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[发明专利]3-芳基茚酮类化合物及其药物用途-CN202111498389.3在审
发明人：孙逊;霍志鹏 -专利权人：复旦大学
申请日： 2021-12-09 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： A61K31/122 文献下载
摘要：本发明属于药物化学和医药技术领域，尤其是涉及3‑芳基茚酮类化合物及其药物用途。本发明对提供的部分化合物进行了微管蛋白靶点活性测试、结合位点确证以及体外抗肿瘤增殖活性测试。实验结果表明，所述3‑芳基茚酮类化合物通过结合于微管蛋白秋水仙碱结合位点，抑制微管蛋白聚合从而发挥抗肿瘤细胞增殖作用。本发明的化合物及其盐类可用于制备微管蛋白秋水仙碱结合位点抑制剂，用于恶性肿瘤的治疗。
芳基茚酮类化合物及其药物用途

[发明专利]一种4-芳硫基喹唑啉类化合物的合成方法-CN201310129679.X有效
发明人：沈振陆;张晓初;盛丽丽;莫卫民;胡宝祥;胡信全 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2013-04-12 - 公布日： 2013-08-07 - 主分类号： C07D239/93 文献下载
摘要：本发明公开一种式（I）所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物的新的合成方法：将式（II）所示的喹唑啉-4(3H)-酮类化合物、六氯环三磷腈和碱以物质的量比为1：0.8～1.2：4～6.5投料，在有机溶剂中，氮气保护下室温搅拌0.5～24小时进行喹唑啉-4(3H)-酮类化合物的活化，然后加入式（III）所示的苯硫酚类化合物，氮气保护下于25℃～65℃反应10～48小时，反应液经后处理得到式（I）所示的4-芳硫基喹唑啉类化合物
一种芳硫基喹唑啉类化合物合成方法

[发明专利]多取代2，4-二芳基噻唑及衍生物及其合成方法-CN201811449501.2有效
发明人：邓国军;蒋晶晶;黄华文;肖福红 -专利权人：湘潭大学
申请日： 2018-11-21 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07D277/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种多取代2，4‑二芳基噻唑及其衍生物的合成方法。本发明首次发展了用芳香酮类化合物，芳香醛类化合物，铵盐和硫粉转化为一种2，4‑二芳基噻唑及其衍生物的技术方案，制得分子结构稳定，化学性质优良的噻唑类衍生物；将芳香酮类化合物，芳香醛类化合物，铵盐和硫粉转化为一种2，4‑二芳基噻唑及衍生物的技术方案，反应原料廉价易得，无需采用金属催化剂，只需添加当量的水，减少环境污染，节约原材料，减少反应成本；整个反应体系简单，反应条件温和，实验操作简便安全，发展了一种在无金属催化的条件下通过一步反应构建噻唑类衍生物的方法
取代二芳基噻唑衍生物及其合成方法

[发明专利]无光敏剂参与的光催化合成3,3’-二取代吲哚-2-酮类化合物的方法-CN202210409203.0在审
发明人：桂清文;尚艳雪;王霞;刘晓颖;滕帆 -专利权人：湖南农业大学
申请日： 2022-04-19 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07D209/34 文献下载
摘要：本发明属于氮杂环合成技术领域，具体公开了一种无光敏剂参与的光催化合成3,3’‑二取代吲哚‑2‑酮类化合物的方法，是在氮气环境中，以N‑芳基烯酰胺类化合物、环丁酮肟酯类化合物以及焦亚硫酸钾为原料，在可见光照射下通过C‑C键断裂、SO2插入、自由基环化加成，生成所需的氰基烷基磺酰基化的吲哚酮类化合物。
光敏剂参与光催化合成取代吲哚酮类化合物方法

[发明专利]一种N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法-CN201410195556.0有效
发明人：邹永;张恩生;魏文;徐田龙;王德建;黄桐堃 -专利权人：中科院广州化学有限公司
申请日： 2014-05-09 - 公布日： 2014-09-17 - 主分类号： C07D219/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物的制备方法，是将3-脱氢莽草酸甲酯与芳基胺类化合物在有机溶剂、催化剂1及微波条件下发生缩合、异构化及脱水反应，得到二芳基胺中间体；继续加入邻卤代苯甲酸、碱和催化剂2，微波条件下反应，然后冷却、抽滤、重结晶，得到三芳基胺中间体；在有机溶剂B中，三芳基胺中间体在催化剂3的作用下发生傅克酰基化反应环合，得到N-(2-羟基-5-甲氧羰基苯基)吖啶酮类化合物。
一种羟基羰基苯基酮类化合物制备方法

[发明专利]菲啶酮类化合物的合成方法-CN201510269511.8有效
发明人：徐晨;李红梅;王志强;韩欣;肖志强 -专利权人：洛阳师范学院
申请日： 2015-05-25 - 公布日： 2017-04-19 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明涉及菲啶酮类化合物的合成方法，取邻卤芳胺和芳基甲醇（或芳胺和邻卤芳基甲醇）、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐和碱加入到有机溶剂中，在N2气保护下加热，通过氢转移反应和碳氢键活化反应一步生成菲啶酮类化合物，为合成具有生物活性的取代菲啶酮类衍生物提供了一个实用的方法，该方法操作简单，反应底物便宜范围广、产率高，具有重要的应用价值。
酮类化合物合成方法

[发明专利]一种羟基芳基脂肪酸酯类化合物的合成方法-CN201110154338.9无效
发明人：康从民;马明建;吕英涛;王伟宁 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2011-06-02 - 公布日： 2011-12-14 - 主分类号： C07D213/50 文献下载
摘要：一种羟基芳基脂肪酸酯类化合物的合成方法，可以制备多种羟基芳基脂肪酸酯类化合物。其制备方法为苯甲酮类化合物与卤代脂肪酸酯在锌粉和碘存在的条件下，在溶剂中生成羟基芳基脂肪酸酯类化合物，得到的化合物具有如下的结构式：一种羟基脂肪酸化合物合成方法

[发明专利]一种多取代黄酮类化合物的合成方法-CN201410748750.7无效
发明人：刘湘;张佳瑜;万会达 -专利权人：江南大学
申请日： 2014-12-09 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式Ⅰ所示的多取代黄酮类化合物的合成方法，其中R¹、R²、R³为氢、卤素、羟基、烷基、烷氧基、硝基等，此黄酮类化合物可作为抗炎该方法以2-羟基-4-甲氧基苯乙酮和取代苯甲酰氯为原料，首先反应得到二芳基酯类化合物，再经过重排得到1,3-取代丙二酮类化合物，然后在酸的催化作用下生成了多取代黄酮类化合物。
一种取代酮类化合物合成方法

[发明专利]一种烷基芳基硫醚类化合物的高效合成方法-CN202210444692.3有效
发明人：宋颂;焦宁;代荣恒 -专利权人：润药仁智（北京）科技有限公司
申请日： 2022-04-26 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07C319/14 文献下载
摘要：本发明涉及烷基芳基硫醚类化合物的高效合成方法，其包括：在酸催化剂存在的条件下，使芳基硫酚类化合物与伯醇类化合物或醚类化合物等发生亲核取代反应，得到烷基芳基硫醚类化合物。本发明的方法能够以很高的活性和选择性得到非常有用的烷基芳基硫醚类化合物。采用本发明的方法，能够高效合成烷基芳基硫醚类化合物，在实际生产中将具有广泛的应用前景。
一种烷基芳基硫醚类化合物高效合成方法

[发明专利]蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成和应用-CN201310255784.8无效
发明人：王石发;魏柏松;杨益琴;徐徐;曹福亮;鲍名凯;吴君;丁志彬 -专利权人：南京林业大学
申请日： 2013-06-25 - 公布日： 2013-10-02 - 主分类号： C07D239/70 文献下载
摘要：本发明涉及的是一种蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，该类化合物的结构式为：式中，Ar为苯基、对氯苯基、对甲基苯基、对甲氧基苯基、对硝基苯基和呋喃基芳香烃基。其合成方法，包括如下工艺步骤：（1）以(－)-α-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-2-羟基-3-蒎酮；（2）在催化剂作用下，(+)-2-羟基-3-蒎酮再与芳香醛缩合制得系列4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物；（3）在氢氧化钠溶液或叔丁醇钾中，4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类化合物与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。优点：该类化合物对真菌和细菌均表现出良好的杀菌活性和抑菌活性，是极具潜力的抗真菌、抗细菌化合物。
蒎烷氨基嘧啶化合物及其合成应用

[发明专利]3,3-双取代吲哚酮或4,4-双取代异喹啉二酮类化合物的合成方法-CN202310475635.6在审
发明人：刘康莉;范学森;王悦;张新迎;姜玉钦 -专利权人：河南师范大学
申请日： 2023-04-28 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明公开了3,3‑双取代吲哚酮和4,4‑双取代异喹啉二酮类化合物的合成方法，属于有机合成技术领域。以2‑芳氧基‑1H‑苯并[d]咪唑类化合物1和3‑重氮‑2‑吲哚酮类化合物或4‑重氮‑1,3‑异喹啉二酮类化合物2为原料，在二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体和添加剂存在下，有机溶剂中反应得到3,3‑双取代吲哚酮或4,4‑双取代异喹啉二酮类化合物3。该合成方法通过2‑芳氧基‑1H‑苯并[d]咪唑与3‑重氮‑2‑吲哚酮或4‑重氮‑1,3‑异喹啉二酮一锅串联反应来实现，具有原料易得、反应途径独特、合成步骤简捷、官能团耐受性好等优点，具有较广阔的应用前景
取代吲哚喹啉酮类化合物合成方法

[发明专利]作为FGF抑制剂的嘧啶基芳基脲衍生物-CN200680051955.3有效
发明人： G·博尔德;P·菲雷;V·瓜格纳诺 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2006-12-20 - 公布日： 2008-12-31 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(IA)的杂芳基芳基脲类化合物，其中的基团和符号具有本文所给出的含义；涉及此类化合物在治疗蛋白激酶依赖性疾病中的用途；涉及包含所述杂芳基芳基脲类化合物的药物制剂；涉及此类新化合物的制备方法以及包含使用此类杂芳基芳基脲类化合物的治疗方法
作为 fgf 抑制剂嘧啶基芳基脲衍生物

[发明专利]一类3，3-二羧酸酯基-二氢吲哚-2-硫酮类化合物及其合成方法和应用-CN201911158491.1有效
发明人：姜丽琴;姚智;蔡忠良;杨俊;于淼 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2019-11-22 - 公布日： 2023-02-07 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明公开了一类3，3‑二羧酸酯基‑二氢吲哚‑2‑硫酮类化合物及其合成方法，以式(1)所示的N‑烷基/N‑芳基硫代酰胺为原料，在氧化剂，催化剂和碱的存在下，在有机溶剂中，50℃至80℃的条件下，发生分子内C(sp2)‑H和C(sp3)‑H的去氢偶联反应，得到所述的3，3‑二羧酸酯基‑二氢吲哚‑2‑硫酮类化合物。本发明3，3‑二羧酸酯基‑二氢吲哚‑2‑硫酮类化合物的合成方法通过条件控制，具有收率良好，简单高效，后处理方便等优点。本发明还公开了所述的3，3‑二羧酸酯基‑二氢吲哚‑2‑硫酮类化合物在合成医药和光电材料中的应用。
一类二羧酸吲哚酮类化合物及其合成方法应用

[发明专利]4-[(甲氧酰基)甲基]-3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮类化合物的制备方法-CN202110354583.8在审
发明人：穆兵;韩帅军;刘娜;秦会安;陈凌霞 -专利权人：郑州师范学院
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： C07D217/24 文献下载
摘要：本发明以廉价的N‑烃基‑N‑[(2‑甲基)烯丙基]芳甲酰胺为原料，将化工品甲酸甲酯代替一氧化碳为碳1源，过氧乙酸叔丁酯为自由基引发剂，通过碳氢自由基串联环化反应合成了系列4‑[(甲氧酰基)甲基]‑3,4‑二氢异喹啉酮类化合物。该方法不仅操作简便，原料廉价而且底物的适用范围广泛，合成了结构多样化的3,4‑二氢异喹啉酮类化合物，丰富了3,4‑二氢异喹啉酮类化合物的种类，为寻求药物活性分子提供选择。
甲氧酰基甲基二氢异喹啉酮类化合物制备方法

[发明专利]一类单手性中心催化剂及其制备和催化合成手性醇类化合物和手性α-烯丙醇的方法-CN202011573448.4有效
发明人：邢祥友;潘玉鹏;尤义鹏;陈福民;何东旭;金明宇;陶冠宇 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2020-12-24 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： B01J31/24 文献下载
摘要：本发明涉及一类单手性中心催化剂及其制备和催化合成手性醇类化合物和手性α‑烯丙醇的方法。上述催化剂采用非手性的双磷配体同时保留并调整双胺配体的手性元素使其能够单独控制催化不对称反应的手性，大大降低了手性催化剂合成的难度和成本，且该催化剂能够用于催化芳基‑芳基取代、杂环芳香‑芳基取代、杂环芳基‑杂环芳基取代的酮类化合物不对称转移氢化，制备手性二级醇类化合物以及实现消旋α‑烯丙醇类化合物动力学拆分。
一类手性中心催化剂及其制备催化合成化合物丙醇方法

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