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[发明专利]一种沃替西汀杂质的制备方法-CN201710030975.2在审
发明人：温光辉;宛六一;付冀峰;刘山 -专利权人：北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
申请日： 2017-01-17 - 公布日： 2018-07-24 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：一种沃替西汀杂质的制备方法本发明涉及氢溴酸沃替西汀的一种二聚体杂质及其制备方法，所述方法采用有机溶剂、金属催化剂、有机强碱进行加热反应，后处理得到沃替西汀二聚体杂质。
制备二聚体杂质金属催化剂后处理加热反应有机强碱有机溶剂氢溴酸

[发明专利]长春西汀冻干粉针制剂及其制备工艺-CN200410046419.7有效
发明人：林彤慧;左爱侠;李世旭;王洪波;邢立娟 -专利权人：山东绿叶制药股份有限公司
申请日： 2004-06-09 - 公布日： 2005-02-02 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了长春西汀冻干粉针制剂及其制备工艺，涉及长春西汀的新制剂及其制备工艺，本发明由长春西汀、冻干支持剂和助溶剂组成，解决了现有制剂存在的不足，具有工艺简单，稳定性高，有效期延长，保证了产品质量。
长春西汀冻干粉制剂及其制备工艺

[发明专利]长春西汀滴丸及其制备方法-CN200510090988.6无效
发明人：王国斌;姜昱 -专利权人：姜昱
申请日： 2005-08-24 - 公布日： 2007-02-28 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了包含长春西汀的药物组合物，具体地说是涉及以长春西汀为主要成份的长春西汀滴丸制剂及其制备方法。本发明的滴丸制剂与其它现有剂型相比，药物起效快、生物利用度高，口感好，制备工艺适合于工业化生产。
长春西汀滴丸及其制备方法

[发明专利]盐酸氟西汀片剂及其制备方法-CN201710188636.7在审
发明人：高煜;操铖 -专利权人：华益药业科技（安徽）有限公司
申请日： 2017-03-27 - 公布日： 2017-07-14 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提出了一种盐酸氟西汀片剂及其制备方法，按照重量份数计算，包括以下原辅料盐酸氟西汀20～30份，羟乙基‑β环糊精40～60份、卵磷脂40～60份、填充剂150～180份与润滑剂1.5～3份。制备方法，包括以下步骤1)盐酸氟西汀、羟乙基‑β环糊精、卵磷脂溶于无水乙醇中，减压干燥除去乙醇，得盐酸氟西汀脂质体包合物；2)将盐酸氟西汀脂质体包合物、填充剂与润滑剂混合均匀，过筛，压片即可。
盐酸氟西汀片剂及其制备方法

[发明专利]一种酶法制备西格列汀的后处理方法及西格列汀游离碱-CN202011411325.0在审
发明人：夏海建;张峰;覃晓 -专利权人：浙江永太手心医药科技有限公司;浙江永太科技股份有限公司
申请日： 2020-12-04 - 公布日： 2021-03-05 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种酶法制备西格列汀的后处理方法及西格列汀游离碱，属于化工制药技术领域。包括以下步骤：将酶法制备西格列汀的反应液酸化，除去酶、杂质和未反应的原料；调整剩余反应液pH到5‑9，蒸出水，除去溶解在水中的有机溶剂；降温，调整剩余反应液pH到11‑13，使物料固化分散，抽滤，烘干，得西格列汀游离碱。该方法稳定性高，操作简单，成本低，能够得到高纯度、高产量的西格列汀游离碱固体粉末，便于废水处理，适用于工业化生产。
一种法制备西格列汀处理方法西格列汀游离

[发明专利]一种磷酸西格列汀中间体杂质及其制备方法与应用-CN202211103510.2在审
发明人：赖彩浪;贺江华;胡东迅;纪纯洁 -专利权人：乳源瑶族自治县东阳光生物科技有限公司
申请日： 2022-09-09 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种磷酸西格列汀中间体杂质及其制备方法与应用。本发明发现了一种全新的磷酸西格列汀中间体杂质，并进一步提供了所述磷酸西格列汀中间体杂质的制备方法，采用较为便宜易得的原料，结合酸性催化剂作用，在温和的条件下依次进行酰胺化、胺化反应得到产物，并且反应收率、纯度较高，操作简单，适合大规模产业化生产磷酸西格列汀中间体杂质化合物V，有利于合成磷酸西格列汀过程中对该杂质的检测监控。
一种磷酸西格列汀中间体杂质及其制备方法应用

[发明专利]一种长春西汀化合物及其制备方法-CN201310003887.5有效
发明人：姜波;刘东风;张春苗;王小雪 -专利权人：长春海悦药业有限公司
申请日： 2013-01-07 - 公布日： 2014-07-09 - 主分类号： C07D461/00 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域,本发明提供了一种长春西汀化合物及其制备方法。所述的式Ⅰ长春西汀化合物用粉末X射线测定法测定，以2θ衍射角表示该化合物原料的杂质谱：杂质长春胺乙酯未检出，杂质二氢长春西汀重量百分含量小于0.1%，杂质阿朴长春胺未检出，杂质甲氧基长春西汀重量百分含量小于0.1%。稳定性试验表明，本发明结晶型长春西汀化合物，具有很好的稳定性。
一种长春化合物及其制备方法

[发明专利]一种氘标记西他列汀的制备方法-CN201410162232.7有效
发明人：杨石;张池;刘春;朱军 -专利权人：南京靖龙药物研发有限公司
申请日： 2014-04-21 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种氘标记西他列汀的制备方法，该方法以水合肼为起始原料，乙二胺-D₄为氘标记起始物，经八步反应合成得到氘标记的西他列汀-D₄。本发明通过大量实验筛选出最优的制备步骤和反应条件，整个工艺设计合理，可操作性强，本发明制备得到的氘标记西他列汀，纯度可达98%以上，收率可达70%以上，并且同位素丰度>99%。本发明制备得到的氘标记西他列汀可为西他列汀的代谢机理研究提供供试样品，具有重要的应用价值。
一种标记制备方法

[发明专利]一种含有长春西汀的大容量注射液组合物及其制备方法-CN201110181388.6有效
发明人：黄毅;张颀;黄层霄;张宇玄;彭俊;熊昕 -专利权人：武汉同源药业有限公司
申请日： 2011-06-30 - 公布日： 2011-11-02 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，涉及长春西汀大容量注射液组合物及其制备方法，其注射液组成为：长春西汀，氯化钠、酸性氨基酸或酸性氨基酸盐、L-(+)酒石酸、pH值调节剂、注射用水。本发明选择酸性氨基酸或酸性氨基酸盐作为长春西汀大容量注射液的辅料，提高了长春西汀氯化钠大容量注射液的稳定性。同时，本发明工艺中，增加在配液、精滤过程中通二氧化碳保护的工艺，对提高长春西汀大容量注射液的稳定性有帮助。
一种含有长春容量注射液组合及其制备方法

[发明专利]一种磷酸西格列汀药物组合物及其制备方法-CN201910874021.9有效
发明人：任亚东;夏春森;刘志强;朱春水;蔡乐;袁海成 -专利权人：扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2019-09-17 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种磷酸西格列汀药物组合物及其制备方法。本发明的磷酸西格列汀药物组合物由以下重量百分数的组分组成：磷酸西格列汀30％～40％、微晶纤维素25％～30％、无水磷酸氢二钙20％～30％、崩解剂1％～5％、润滑剂2％～5％和包衣剂2％～5％。本发明制得的磷酸西格列汀药物组合物包衣率高，达到89％，使磷酸西格列汀药物组合物在高温高湿及光照条件下具有较好的稳定性，同时其片面光滑美观，能提高患者的顺从性。
一种磷酸西格列汀药物组合及其制备方法

[发明专利]抗癌缓释凝胶注射剂及其制备方法-CN200810301839.3无效
发明人：孙启明;孙忠先 -专利权人：济南基福医药科技有限公司
申请日： 2008-05-30 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：一种抗癌缓释凝胶注射剂及其制备方法，包含紫杉醇、多西他赛、羟基紫杉醇、表紫杉醇或去乙酰紫杉醇等紫杉烷类药物和司汀类药物、两亲性嵌段共聚物和溶媒，该剂的混合物具有温度敏感的凝胶化特性，在室温下为可流动性液体司汀类药物为阿莫司汀、氨莫司汀、尼莫司汀、苯达莫司汀、卡莫司汀、依莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、萨莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀或螺莫司汀，该剂在肿瘤局部缓慢释放并维持有效药物浓度数周到数月
抗癌凝胶注射及其制备方法

[实用新型]一种用于盐酸达泊西汀片的粉末均匀混合装置-CN202021752719.8有效
发明人：庄辉;杨成勇;祁浩;董朋伟 -专利权人：山东华铂凯盛生物科技有限公司
申请日： 2020-08-20 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： B01F13/10 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种用于盐酸达泊西汀片的粉末均匀混合装置，主要涉及药物制备设备技术领域，包括筒体，所述筒体上方设有盖板，所述盖板上设有进料口一和进料口二，所述盖板上设有减速电机，所述减速电机的主轴上安装有联轴器
一种用于盐酸达泊西汀片粉末均匀混合装置

[发明专利]一种新的含无定型沃替西汀氢溴酸盐的药用组合物及其制备方法-CN201610581662.1在审
发明人：张席妮;熊志刚;资春鹏;熊理查 -专利权人：常州爱诺新睿医药技术有限公司
申请日： 2016-07-21 - 公布日： 2018-01-30 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有沃替西汀氢溴酸盐的药用组合物，其包含沃替西汀氢溴酸盐与有机载体形成的固体分散体、至少一种吸附剂及至少一种药用辅料，其中，沃替西汀氢溴酸盐为无定型态，所述组合物的X‑射线粉末衍射光谱中扣除有机载体、吸附剂和药用辅料的背景峰后无沃替西汀氢溴酸盐的晶体的特征峰。本发明还涉及一种无定型沃替西汀氢溴酸盐的药用组合物的制备方法。本发明的沃替西汀氢溴酸盐药用组合物稳定性及分散性良好，增加了沃替西汀氢溴酸盐的溶出度，更有利于提高药物制剂的生物利用度和机体对药物的吸收，在加速试验条件下，能保持良好的物理稳定性和化学稳定性。
一种定型沃替西汀氢溴酸药用组合及其制备方法

[发明专利]一种西他列汀关键中间体热解杂质及其制备方法和应用-CN202011088599.0在审
发明人：韩得满;程格;武承林;贺娇娇;李培贤;陈霞 -专利权人：台州市生物医化产业研究院有限公司
申请日： 2020-10-13 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： C07D319/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种西他列汀关键中间体热解杂质及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的具有式I所示结构的化合物为合成西他列汀的关键中间体乙酰麦氏酸衍生物5‑(1‑羟基‑2‑(2,4,5‑三氟苯基)亚乙基)‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧杂环‑4,6‑二酮)(II)在生产过程中产生的杂质的成分，可作为对照品应用于西他列汀生产工艺中关键中间体的杂质分析，以促进关键中间体的质量控制，进而有效控制西他列汀药品的质量。本发明提供了西他列汀关键中间体热解杂质的制备方法，通过热解建立了西他列汀关键中间体的杂质对照品的合成方法，是研究西他列汀的杂质组成和质量控制的基础，且该方法可操作性强、方法简单。
一种关键中间体杂质及其制备方法应用

[发明专利]一种长春西汀注射液及其制备方法-CN201110361192.5有效
发明人：吴素林;李莉;张西辉 -专利权人：河南润弘制药股份有限公司
申请日： 2011-11-14 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种长春西汀注射液及其制备方法，其中长春西汀注射液由以下成分组成：长春西汀10-20份，酒石酸7-15份，水2000份。长春西汀注射液制备方法，包括以下步骤：(1)取80％注射用水过滤除氧，加热至40-50℃，加入酒石酸，搅拌完全溶解；(2)将步骤(1)所得到的溶液中加入长春西汀，搅拌，完全溶解，补足注射用水，用0.3％本发明的各组分中，酒石酸的加入不仅有助于碱性长春西汀的溶解，而且可以有效阻止不溶性微粒的产生。经试验对比，采用本发明技术方案可增强药物组合物的稳定性，不溶性颗粒的形成显示了延长存储期导致的产品不稳定性，酒石酸作为助溶剂的长春西汀注射液更加稳定，在较长的时间内产生的不溶性颗粒数量更少，更能确保注射剂使用的安全性
一种长春注射液及其制备方法