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[发明专利]一种达泊西汀口腔崩解片及其制备方法-CN201711436707.7在审
发明人：慕东 -专利权人：山东鲁抗医药股份有限公司
申请日： 2017-12-26 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种达泊西汀口腔崩解片，属于制药技术领域，由包括以下重量份数的组分制备而成：达泊西汀25～35份；尤特奇15～65份；填充剂85～121份；崩解剂16～34份；润滑剂2～6份；矫味剂3～5份本发明提供的达泊西汀口腔崩解片既能够迅速提高血药浓度，也能够掩盖达泊西汀的苦麻刺激感。
达泊西汀口腔崩解片制备重量份数崩解剂刺激感矫味剂润滑剂填充剂尤特奇苦麻血药制药掩盖

[发明专利]一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜剂及其制备方法-CN202211660019.X在审
发明人：张海龙;黄雅倩;唐建锋 -专利权人：长沙晶易医药科技股份有限公司
申请日： 2022-12-16 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明的主要目的是提供一种盐酸达泊西汀口腔速溶膜及其制备方法，所述口腔速溶膜剂包含如下组分：盐酸达泊西汀树脂复合物和药学上可接受的口服制剂辅料中的一种或几种的组合，其中盐酸达泊西汀树脂复合物是盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂形成的复合物，其中盐酸达泊西汀与掩味离子交换树脂质量比为0.5：1～5：1，使用该方法制备得到的口腔速溶膜无刺激性口味、崩解速度快、吸收快、提高了患者的用药隐私性和顺应性。
一种盐酸达泊西汀口腔速溶及其制备方法

[发明专利]一种盐酸达泊西汀复合物及其制备方法-CN202310778965.2在审
发明人：孟庆乐;朱来峰;沈丽;张云;张生芳;卢海鹏 -专利权人：郑州德迈药业有限公司;郑州安图实业集团股份有限公司
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： A61K31/138 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸达泊西汀复合物及其制备方法，属于医药技术领域。所述盐酸达泊西汀复合物由盐酸达泊西汀和阳离子交换树脂amberlite IRP‑88通过离子交换反应制备得到。所述盐酸达泊西汀复合物采用amberlite IRP‑88作为掩味材料，使得盐酸达泊西汀复合物具有良好的稳定性和掩味效果、更低的树脂/药物质量比、更快速的药物释放速率，可进一步用于口服速释固体制剂的开发
一种盐酸达泊西汀复合物及其制备方法

[发明专利]一种复方西地那非达泊西汀缓释胶囊及其制备方法-CN201510585187.0在审
发明人：李海芬;严彪;段修玲;闵翅驹 -专利权人：扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司
申请日： 2015-09-11 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种复方西地那非达泊西汀缓释胶囊及其制备方法，该制剂每粒胶囊含速释颗粒和缓释颗粒。速释颗粒其中包含作为活性物质的西地那非或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂或辅料，缓释颗粒其中包括活性物质的达泊西汀或其药学上可接受的盐，以及药学上可接受的赋形剂或辅料。该制剂由以下步骤制备得到西地那非速释颗粒的制备；达泊西汀缓释颗粒的制备；复方西地那非达泊西汀缓释胶囊的制备。该复方制剂中，西地那非作为速释成分，迅速发挥药效，在服用后短时间内满足患者性欲，达泊西汀作为缓释成分，延时释放，使患者更加持久，适用于治疗男性勃起功能障碍及早泄。
一种复方非达泊西汀缓释胶囊及其制备方法

[发明专利]盐酸达泊西汀的晶体、无定形物及其制备方法-CN201110385109.8有效
发明人：任国宾;任秉钧;齐明辉;乐云峰;洪鸣凰;曹国斌;陈金瑶 -专利权人：厦门福满药业有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2011-11-25 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： C07C217/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸达泊西汀的晶体，以及一种无定形态盐酸达泊西汀。本发明还公开了它们的制备方法。本发明的晶体的稳定性优于现有技术中的晶型，无定形物在水中的溶解度明显高于现有的盐酸达泊西汀。
盐酸达泊西汀晶体无定形及其制备方法

[发明专利]一种盐酸达泊西汀缓释片的制备方法-CN202110493111.0在审
发明人：黄治民;冯超;张尚 -专利权人：苏州康恒研新药物技术有限公司
申请日： 2021-05-07 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸达泊西汀缓释片的制备方法，属于药物制剂领域。本发明的盐酸达泊西汀缓释片，由如下重量百分比的原料制成：盐酸达泊西汀30‑34％、崩解剂2‑5％、骨架型缓释材料5‑15％、助流剂1‑3％、填充剂43.4‑58.4％。本发明采用不溶性骨架材料作为骨架载体，制备达泊西汀缓释颗粒，再将缓释颗粒以适当的压力压成圆形片，最后进行包衣，包衣增重在2％～5％之间。本发明制备的盐酸达泊西汀缓释片，工艺稳定，能很好起到缓释的作用，24h内的释放稳定，无突释和难以溶出的现象出现，经放大至2～4万片，结果均良好，符合要求。
一种盐酸达泊西汀缓释片制备方法

[发明专利]一种达泊西汀制备的中间体及达泊西汀的制备方法-CN201710860174.9在审
发明人：宋德富;庄述坚 -专利权人：成都海杰亚医药科技有限公司
申请日： 2017-09-21 - 公布日： 2017-12-15 - 主分类号： C07C217/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种达泊西汀制备的中间体及达泊西汀的制备方法，通过本发明提供的制备路径，经过磺酰化反应、与1‑奈酚在碱性条件下发生取代反应、酸体系中脱去Boc保护基团、与甲醛水溶液在还原剂作用下转化为式II的化合物达泊西汀等步骤，可以获得高光学纯度的盐酸达泊西汀。
一种达泊西汀制备中间体方法

[发明专利]一种达泊西汀的拆分方法-CN202010595912.3在审
发明人：方瑜;杜玉民 -专利权人：石家庄市度智医药科技有限公司
申请日： 2020-06-28 - 公布日： 2021-01-01 - 主分类号： C07C213/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种达泊西汀的化学拆分方法，属于药物合成技术领域。具体说是以(+)‑樟脑‑10‑磺酸为拆分试剂，经成盐、析晶、分离、碱化、成盐等操作，得到光学纯的盐酸达泊西汀。是一种操作简便，成本低廉，纯度高的光学活性(S)‑(+)‑达泊西汀盐酸盐的制备方法。
一种达泊西汀拆分方法

[发明专利]一种盐酸达泊西汀和他达拉非的复合片剂及其制备方法-CN202210714943.5有效
发明人：王成;张震;王维剑;武海军;张家婧 -专利权人：山东华铂凯盛生物科技有限公司
申请日： 2022-06-23 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： A61K9/26 文献下载
摘要：本申请提供了一种盐酸达泊西汀和他达拉非的复合片剂及其制备方法，属于药物制剂技术领域。该复合片剂包括盐酸达泊西汀微丸、他达拉非微丸、压片助剂和润滑剂，并利用包衣结构的设置，使得药物半衰期较长的他达拉非与半衰期较短的盐酸达泊西汀可同步作用时间，起到较好的协同作用，提高治疗效果。
一种盐酸达泊西汀达拉非复合片剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸达泊西汀药物组合物-CN201610492113.7在审
发明人：张春盛;胡良红;吴健民;张静;刘娟 -专利权人：康普药业股份有限公司
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2018-01-05 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸达泊西汀药物组合物，具体地为一种盐酸达泊西汀口腔崩解片及其制备方法，本发明药物包含盐酸达泊西汀主要成分和崩解剂、填充剂、矫味剂等辅助成分。盐酸达泊西汀口腔崩解片剂型的优点是在口腔内不需要水即能崩解或溶解，将片剂置于舌面，无需咀嚼，遇唾液即能崩解或溶解，然后借吞咽动力入胃的新型片剂具有服用方便、吸收快、生物利用度高的特点，能够提高患者用药的依从性
一种盐酸达泊西汀药物组合

[发明专利]一种PDE5抑制剂与达泊西汀包芯片及其制备方法-CN202210093231.6在审
发明人：高保安;褚襄萍;王刚;许洁;刘金丹;陈仕魁;姚建堤;毛昌元 -专利权人：福建瑞泰来医药科技有限公司;福建广生堂药业股份有限公司
申请日： 2022-01-26 - 公布日： 2022-04-15 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：一种PDE5抑制剂与达泊西汀包芯片，其包括片芯和壳层；PDE5抑制剂设置在片芯内，并且达泊西汀设置在壳层内；或达泊西汀设置在片芯内，并且PDE5抑制剂设置在壳层内；达泊西汀和PDE5抑制剂按重量比为4‑70∶2.5‑100；包芯片的剂型可以实现PDE5抑制剂与达泊西汀分别放置于壳层和片芯中，实现片芯的单独成片，壳层物料再制成壳层的方式，避免了普通双层片直接粉末一起压制导致的配伍反应，影响药效，出现较多杂质的问题
一种 pde5 抑制剂达泊西汀包芯片及其制备方法

[发明专利]一种药物组合物及其制备方法-CN202110634909.2在审
发明人：苏梅;代孔恩;汪丹;张孝清 -专利权人：南京科默生物医药有限公司
申请日： 2021-06-08 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：所述的药物组合物包含：盐酸达泊西汀、成膜剂、填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂，其中盐酸达泊西汀粒径D90为：80μm~120μm，采用粉末包衣直接压片法通过成膜剂将盐酸达泊西汀粉末进行包衣本发明成膜剂的选择以及加入方式不仅可以明显的掩盖盐酸达泊西汀的苦味提高药物的口感，还能增加原料药在制剂中的稳定性从而提高产品质量。另外，通过控制盐酸达泊西汀的粒径能显著提高药物释放，加快药物在人体内吸收。本发明所公开的药物组合物具有制备工艺简单、成本低、服用便利、起效快等优点。
一种药物组合及其制备方法

[发明专利]一种盐酸达泊西汀乙腈和异丙醇母液的回收方法-CN202211025077.5在审
发明人：王俊臣;耿电光;勾旭;唐松山;王文华;刘培养;武培;夏明;赵臻;刘田丰;刘继方;陈秋实;贾秧秧;姚娜 -专利权人：天方药业有限公司
申请日： 2022-08-25 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07C213/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸达泊西汀乙腈和异丙醇母液的回收方法，涉及盐酸达泊西汀母液回收技术领域。具体包括以下步骤：(1)将盐酸达泊西汀乙腈母液和精制步骤的异丙醇母液混合，减压蒸馏，得到黄色固体；(2)将固体在纯化水中溶解，加入有机溶剂萃取，静置、分液；(3)在水相中加碱调节pH＝8～9，加入有机溶剂萃取，在有机相中加酸搅拌，调节pH＝2～3；(4)将所得有机相减压蒸干，加入结晶溶剂，升温溶解、降温搅拌结晶、过滤得到盐酸达泊西汀。本发明可以有效降低乙腈和异丙醇母液中水溶性杂质、有机杂质及无机杂质含量，以较低的制备温度、安全无毒的原料进行萃取、提纯，回收所得的盐酸达泊西汀兼顾高纯度和高收率，具有良好的经济效益。
一种盐酸达泊西汀乙腈异丙醇母液回收方法

[发明专利]一种检测达泊西汀中有机溶剂残留的方法-CN201510063681.0有效
发明人：冯光玲;丁文娟;冯爱国;冀东;王迎春 -专利权人：山东省药学科学院
申请日： 2015-02-06 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种检测达泊西汀中有机溶剂残留的方法，尤其是用气相色谱同时检测达泊西汀中甲醇、乙醇、异丙醇、乙醚、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃残留的方法。其中，采用外标法同时检测达泊西汀中7种有机溶剂残留量，色谱条件为：色谱柱Agilent DB-1301（30m×0.32mm×0.25μm），柱温180℃，进样口温度200℃，检测温度250℃，载气N2采用气相色谱法同时检测达泊西汀中甲醇、乙醇、异丙醇、乙醚、正己烷、乙酸乙酯、四氢呋喃含量，灵敏度高，重复性好，精确度高。本发明方法适于检测达泊西汀中7种有机溶剂残留。
一种检测达泊西汀中有机溶剂残留方法

[发明专利]一种达泊西汀中间体的生物合成方法及其中间体-CN201910307976.6有效
发明人：黄燕鸽;游庆红;袁君;张世忠;许莹;李进;徐纬川 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2019-04-17 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： C07C217/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种达泊西汀中间体的生物合成方法及其中间体，该方法由化合物(2)和化合物(3)作为起始原料，经相转移催化取代反应制得化合物(4)，化合物(4)经生物酶转化反应最终制得达泊西汀中间体化合物(1DDA0002030464930000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />；本发明的达泊西汀中间体的生物合成方法具有合成路线新颖，简单易行，成本较低，合成产率高，收率高，产品纯度好、产品质量较好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点，同时所合成的达泊西汀中间体为达泊西汀制备提供了新的中间体原料。
一种达泊西汀中间体生物合成方法及其