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[发明专利]水溶性四嗪、四嗪膜探针及其制备方法、应用-CN202310296702.8在审
发明人：毛梧宇;詹梓炫;陈海;王诗媛;马玲玲 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2023-03-24 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了水溶性四嗪、四嗪膜探针及其制备方法，该水溶性四嗪不仅易于合成，而且其与疏水性的BCy连接后，使得四嗪膜探针成为两性分子，能够连接于细胞膜表面进行荧光成像，且其四嗪基团能够与亲二烯体发生原位生物正交反应，改变四嗪膜探针的亲疏水性，使得四嗪膜探针能够更长时间地停留在细胞膜表面或更快地进入至细胞膜内部的疏水环境，进而灵活地调整四嗪膜探针对细胞膜的靶向能力。
水溶性四嗪膜探针及其制备方法应用

[发明专利]一种四嗪类化合物及其制备方法和应用-CN202211056081.8在审
发明人：李新;王毅 -专利权人：浙江大学
申请日： 2022-08-31 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种四嗪类化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域。首先公开了该四嗪类化合物的结构，包括荧光团R1、连接链R2以及四嗪母核；其次公开了该四嗪类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将荧光化合物在二价锌离子的催化下与氰基化合物反应，得到产物A；(2)产物A氧化后进行洗脱、纯化，得到四嗪类化合物。该四嗪类化合物的四嗪结构可与超氧阴离子特异性快速反应，生成具有强荧光的产物，且荧光强度与超氧阴离子浓度间存在正相关；随着超氧阴离子浓度增高，荧光强度逐渐增强，从而实现对超氧阴离子的动态检测。
一种四嗪类化合物及其制备方法应用

[发明专利]作为VEGFR-2抑制剂的双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备和应用-CN202210879091.5在审
发明人：赵鹏程;应丹霞;饶国武;靳浩 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-07-25 - 公布日： 2022-11-11 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备和应用。所述双甲酰氨基均四嗪类化合物具有下列结构式(Ⅰ)，其中R为甲基、乙基、丙基、异丁基、苄基、3‑氯苄基、3,4‑二甲氧基苄基、3‑甲基苯氨基甲基、3,4‑二甲基苯氨基甲基、3‑三氟甲基‑4‑氯苯氨基甲基、3,4‑二氯苯氨基甲基、3‑氟‑4‑氯苯氨基甲基、苯氨基甲基、2‑甲基苯氨基甲基、3,5‑二甲基苯氨基甲基、苯氨基、3‑甲氧基苯氨基、3,4‑二甲氧基苯氨基、2,5‑二氟苯氨基、2‑甲基苯氨基、3‑甲基苯氨基、4‑甲基苯氨基或3,5‑二甲基苯氨基。本发明提供了所述化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防VEGFR‑2介导的疾病的药物或抑制VEGFR‑2的药物中的应用，表现出良好的抑制活性。
作为 vegfr 抑制剂双甲酰氨基均四嗪类化合物及其制备应用

[发明专利]肉桂酰基四嗪类化合物及其制备和应用-CN202210880694.7在审
发明人：赵鹏程;徐晓亮;饶国武;靳浩 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-07-25 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了肉桂酰基四嗪类化合物及其制备和应用。所述肉桂酰基四嗪类化合物具有下列结构式(Ⅰ)，其中n＝1，R为H、2,4‑二氯、2,4‑二甲基、2‑甲氧基、2‑甲基、3,5‑二甲基、3‑甲基、4‑F、3,4‑二甲基、3,4‑二甲氧基、2‑Cl、4‑甲氧基、4‑Cl或3‑Cl；或者n＝0，R为H、4‑F、4‑CH3、4‑Cl、2‑Cl、4‑OCH3、2‑OH或3‑Br。本发明提供了所述肉桂酰基四嗪类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防VEGFR‑2介导的疾病的药物或抑制VEGFR‑2的药物中的应用，表现出良好的抑制活性。
肉桂酰基四嗪类化合物及其制备应用

[发明专利]取代苯基二甲基四嗪甲酰胺类化合物及其制备和应用-CN202210880700.9在审
发明人：赵鹏程;任爽;饶国武;靳浩 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2022-07-25 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了取代苯基二甲基四嗪甲酰胺类化合物及制备和应用。所述取代苯基二甲基四嗪甲酰胺类化合物具有下列结构式(Ⅰ)，式(Ⅰ)中，R为‑NHCONHR1，其中R1为3,4‑二氯苯基、3‑氟苯基、苄基、5‑甲基吡啶‑2‑基、3‑氟‑4‑氯苯基、3‑三氟甲基吡啶‑2‑基、3‑氯苯基或3,4‑二甲苄基；或者R为‑CONHR2，其中R2为苯基、4‑甲苯基、2‑甲苯基、3,5‑二甲苯基、3,4‑二甲苯基、3,4‑二氯苯基、2,5‑二氟苯基、苄基、1‑苯乙基、3,4‑二氯苄基或4‑氯苯乙基。本发明提供了所述取代苯基二甲基四嗪甲酰胺类化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防VEGFR‑2介导的疾病的药物或抑制VEGFR‑2的药物中的应用，表现出良好的抑制活性。
取代苯基甲基甲酰胺化合物及其制备应用

[发明专利]一种双/多重功能的非天然氨基酸及其偶联物和应用-CN202210409825.3在审
发明人：刘涛;王永;韩伯阳;蔡文康 -专利权人：北京大学
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，尤其涉及一种具有双/多重功能的非天然氨基酸及其重组蛋白、应用。本发明式I结构的非天然氨基酸可高效、定点的引入到蛋白的任意位点，通过快速、高效、条件温和的反应实现蛋白与包括荧光、核素、药物、聚乙二醇(PEG)以及核酸等效应分子的定点偶联，制备定点修饰且质量均一的双/多偶联物，该偶联物具有低成本，低免疫原性，生产简单的潜在优势。双/多重功能重组蛋白可应用于高信噪比肿瘤成像，双模态肿瘤诊疗一体化以及抗体药物偶联介导地肿瘤杀伤等临床应用。
一种多重功能天然氨基酸及其偶联物应用

[发明专利]四嗪类化合物及其制备方法、应用-CN202011634015.5有效
发明人：吴昊星;毛梧宇;孙洪宝;贺欣羽;杨豪杰 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了四嗪类化合物及其制备方法、应用，本发明提供的四嗪类化合物能够实现对含巯基的多肽、蛋白、生物材料的选择性四嗪标记，并利用生物正交反应对具有四嗪标记的物质的快速、高效、稳定的功能衍生化应用；此外，四嗪类化合物具有高选择性，在体内富含其他官能团时，四嗪类化合物能够选择性地与半胱氨酸结合生成稳定的连接产物，而检测不到副产物，在与巯基形成连接产物后，亲二烯体与连接产物的反应动力迅速，明显快于现有技术中采用硫代四嗪作为四嗪标记物的方式，表明此四嗪类化合物能够应用于纳摩尔浓度的体内生物正交预靶向和放射性标记。
四嗪类化合物及其制备方法应用

[发明专利]多特异生物偶联连接臂及其合成方法-CN202011270000.5在审
发明人：陈鹏;林锋;林坚;张衡 -专利权人：北京大学
申请日： 2020-11-13 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本申请涉及多特异生物偶联连接臂及其合成方法，具体涉及一种化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体，或其混合物形式，或其可药用的盐。本申请还涉及所述化合物的制备方法以及在肿瘤治疗中的用途。
特异生物连接及其合成方法

[发明专利]一种指纹荧光熏显试剂及其显现方法-CN201910848920.1有效
发明人：朱继东;梁彦林;李子文;糜忠良;曹恒义;蔡伟思;李玮;高畅 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;上海市刑事科学技术研究院
申请日： 2019-09-09 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种指纹荧光熏显试剂及其显现方法，具体地，本发明提供了一种指纹荧光熏显剂，其包括荧光剂和胶溶剂。本发明的指纹荧光熏显试剂能够有效实现无损、高效、灵敏的指纹荧光显现，在刑事侦查，证据提取等方面具有良好的应用前景。
一种指纹荧光试剂及其显现方法

[发明专利]3,6-双(二硝基甲基)-1,2,4,5-四嗪及其合成方法-CN202011063871.X在审
发明人：蔡春;张庆丰 -专利权人：南京理工大学
申请日： 2020-09-30 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种3,6‑双(二硝基甲基)‑1,2,4,5‑四嗪及其合成方法。所述的3,6‑双(二硝基甲基)‑1,2,4,5‑四嗪的结构式为所述化合物以3,6位双取代的1,2,4,5‑四嗪类化合物为原料，通过无水金属氯化物和碱催化的亲核取代反应，亚硝化反应、硝化反应、水解脱羧及酸化反应得到目标化合物3,6‑双(二硝基甲基)‑1,2,4,5‑四嗪。本发明的合成路线简单易行，制备的3,6‑双(二硝基甲基)‑1,2,4,5‑四嗪具有优良的含能基团，密度高、爆速大、安全性能高，有望作为新型含能材料应用于武器系统。
硝基甲基及其合成方法

[发明专利]1,2,4,5-四嗪化合物的合成方法-CN202111509273.5在审
发明人：刘志强;唐会民;胡启超;陈文霆;郑长胜 -专利权人：乐威医药（江苏）股份有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种1,2,4,5‑四嗪化合物的合成方法。该合成方法包括：步骤S1，将底物A和底物B、水合肼、催化剂及第一反应溶剂混合并进行合环反应，得到中间体其中底物A为腈类化合物底物B为腈类化合物且底物A和底物B相同或不同；步骤S2，将中间体与第二溶剂混合后，向其中加入次氯酸钠溶液进行氧化反应，得到1,2,4,5‑四嗪化合物。本发明有效解决了现有技术中1,2,4,5‑四嗪化合物合成过程中以释放有害气体、反应过程不易控制、后处理复杂等导致的不利于放大生产的问题。
化合物合成方法

[发明专利]一种四螨嗪的制备方法-CN202010954030.1在审
发明人：吴孝举;孔勇;谢邦伟;葛桂冬;冯素流;李志峰;陈鼎斌 -专利权人：江苏优嘉植物保护有限公司
申请日： 2020-09-11 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种四螨嗪的制备方法，以对邻氯苯甲腈为原料，在优选催化剂后，与水合肼一步法直接成环合成二氢四嗪，再将合成的二氢四嗪经过亚钠、盐酸体系氧化后直接合成四螨嗪；得到的四螨嗪纯度≥98％，总收率达到70％以上，与目前现有的技术相比，本工艺路线简单，步骤少，安全程度高，符合目前清洁化生产，安全工业生产的需求。
一种四螨嗪制备方法

[发明专利]一种制备四嗪类化合物的方法及其应用-CN201910472819.0在审
发明人：吴昊星;毛梧宇;李杰;石维 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2019-05-31 - 公布日： 2020-12-01 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开以一种新型制备四嗪类化合物的方法，该方法使用腈和水合肼，在硫醇类催化剂的存在下可以进行各种取代，获取带有各种官能的四嗪化合物，方便四嗪化合物进一步的修饰和改造，从而得到更多有特殊功能的四嗪类衍生物。此外，本发明制备四嗪类化合物的方法具有反应条件温和、试剂易得、对环境友好、产物收率高、可以进行克级规模生产等优点。克服了现有技术中采用水合肼制备四嗪类化合物存在的取代单一、得到的四嗪类化合物种类有限，且制备条件苛刻，无法规模化生产的问题。
一种制备四嗪类化合物方法及其应用

[发明专利]一种含四嗪寡聚苯撑乙炔化合物及其制备方法-CN201810347835.2有效
发明人：王树;王建武;吕凤婷;刘礼兵 -专利权人：中国科学院化学研究所;中国科学院大学
申请日： 2018-04-18 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种含四嗪寡聚苯撑乙炔化合物及其制备方法。该寡聚苯撑乙炔化合物的结构式如式Ⅰ所示，其中，R1选自下述基团中的任意一种：‑NHBoc、‑N+H3CF3COO‑、‑NHCO(CH2)5P+Ph3Cl‑。本发明提供的四嗪寡聚苯撑乙炔化合物初始状态下处于荧光淬灭的状态，能够在激光照射下发生荧光恢复，在荧光成像和检测等领域具有重要的应用价值。
一种含四嗪寡聚苯撑乙炔化合物及其制备方法

[发明专利]用于生物正交反应的1,2,4,5-四嗪化合物及其制备方法与应用-CN201710702980.3有效
发明人：崔孟超;刘伯里;张晓阳 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2017-08-16 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07D257/08 文献下载
摘要：本发明提供一种新型的用于生物正交反应的1,2,4,5‑四嗪化合物及其制备方法与应用。本发明还提供一类新结构的99mTc/Re标记的1,2,4,5‑四嗪化合物及其制备方法，以及其在基于生物正交反应的显像中的应用，特别是在脑显像中的应用。所述标记化合物的结构如式(I)所示：反应动力学实验表明该类分子与反式环辛烯衍生物有很高的反应活性，正常小鼠体内生物分布实验表明99mTc标记的该类分子均能够有效通过血脑屏障，而且脑清除也较快，因此可成为用于脑内生物正交反应的新型显像剂。
用于生物正交反应化合物及其制备方法应用

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