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[发明专利]一种检测苯磺顺阿曲库铵中有机溶剂残留的方法-CN201610238000.4有效
发明人：张鑫;贺乾辉;杜芳;潘鸿燕;王小镒 -专利权人：上药东英（江苏）药业有限公司
申请日： 2016-04-18 - 公布日： 2019-01-08 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种检测苯磺顺阿曲库铵中有机溶剂残留的方法，包括如下步骤：设定色谱条件；样品测定：采用外标法：系统适用性实验、精密度实验、线性实验、回收率实验、检测限及定量限实验、样品检验。
一种检测苯磺顺阿曲库铵中有机溶剂残留方法

[发明专利]一种含防腐剂的苯磺酸阿曲库铵注射液放大生产方法-CN201710248452.5有效
发明人：唐咏群;黄锡伟;田欣欣;胡铮;王艳芳 -专利权人：南京健友生化制药股份有限公司
申请日： 2017-04-17 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种含防腐剂的苯磺酸阿曲库铵注射液放大生产方法，其包括如下步骤：取注射用水加入容器中，充氮气保持水中溶氧低于10ppm，加入防腐剂，混合溶解，用pH调节剂调节pH至3.0～4.0；加入苯磺酸阿曲库铵本方法得到的苯磺酸阿曲库铵注射液具有低杂质含量、高稳定性等特点，产品中有效物质含量在2‑8℃的下降速度控制在4%以内，在不增加投料的基础上，可保证该产品在两年效期内含量保持在90.0%以上。
一种防腐剂苯磺酸阿曲库铵注射液放大生产方法

[发明专利]苯磺酸阿曲库铵与苯磺酸顺阿曲库铵原料药中杂质1，5-己二醇、1，6-己二醇、3-甲基-1，5-戊二醇的检测方法-CN202310396680.2有效
发明人：闫占宽;高珣;张燕;李辉辉;李军毅 -专利权人：江苏原创药物研发有限公司
申请日： 2023-04-14 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了苯磺酸阿曲库铵与苯磺酸顺阿曲库铵原料药中杂质1，5‑己二醇、1，6‑己二醇、3‑甲基‑1，5‑戊二醇的检测方法，所述检测方法是采用气相色谱‑质谱进行检测，条件为：采用VF‑624型号色谱柱，
苯磺酸阿曲库铵苯磺酸顺阿曲库铵原料药杂质己二醇甲基戊二醇检测方法

[发明专利]一种四氢苄基异喹啉类化合物的制备方法-CN201710740406.7在审
发明人：秦勇;傅霖;宿磊;陈刚;李晓莉 -专利权人：四川科瑞德制药股份有限公司
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2018-03-09 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：一种四氢苄基异喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括向含有式(I)化合物的混合物中加入特定的手性有机酸成盐的步骤，所制得的式(I)化合物产品在保证高产率的同时，大幅度提高了化学纯度和光学纯度，有利于米库氯铵或顺苯磺酸阿曲库铵成品合成过程中总收率的提高和产品质量的控制
一种苄基喹啉化合物制备方法

[发明专利]一种手性3-（N-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉）丙酸酯苯磺酸盐的制备方法-CN202310514280.7在审
发明人：刘志;卓长城;李响;项坷;陈冉章;赵冬梅;刘子畅;王伊文 -专利权人：连云港贵科药业有限公司
申请日： 2023-05-09 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性3‑(N‑甲基‑1,2,3,4‑四氢异喹啉)丙酸酯苯磺酸盐的制备方法，包括如下步骤：(1)将化合物4与3‑氯丙酸酯先发生氮烷基化反应，再在手性催化剂、三氯硅烷和助剂作用下发生不对称还原反应，最后与草酸成盐，得到化合物5；(2)将化合物5碱化后与苯磺酸甲酯发生季铵化反应，反应后产物在纯化溶剂中纯化，得到目标化合物1。本发明方法原料易得、反应条件温和、生产成本低、得到的顺式构型的季铵盐纯度高，能够用来制备合格的顺苯磺酸阿曲库铵。
一种手性甲基四氢异喹啉丙酸酯苯磺酸盐制备方法

[发明专利]顺式阿曲库铵在制备治疗男性性腺功能减退症的药物中的应用-CN202010892056.8有效
发明人：姚明;倪超波;葛仁山;徐龙生 -专利权人：嘉兴市第一医院
申请日： 2020-08-28 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： A61K31/4725 文献下载
摘要：本发明涉及性功能药物技术领域，为开发新的治疗男性性腺功能减退症的途径，公开了顺式阿曲库铵在制备治疗男性性腺功能减退症的药物中的应用，并且同时公开了顺式阿曲库铵在制备对抗尼古丁引起的男性性腺功能低下副作用的药物中的应用、顺式阿曲库铵在制备提高体内睾酮含量的药物中的应用。本发明中，顺式阿曲库铵具有刺激生物体睾丸间质细胞睾酮合成的能力，对血清和/或睾丸中睾酮偏低具有改善或治疗作用，同时对尼古丁引起的男性性腺功能低下副作用具有保护作用，同时顺式阿曲库铵经过临床麻醉使用已经被证明是安全
顺式阿曲库铵制备治疗男性性腺功能减退药物中的应用

[发明专利]一种四氢苄基异喹啉类化合物的制备方法-CN202210368376.2在审
发明人：秦勇;傅霖;宿磊;陈刚;李晓莉 -专利权人：四川科瑞德制药股份有限公司
申请日： 2017-08-25 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：一种四氢苄基异喹啉类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括向含有式(I)化合物的混合物中加入特定的手性有机酸成盐的步骤，所制得的式(I)化合物产品在保证高产率的同时，大幅度提高了化学纯度和光学纯度，有利于米库氯铵或顺苯磺酸阿曲库铵成品合成过程中总收率的提高和产品质量的控制
一种苄基喹啉化合物制备方法

[发明专利]一种顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法-CN202011553950.9在审
发明人：顾松贤;洪辉意;陈晓冬;刘学军 -专利权人：上海药坦药物研究开发有限公司
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种顺苯磺酸阿曲库铵的制备方法。
一种顺苯磺酸阿曲库铵制备方法

[发明专利]阿曲库铵冷冻干燥组合物-CN200710127756.2有效
发明人：黄乐群;王磊;宋格胜;杜云;刘胤;许小兵 -专利权人：黄乐群;王磊
申请日： 2007-06-26 - 公布日： 2007-12-12 - 主分类号： A61K31/472 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿曲库铵冷冻干燥组合物，其特征在于该组合物以阿曲库铵或其药学上可接受的盐或其光学异构体为活性成分，并且其中还含有糖和有机酸。本发明还公开了一种上述阿曲库铵冷冻干燥组合物的制备方法。
阿曲库铵冷冻干燥组合

[发明专利]一种阿莫曲坦的关键中间体1-（4-氨基-苯甲基磺酰基）吡咯烷的制备方法-CN201710216581.6在审
发明人：王琰萍;杨毅;韩晨阳;李文燕;张晓玲;官俏兵;周清河;徐从英 -专利权人：嘉兴市第二医院
申请日： 2017-04-05 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D295/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿莫曲坦的关键中间体1‑(4‑氨基‑苯甲基磺酰基)吡咯烷的制备方法，主要步骤如下：1)以BTC和DMF制备Vilsmeier试剂，对硝基苯甲磺酸为原料，在碱催化条件下与Vilsmeier试剂磺酰化反应，生成对硝基苯甲磺酰氯；2)以对硝基苯磺酰氯为原料，在碱催化下与吡咯进行亲核加成‑消除反应，反应后经处理得到1‑(4‑硝基‑苯甲基磺酰基)吡咯烷；3)1‑(4‑硝基‑苯甲基磺酰基)吡咯烷在金属催化剂下通入氢气进行催化加氢反应，合并有机相后无水硫酸钠干燥后减压蒸馏，得到1‑(4‑氨基‑苯甲基磺酰基)吡咯烷。本发明提出了阿莫曲坦合成的关键中间体的制备方法，使其具有合成经济性、环境友好性、工艺简便性的特点。
苯甲基磺酰基吡咯烷制备氨基关键中间体对硝基苯碱催化硝基对硝基苯磺酰氯无水硫酸钠干燥合成催化加氢反应环境友好性磺酰化反应金属催化剂甲磺酰氯减压蒸馏亲核加成消除反应氢气甲磺酸简便性有机相吡咯合并

[发明专利]苯磺顺阿曲库铵中间体R‑四氢罂粟碱‑N‑乙酰‑L‑亮氨酸盐的分离方法-CN201510041419.6有效
发明人：黄乐群;周忠 -专利权人：江苏嘉逸医药有限公司
申请日： 2015-01-27 - 公布日： 2017-07-18 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯磺顺阿曲库铵中间体R‑四氢罂粟碱‑N‑乙酰‑L‑亮氨酸盐的分离方法将四氢罂粟碱溶于甲醇，加入N‑乙酰‑L‑亮氨酸，加热回流至溶解，放至20～40℃；加入乙醚，搅拌后析出大量固体，抽滤至干
苯磺顺阿曲库铵中间体罂粟碱乙酰亮氨酸分离方法

[发明专利]一种苯磺酸阿曲库铵原料药中丙烯酸、丙烯酸甲酯及丙烯酸乙酯的检测方法-CN202310396674.7在审
发明人：王洪森;高珣;张燕;闫占宽;李辉辉;刘钦伟 -专利权人：江苏原创药物研发有限公司
申请日： 2023-04-14 - 公布日： 2023-07-14 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯磺酸阿曲库铵原料药中丙烯酸、丙烯酸甲酯及丙烯酸乙酯的检测方法，所述检测方法是采用高效液相色谱法对空白溶液、对照品储备液、对照品溶液、供试品溶液进行检测，色谱条件均为：流速为1.0mL/丙烯酸甲酯的定量限0.030μg/mL，丙烯酸乙酯的定量限为0.048μg/mL；本发明提供的检测方法能够有效分离丙烯酸、丙烯酸甲酯及丙烯酸乙酯，具有良好的专属性和定量限，方法简便快速，能够快速、准确地对苯磺酸阿曲库铵原料药中丙烯酸
一种苯磺酸阿曲库铵原料药丙烯酸检测方法

[发明专利]阿莫曲坦中间体4‑(1‑吡咯烷基磺酰甲基)‑苯肼的制备方法-CN201610800018.9有效
发明人：魏洪岗;张奥;吴科;范林;王道权 -专利权人：重庆华森制药股份有限公司
申请日： 2016-08-31 - 公布日： 2017-12-05 - 主分类号： C07D295/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种苹果酸阿莫曲坦中间体4‑(1‑吡咯烷基磺酰甲基)‑苯肼的制备方法，该方法包括将起始原料4‑氨基苯甲磺酰吡咯烷经重氮化和还原反应后，加入起始原料重量60‑70倍的水进行后处理得到4‑(1‑吡咯烷基磺酰甲基)‑苯肼。
阿莫曲坦中间体吡咯烷基甲基制备方法

[实用新型]阿曲库铵合成用连续式真空结晶器-CN202121345560.2有效
发明人：张久彦;张皓翔 -专利权人：连云港盛和生物科技有限公司
申请日： 2021-06-17 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： B01D9/02 文献下载
摘要：本实用新型阿曲库铵合成用连续式真空结晶器，包括加热室、蒸发室、分离室，分离室内设置有搅拌机构，加热室右端侧壁插接连通有导热管，导热管另一端和蒸发室插接连通，加热室左端侧壁从上至下依次开设有蒸汽进口、冷凝水出口，分离室左端侧壁插接连通有导料管，导料管底部和循环泵输出端相套接，分离室右端侧壁底部插接连通有出料导口，蒸发室底部插接连通有导气管，导气管贯穿分离室顶部并延伸至分离室内腔，本实用新型装置通过导料管将阿曲库铵抽入导分离室内部，通过晶体流化床对其进行结晶处理，增大与阿曲库铵原液的接触面积，使搅拌更加充分，搅拌效果更好。
阿曲库铵合成连续真空结晶器

[外观设计]阿曲库铵注射液包装盒-CN201830367295.5有效
发明人：李方年;王靖 -专利权人：健进制药有限公司
申请日： 2018-07-09 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： 09-03 文献下载
摘要：1．本外观设计产品的名称：阿曲库铵注射液包装盒。2．本外观设计产品的用途：本外观设计产品用于阿曲库铵注射液药品外包装。3．本外观设计产品的设计要点：产品的形状、图案和颜色的结合。
外观设计阿曲库铵注射液包装盒药品外包装展开状态图注射液图案图片