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- [发明专利]具有抗菌活性的嘧啶基甲基吲哚衍生物-CN01808597.0无效
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P·马泰;P·菲列格尔
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巴斯利尔药物股份公司
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2001-04-20
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2003-06-25
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C07D403/06
- 本发明涉及通式(I)的吲哚衍生物以及这些化合物的可药用酸加成盐,其中R1是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、N-环烷基-N-烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基;R2是氢、卤素、烷基、链烷酰基、苯基、苯基烷基或杂环基烷基;R3是氢、烷基;且R4是烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、环烷基烷基磺酰基、二烷基氨磺酰基、N-环烷基-N-烷基氨磺酰基、杂环基烷基或苯基烷基;其作为治疗活性物质的应用;基于选择性地与磺胺类药物联合使用的这些物质的药物及其制备;这些物质作为药物以及在制备抗菌活性药物中的应用;和式(I)化合物及其可药用酸加成盐的制备以及用于其制备的中间体
- 具有抗菌活性嘧啶甲基吲哚衍生物
- [发明专利]巴瑞替尼关键原料的制备方法-CN201911169970.3在审
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不公告发明人
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刘立敏
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2019-11-26
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2020-02-28
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C07D205/06
- 本发明所公开的一种巴瑞替尼的关键原料,1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备方法,采用的反应底物为2‑溴‑苯酰氯、苯胺和三乙胺乙基胺、羟基乙酰氯和氯(乙硫基)甲酮,分别在二价钯和高锰酸钾两种催化体系下,制得1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮。反应克服了传统方法中制备工艺冗长、成本高、耗时长、产率低的缺陷,采用一步法反应得到中间体1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮及其的衍生物,目标产物产率高达55‑65%,极大地缩短了1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备路线,提升了1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备效果,具有广阔的工业化前景。
- 巴瑞替尼关键原料制备方法
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