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- [发明专利]一种吉非替尼的制备方法-CN200710132258.7有效
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吉民;郑友广;李铭东
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东南大学
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2007-09-14
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2008-03-26
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C07D239/94
- 吉非替尼(4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉)的制备方法包括1)以3-羟基-4-甲氧基苯甲酸甲酯为原料,与4-(3-氯丙基)吗啉反应,在第一步反应中在3位氧原子上引入3-吗啉丙氧基,得到4-甲氧基-3-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,2)经硝化后得到2-硝基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,3)经过还原得到2-氨基-4-甲氧基-5-[3-(4-吗啉基)丙氧基]苯甲酸甲酯,4)关环后生成7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉-4(3H)-酮,5)氯代后得到4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉,6)4-氯-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉与3-氯-4-氟苯胺反应得到4-(3-氯-4-氟苯基胺基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]喹唑啉。
- 一种吉非替尼制备方法
- [发明专利]4-苯胺基喹唑啉衍生物-CN97192807.X无效
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A·P·汤马斯;L·F·A·亨内奎恩;C·约翰斯通
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曾尼卡有限公司;曾尼卡制药有限公司
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1997-02-28
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2003-07-30
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C07D239/94
- 本发明涉及式(I)喹唑啉衍生物及其盐(其中R1代表氢或甲氧基;R2代表甲氧基,乙氧基,2-甲氧基乙氧基,3-甲氧基丙氧基,2-乙氧基乙氧基,三氟甲氧基,2,2,2-三氟乙氧基,2-羟基乙氧基,3-羟基丙氧基,2-(N,N-二甲基氨基)乙氧基,3-(N,N-二甲氨基)丙氧基,2-吗啉代乙氧基,3-吗啉代丙氧基,4-吗啉代丁氧基,2-哌啶子基乙氧基,3-哌啶子基丙氧基,4-哌啶子基丁氧基,2-(哌嗪-1-基)乙氧基,3-(哌嗪-1-基)丙氧基,4-(哌嗪-1-基)丁氧基,2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基,3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基或4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基;载有(R3)2的苯基选自:2-氟-5-羟基苯基,4-溴-2-氟苯基,2,4-二氟苯基,4-氯-2-氟苯基,2-氟-4-甲基苯基,2-氟-4-甲氧基苯基,4-溴-3-羟基苯基,4-氟-3-羟基苯基,4-氯-3-羟基苯基,3-羟基-4-甲基苯基,3-羟基-4-甲氧基苯基和4-氰基-2-氟苯基),它们的制备方法和含有式(I)化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物。
- 苯胺基喹唑啉衍生物
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