作安全，在具体生产中非常实用。
医药中间体甲基氨基肉桂合成方法

[发明专利]抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的制备方法-CN201410783047.X在审
发明人：曾培安;刘达;吴健民;贺莲;张静 -专利权人：康普药业股份有限公司
申请日： 2014-12-18 - 公布日： 2016-07-20 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明涉及抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪（VI）的制备方法，包括：以2,4-二甲基苯硫酚(I) 为起始原料，与2-X卤代苯氨基甲酸叔丁酯（II)缩合生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯（(III)，2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯（(III) 在氯化氢的适当有机溶剂溶液下经脱Boc基得到2-(2，4-二甲基苯基硫烷基)苯胺盐酸盐(IV)，再与双(2-氯乙基)胺盐酸盐(V)合环生成1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪（VI）。
抑郁症甲基苯基制备方法

[发明专利]一种二氨基二苯乙烷化合物的合成方法-CN201911220197.9在审
发明人：孙绪兵;王同涛;陈永平;杨明生;李和娟;李振兴 -专利权人：山东华阳农药化工集团有限公司
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2020-03-06 - 主分类号： C07C209/36 文献下载
摘要：本发明公开一种二氨基二苯乙烷化合物的合成方法，涉及化合物制备技术领域；向离子液体催化剂、硝基邻二甲苯中加入碱性溶液，配制成硝基邻二甲苯溶液，硝基邻二甲苯溶液在连续通氧气的作用下进行偶联反应，中和至中性，若碱性溶液中溶剂与水互溶，则过滤、水洗，得到二甲基二硝基二苯乙烷固体，将二甲基二硝基二苯乙烷固体制成二甲基二硝基二苯乙烷溶液，若碱性溶液中溶剂与水不互溶，则分层，得到油层为二甲基二硝基二苯乙烷溶液，将二甲基二硝基二苯乙烷溶液在连续通氢气的作用下进行加氢反应，反应液分层后，油层进行蒸馏，得到二甲基二氨基二苯乙烷。
一种氨基乙烷化合物合成方法