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[发明专利]IKK-β丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂-CN200880129402.4无效
发明人： D·F·C·莫法特;S·J·戴维斯;M·H·查尔顿;S·C·赫斯特;S·T·奥尼恩斯;J·G·威廉姆斯 -专利权人：色品疗法有限公司
申请日： 2008-04-23 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07D333/38 文献下载
摘要：以下化合物被胞内羧酸酯酶水解成相应羧酸，并用于抑制IKKβ活性：(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}戊-4-烯酸环戊酯；5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-正缬氨酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-5-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{5-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-2-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸环戊酯；和N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸叔丁酯。
ikk 丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂

[发明专利]对氨基苯甲酸的制备方法-CN03802955.3无效
发明人：朴星三;朴正镐;金承焕;黄成洙 -专利权人： SK化学股份有限公司
申请日： 2003-02-26 - 公布日： 2005-06-08 - 主分类号： C07C209/56 文献下载
摘要：本发明公开一种利用对苯二甲酸二甲酯合成过程中产生的主要副产物4－甲酰基苯甲酸甲酯作为原料来制备对氨基苯甲酸的方法。该方法包括如下步骤：氯化4－甲酰基苯甲酸甲酯生成4－氯代甲酰基苯甲酸甲酯；酰胺化4－氯代甲酰基苯甲酸甲酯生成4－氨基甲酰基苯甲酸甲酯；及用在生成的4－氨基甲酰基苯甲酸甲酯的水溶液进行Hofmann反应。4－甲酰基苯甲酸甲酯中的杂质在制备对氨基苯甲酸的过程中被除去。
氨基苯甲酸制备方法

[发明专利]一种α-钠代甲酰基-β-甲酰胺基丙腈的提纯方法-CN201811585393.1有效
发明人：李褦成;陈英明;崔胜凯;严建斌 -专利权人：江苏兄弟维生素有限公司
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： C07C253/34 文献下载
摘要：本发明涉及提纯工艺技术领域，尤其是涉及一种α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的提纯方法。所述α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的提纯方法，包括如下步骤：将待纯化的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈溶解于醇类溶剂中中，得到α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的醇溶液，加入活性炭，过滤得到脱色后的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的醇溶液；将脱色后的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈的醇溶液蒸发结晶，得到纯化的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰胺基丙腈。本发明可以对生产中纯度不达标的α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈进行脱色提纯，提纯后α‑钠代甲酰基‑β‑甲酰氨基丙腈的含量可以达到99.7％以上，提高了产品的经济效益。
一种钠代甲酰基甲酰胺基丙腈提纯方法

[发明专利]用于制备氰基乙酸酯的方法-CN202080084358.0在审
发明人： U·法里德;J·拉莫斯;M·塔伊特伦金;J·奥沙利文;I·科沃卡德内特;C·戈夫;C·达菲;M·费伦;B·伯恩斯 -专利权人：汉高股份有限及两合公司
申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07C253/00 文献下载
摘要：本发明涉及用于产生氰基乙酸酯的方法，所述方法涉及使甲酰基乙酸烷基酯、甲酰基乙酸烯基酯、甲酰基乙酸炔基酯或甲酰基乙酸芳基酯的盐与羟胺酸在适当的条件下接触足以产生氰基乙酸酯的时间。
用于制备乙酸方法

[发明专利]脲基连接的吲哚-苯并咪唑衍生物及其合成-CN201610412474.6在审
发明人：康从民;王新颖;刘益州;焦林如 -专利权人：青岛科技大学
申请日： 2016-06-14 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一类脲基连接的吲哚‑苯并咪唑衍生物及其合成方法，以吲哚‑3‑甲酰胺及其衍生物和2‑氨甲基苯并咪唑及其衍生物为原料，生成脲基连接的吲哚‑苯并咪唑衍生物，其化学结构如下。式中取代基R1、R7可以为氢，甲基，乙基，烯丙基，苄基，甲酰基，乙酰基，甲磺酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基；R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、R11可以为氢，甲基，乙基，烯丙基，苄基，磺酰基，苯磺酰基，对甲苯磺酰基，氟代甲基，氟代乙基，氟代丙基，氯代甲基，氯代乙基，氯代丙基，氰基，甲氨基，二甲氨基，乙胺基，二乙胺基，硝基，磺氨基，甲氧基，氨甲基，乙酰基，甲氧羰基，氨基甲酰基，N-甲基氨基甲酰基
连接吲哚苯并咪唑衍生物及其合成

[发明专利]制备4-[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法和酰基氨磺酰基苯甲酰胺的制备-CN201480055743.7有效
发明人： T·法里达;H·斯泰克梅尔;J·费梅雷恩 -专利权人：拜耳作物科学股份公司
申请日： 2014-10-07 - 公布日： 2018-08-14 - 主分类号： C07D303/40 文献下载
摘要：制备4‑[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法和制备酰基氨磺酰基苯甲酰胺的方法。由式(II)的邻甲氧基苯甲酸化合物和式(IV)的4‑氨磺酰基苯甲酸化合物开始制备式(II)的4‑[[(苯甲酰基)氨基]磺酰基]苯甲酰氯的方法，以及制备在农业中用作安全剂的化合物(Ib)即环丙磺酰胺(N‑[4‑(环丙基氨基甲酰基)苯基磺酰基]‑2‑甲氧基苯甲酰胺)的方法。
制备苯甲酰基氨基磺酰基苯甲酰氯方法酰基氨磺酰基苯甲酰胺

[发明专利]吡唑啉衍生物在用于预防和/或治疗细胞增殖疾病的药物制备中的用途-CN02809893.5无效
发明人： M·R·库贝雷斯－阿尔蒂森特;J·M·贝罗卡尔－罗梅罗;M·M·孔蒂约赫－洛贝特;J·弗里戈拉－康斯坦萨 -专利权人：埃斯蒂文博士实验室股份有限公司
申请日： 2002-03-21 - 公布日： 2004-06-30 - 主分类号： A61K31/415 文献下载
摘要：SUB>3、R₄、R₇和R₈独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅和R₆独立地代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基SUB>是甲基，那么R₂是氢或甲基，R₃和R₈独立地是氢、氯、氟、甲基或三氟甲基，R₄是氢、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R₅是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₆是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，其条件是取代基R₅或R₆之一是甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺酰基，R₇代表氢、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基。
吡唑衍生物用于预防治疗细胞增殖疾病药物制备中的用途

[发明专利]细胞生长抑制剂-CN98813847.6有效
发明人： L·A·皮尔逊;A·P·艾斯库;P·赫克斯利;A·H·德吕蒙 -专利权人：英国生物技术药物有限公司
申请日： 1998-03-12 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07C259/06 文献下载
摘要：2(R或S)-[2R-(S-羟基-羟基氨甲酰基-甲基)-4-甲基-戊酰基胺]-2-苯基-乙酸环戊基酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-苯基乙酸异丙基酯，2(R或S)-[2R-(S-羟基氨基甲酰基-甲氧基-甲基)-4-甲基-戊酰基氨基]-3-苯基乙酸环戊酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(4-甲氧基苯基)乙酸环戊酯，2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(噻吩-2-基)乙酸环戊酯和2(R或S)-(3S-羟基氨基甲酰基-2R-异丁基-己-5-烯酰基氨基)-2-(噻吩-3-基)
细胞生长抑制剂

[发明专利]N,N-二取代-N'-邻苯二甲酰基-1,3-二胺衍生物及其制备方法-CN201210445348.2有效
发明人：董飞;彭宣嘉;蔡亚仙;尹科;李宁;林天伟;黎健;陈曙辉 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司;武汉药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司;无锡药明康德新药开发有限公司;上海合全药业股份有限公司;上海合全药物研发有限公司
申请日： 2012-11-09 - 公布日： 2013-02-06 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：本发明涉及N,N-二取代-N'-邻苯二甲酰基-1,3-二胺衍生物及制备方法，主要解决N,N-二取代-N'-邻苯二甲酰基-1,3-二胺衍生物的扩展以及对其药物活性构效关系进行筛选的技术问题。img file="2012104453482100004DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="152" he="77" />式1，其中X为取代官能团，选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷磺酰基或烷甲酰基、芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香杂环磺酰基中的一种；Y为取代官能团，选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷磺酰基或烷甲酰基、芳基、芳香磺酰基、芳香甲酰基、芳香杂环磺酰基中的一种
取代二甲衍生物及其制备方法

[发明专利]PPARγ激动剂及其组合和应用-CN202211673022.5在审
发明人：葛广波;朱雅迪;王平;范玉凡;钱星凯 -专利权人：上海中医药大学
申请日： 2022-12-26 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D311/30 文献下载
摘要：本发明的5,7‑二羟基‑6‑甲氧基黄酮及其衍生物，其结构式如下：其中，所述R1选自羟基、乙酰基、丁酰基、苯甲酰基、辛酰基、[1,4’]联哌啶‑1’‑甲酰基、4‑甲基哌嗪‑1‑甲酰基、4‑甲基‑1‑哌嗪磺酰基、磷酸酯基、4‑吗啉碳酰基、琥珀酰基、2‑(二甲氨基)乙酰基、吡咯烷‑1‑甲酰基、2‑吡啶甲酰基或3‑吡啶甲酰基。所述R2选自氢、硝基、氨基、二甲氨基、四氢吡咯基、吗啉基、氟原子、溴原子、氯原子或三氟甲基。本发明的化合物可用于治疗糖尿病或药物性肝损伤。
ppar 激动剂及其组合应用

[发明专利]噁唑烷酮类化合物、其制备方法和用途-CN02157735.8无效
发明人：杨玉社;崔英杰;嵇汝运;陈凯先 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;南京长澳医药科技有限公司
申请日： 2002-12-25 - 公布日： 2004-07-07 - 主分类号： C07D263/20 文献下载
摘要：file="02157735.8_ab_0.GIF" wi="528" he="223" />或－NR₂R₃，其中R₁＝可被取代的烷基磺酰基，可被取代的芳基磺酰基，可被取代的芳香杂环磺酰基，可被取代的氨基酸甲酰基，可被取代的芳基甲酰基，可被取代的芳基氨基甲酰基，可被取代的芳基氨基硫代甲酰基；R₂＝可被取代的烷基磺酰基，可被取代的芳基磺酰基，可被取代的芳基甲酰基，可被取代的芳香杂环甲酰基；R₃＝H或烷基。
噁唑烷酮类化合物制备方法用途

[发明专利]免疫调节肽-CN200910207747.3有效
发明人：柳成浩;徐判吉;裵外植;宋芝英 -专利权人： POSCO公司;学校法人浦项工科大学校
申请日： 2003-01-28 - 公布日： 2010-05-19 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及免疫调节肽，具体地，本发明公开了具有SEQ ID NOs 1～24的肽，所述肽能诱导人单核细胞或嗜中性白细胞产生超氧化物；能诱导人外周血单核细胞或嗜中性白细胞中细胞内钙增加；能与甲酰基肽受体或类甲酰基肽受体1结合；能诱导人单核细胞或嗜中性白细胞的体外趋化迁移；能诱导甲酰基肽受体表达细胞或类甲酰基肽受体1表达细胞中的脱粒作用；能经甲酰基肽受体或类甲酰基肽受体1的激活，从而刺激细胞外信号调节蛋白质激酶磷酸化；或能经甲酰基肽受体或类甲酰基肽受体1的激活，刺激Akt磷酸化。
免疫调节

[发明专利]免疫调节肽-CN03800414.3有效
发明人：柳成浩;徐判吉;裵外植;宋芝英 -专利权人： POSCO公司;学校法人浦项工科大学校
申请日： 2003-01-28 - 公布日： 2004-09-29 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了具有SEQ ID NOs 1～24的肽，所述肽能诱导人单核细胞或嗜中性白细胞产生超氧化物；能诱导人外周血单核细胞或嗜中性白细胞中细胞内钙增加；能与甲酰基肽受体或类甲酰基肽受体1结合；能诱导人单核细胞或嗜中性白细胞的体外趋化迁移；能诱导甲酰基肽受体表达细胞或类甲酰基肽受体1表达细胞中的脱粒作用；能经甲酰基肽受体或类甲酰基肽受体1的激活，从而刺激细胞外信号调节蛋白质激酶磷酸化；或能经甲酰基肽受体或类甲酰基肽受体1的激活，刺激Akt
免疫调节

[发明专利]甲基磺草酮的合成方法-CN201880021898.7有效
发明人： K·H·格哈达;S·S·马瑟;N·J·简恩;S·V·萨瑟;P·D·达马尼亚 -专利权人：加尔达化学有限公司
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2021-12-21 - 主分类号： C07C317/24 文献下载
摘要：所述方法包括使对甲苯磺酰氯与碱金属亚硫酸盐和碱金属碳酸氢盐反应以获得对甲苯亚磺酸碱金属盐。对甲苯碱金属亚磺酸盐与一氯乙酸碱金属盐反应以获得对甲磺酰基甲苯。此外，硝化对甲磺酰基甲苯以获得2‑硝基对甲磺酰基甲苯。氧化和卤化2‑硝基对甲磺酰基甲苯以获得2‑硝基对甲磺酰基苯甲酰卤。2‑硝基对甲磺酰基苯甲酰卤与1,3‑环己烷二酮的碱金属盐反应以获得3‑(2‑硝基对甲磺酰基苯甲酰氧基)环己烷‑1‑酮。3‑(2‑硝基对甲磺酰基苯甲酰氧基)环己烷‑1‑酮与碱、第三流体介质和氰离子源反应以获得无定形甲基磺草酮。本公开也公开了将无定形甲基磺草酮转化为纯度大于99％的结晶甲基磺草酮的步骤。
甲基磺草酮合成方法

[发明专利]2-乙酰肼基苯甲酰甲酸甲酯反式转顺式的制备方法-CN201911359254.1在审
发明人：吴浩;孙圣领;范胜用;杨海舰;李鼎盛 -专利权人：北京颖泰嘉和生物科技股份有限公司
申请日： 2019-12-25 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： C07C241/04 文献下载
摘要：本发明涉及除草剂制备领域，公开了一种2‑乙酰肼基苯甲酰甲酸甲酯反式转顺式的制备方法，该方法包括：1)获取反式2‑乙酰肼基苯甲酰甲酸甲酯或2‑乙酰肼基苯甲酰甲酸甲酯顺反混合物的步骤；2)在非质子性溶剂存在下，或者在无溶剂条件下，将所述反式2‑乙酰肼基苯甲酰甲酸甲酯或所述2‑乙酰肼基苯甲酰甲酸甲酯顺反混合物进行热处理的步骤。根据本发明的方法，能够提供一种简便易行的，且高收率地进行2‑乙酰肼基苯甲酰甲酸甲酯反式转顺式的制备方法。
乙酰肼基苯甲酰甲酸反式顺式制备方法

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