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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

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E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]盐酸达泊西汀有关物质、其制备方法和应用-CN201811110683.0有效
发明人：金灿;巫循伟;屠金月;吴灵静;王琦;王利春;王晶翼 -专利权人：苏州科伦药物研究有限公司
申请日： 2018-09-21 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07C41/30 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸达泊西汀的有关物质、其制备方法及其应用。在盐酸达泊西汀及其中间体、原料药和制剂的生产、质检中检测和控制本发明提供的有关物质，有利于进一步提高盐酸达泊西汀的药物质量，减少可能存在的副作用，有利于提高用药安全性。
盐酸达泊西汀有关物质制备方法应用

[发明专利]一种盐酸达泊西汀口崩片及其制备方法和应用-CN201911274079.6在审
发明人：李庆华 -专利权人：盖天力医药控股集团制药股份有限公司
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2020-02-25 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸达泊西汀口崩片及其制备方法。所述口崩片包含盐酸达泊西汀、填充剂、崩解剂、干粘合剂、促渗性矫味剂、润滑剂，所述制备方法采用直接压片法。本发明盐酸达泊西汀口崩片合用0.1%~2%的促渗性矫味剂，既改善药物口感，提高药物的稳定性，又进一步增加药物吸收，口服后，在0.5‑1小时内达到最大血浆浓度（Cmax），起效时间显著加快，生物利用度显著提高
一种盐酸达泊西汀口崩片及其制备方法应用

[发明专利]一种达泊西汀杂质对照品的制备方法-CN202111339099.4在审
发明人：李强;刘子宁 -专利权人：南京卓康医药科技有限公司
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种达泊西汀杂质对照品的制备方法，包括如下步骤：(1)将3‑(萘‑1‑基氧)‑1‑苯基丙‑1‑醇与对甲氧苄基试剂反应，得到化合物7；(2)化合物7与3‑氯‑1‑苯基丙‑1‑酮反应，得到化合物8；(3)使用氧化剂脱除化合物8中对甲氧苄基保护基，得到化合物4；(4)化合物4与烷基磺酰氯反应后，再与二甲胺反应，得到式6所示的达泊西汀杂质对照品。本发明首次制备出式6所示的达泊西汀杂质对照品。
一种达泊西汀杂质对照制备方法

[发明专利]达泊西汀中间体及其制备方法-CN201410766473.2有效
发明人：朱怡君;李鸿雁;周伟澄 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2014-12-11 - 公布日： 2018-02-13 - 主分类号： C07C313/06 文献下载
摘要：本发明公开了达泊西汀中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式3所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤溶剂中，在还原剂的作用下，将如式4所示的化合物进行还原反应，得到如式3所示的化合物，即可。本发明的达泊西汀中间体的制备方法条件温和、操作简单、成本低、不需要采用拆分操作或使用昂贵重金属催化剂、后处理简单，产物收率较高，化学纯度和光学纯度均很高，可顺利用于达泊西汀的合成，适合于工业化生产。
达泊西汀中间体及其制备方法

[发明专利]一种达泊西汀片剂及制备方法-CN201410049016.1有效
发明人：孙大正;沈玉红;陈凤;刘丽玲;辛晓娜 -专利权人：江苏仁寿药业有限公司
申请日： 2014-02-12 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明达泊西汀片剂及制备方法，以重量百分比计，包括：达泊西汀10~50%、填充剂30~80%、崩散剂3~20%、润滑剂0.5~1%、矫味剂0.2~2.5%.。制备方法步骤为：将达泊西汀、填充剂一起微粉化，控制粒径至0.5~20um；将上一步得到的细粉和部分崩散剂用乙醇水溶液制软材，24目筛制粒；将制得的细粒在50~70℃下干燥，20目筛整粒；向干颗粒中依次加入剩余崩散剂达泊西汀片剂是一种包衣或者不包衣的普通片、咀嚼片和口崩片，治疗男性早泄，药物吸收快、生物利用度高，服用方便，副作用小。
一种达泊西汀片剂制备方法

[发明专利]达泊西汀有关物质的合成方法-CN201810245584.7有效
发明人：张士磊;钱彭飞;胡延维;冯立豪 -专利权人：苏州大学张家港工业技术研究院;苏州大学
申请日： 2018-03-23 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07C217/58 文献下载
摘要：本发明公开了一种达泊西汀有关物质的合成方法，包括以下步骤：（1）在酸催化剂存在下，以羟基萘醛、二氢吡喃为原料制备化合物3；（2）碱液存在下，以化合物3、苯乙酮为原料，制备化合物4；（3）化合物4经过还原处理4）碱液存在下，以化合物6、化合物7为原料，制备化合物8；（5）将化合物8溶于溶剂中，加入三乙胺和4‑二甲氨基吡啶，然后于冰浴下加入MsCl，然后室温反应，TLC监测反应完成后，通入二甲胺气体，得到达泊西汀有关物质本发明可以大量制备，不再受限于从达泊西汀的中间体和API中提取，为达泊西汀的质量研究提供了基础。
达泊西汀有关物质合成方法

[发明专利]含达泊西汀的延时释放口服药用组合物-CN201180032573.7无效
发明人：李昌珪;朴相根 -专利权人：株式会社那笔制药
申请日： 2011-07-05 - 公布日： 2013-03-06 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明涉及由速释相和缓释相组成，且在所述速释相和缓释相中分别含有达泊西汀作为有效成分的延时释放口服药用组合物。本发明的药用组合物的速释相和缓释相中同时含有早泄治疗剂即达泊西汀，可迅速发挥药效，在服用初期就可以满足患者的性欲，通过缓释相的延迟释放，减少服用初期发生的副作用的同时使达泊西汀持续被体内吸收，从而持久地发挥药效而且速释相中还含有西地那非或他达拉非等阳痿治疗剂而早泄和阳痿治疗剂药物之间即使存在半衰期差异，但仍然可使药效持续时间一致而最大限度地提高患者的满意度。
含达泊西汀延时释放口服药用组合

[发明专利]一种盐酸达泊西汀消旋体的制备方法-CN202010545122.4在审
发明人：徐云根;张飞皇;高玲莉;孙芩;姚硕蔚;朱启华 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-06-15 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： C07C217/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸达泊西汀消旋体的制备方法，本发明使用1‑(3‑苯丙氧基)萘为原料，经卤代、胺化、氢化脱卤等得到盐酸达泊西汀消旋体(V)。本发明方法的收率高、后处理方便，更适合工业化生产。
一种盐酸达泊西汀消旋体制备方法

[发明专利]用于阳痿早泄的组合物-CN201310267710.6有效
发明人：王立强 -专利权人：王立强
申请日： 2013-06-28 - 公布日： 2013-10-09 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：具体地说，本发明一方面涉及达泊西汀或其药用盐与阿伐那非的组合在制备用于预防或治疗阳痿和早泄的药物中的用途，还涉及包含达泊西汀或其药用盐与阿伐那非的组合物。本发明组合物具有优良的特点。
用于阳痿早泄组合

[发明专利]一种达泊西汀的制备方法-CN201210265205.3无效
发明人：陈芳军 -专利权人：湖南尔文生物科技有限公司
申请日： 2012-07-28 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07C217/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种达泊西汀的制备方法，该方法以苯乙酮为起始原料，经过羧基化，酯化，羟亚胺化，还原，Boc保护，缩合，甲基化，拆分制得达泊西汀。
一种达泊西汀制备方法

[发明专利]盐酸达泊西汀的制备方法-CN201710642881.0有效
发明人：苗得足;王福生;苏艳华;杨祥龙;张丽萍;李广 -专利权人：瑞阳制药有限公司
申请日： 2017-07-31 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C07C213/02 文献下载
摘要：本发明属于属于药物制备技术领域，具体涉及一种盐酸达泊西汀的制备方法。4在有机溶剂中，经手性还原剂不对称还原得到化合物5；化合物5与MsCl、三乙胺、4‑二甲胺吡啶在有机溶剂中反应，加入二甲胺盐酸盐再反应，然后加入水中用乙酸乙酯萃取后蒸至油状物，然后降温析晶抽滤，得到达泊西汀游离碱固体，将达泊西汀游离碱固体溶于异丙醇中，再加入氯化氢的异丙醇溶液析晶得到盐酸达泊西汀。
达泊西汀有机溶剂盐酸质量稳定游离碱析晶制备二甲胺盐酸盐乙酸乙酯萃取生产周期不对称还原异丙醇溶液光学纯度合成路线化学纯度醚化反应药物制备二甲胺还原剂氯化氢三乙胺异丙醇油状物抽滤碱溶收率水中

[发明专利]一种盐酸达泊西汀缓释制剂-CN201610492468.6在审
发明人：曾培安;周群;吴健民;贺莲;姜勇 -专利权人：康普药业股份有限公司
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2018-01-05 - 主分类号： A61K9/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸达泊西汀缓释制剂，该缓释制剂处方重量百分比计为盐酸达泊西汀1‑10%，酸性环境调节剂1‑5%，缓释材料1‑99%，润滑剂1‑5%。
一种盐酸达泊西汀缓释制剂

[发明专利]一种盐酸达泊西汀片剂及其制备方法-CN201911365145.0在审
发明人：郭太明;董鹏伟;王秀红;董晓玲;王丽娟 -专利权人：山东华铂凯盛生物科技有限公司
申请日： 2019-12-26 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：盐酸达泊西汀片组成为：盐酸达泊西汀33.6mg、微晶纤维素少于18mg、填充剂40～45％、崩解剂2～8％、助流剂1～5％、润滑剂0.5～3％、包衣粉1～5％以及特殊包装材料。
一种盐酸达泊西汀片剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸达泊西汀片制备方法-CN202010235073.4在审
发明人：崔磊;周昕磊;盘永健 -专利权人：北京新领先医药科技发展有限公司
申请日： 2020-03-30 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种盐酸达泊西汀片制备方法。具体制备方法如下：将粉碎至D90在50μm以下的盐酸达泊西汀与稀释剂、交联羧甲纤维素钠及二氧化硅在湿法制粒机内混合，混合后干法制粒，制粒后颗粒粉末比例控制在1：1‑3：1之间，将硬脂酸镁加入到干法制粒后中间体中进行总混本品发生的制备方法能有效解决盐酸达泊西汀片生产中流动性、填充性及可压性问题，制备样品的溶出效果与已上市产品一致，预期具有生物等效性。
一种盐酸达泊西汀片制备方法

[发明专利]一种盐酸达泊西汀的合成工艺-CN202010551231.7在审
发明人：戴志成;夏承龙;徐斌 -专利权人：扬子江药业集团江苏紫龙药业有限公司
申请日： 2020-06-16 - 公布日： 2021-12-17 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体涉及一种达泊西丁的生成工艺，其工艺特点反应步骤简单，原料价格低廉，D‑樟脑磺酸是对映异构体的拆分试剂。该工艺解决了目前达泊西汀产率低的难题，有良好的工业化前景。
一种盐酸达泊西汀合成工艺

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