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[发明专利]一种四甲基哌啶酮的预处理方法及四甲基哌啶胺的合成方法-CN202010237273.3有效
发明人：张开用;于国宁;曹乐乐;张文静;代广星;王涛;王慧君 -专利权人：利安隆凯亚(河北)新材料有限公司;天津利安隆新材料股份有限公司
申请日： 2020-03-30 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： C07D211/44 文献下载
摘要：本发明提供了一种四甲基哌啶酮的预处理方法及四甲基哌啶胺的合成方法，属于受阻胺类光稳定剂中间体技术领域。本发明提供的四甲基哌啶酮预处理方法，包括以下步骤：将四甲基哌啶酮和氧化剂进行预氧化反应，得到预氧化四甲基哌啶酮。本发明提供的处理方法对四甲基哌啶酮进行氧化后，氧化了四甲基哌啶酮中的易变色物质，得到的预氧化四甲基哌啶酮无需经过后处理可直接用于制备四甲基哌啶胺。而且以该预氧化四甲基哌啶酮为原料制备得到的四甲基哌啶胺不易变色，热稳定性高。而且，合成方法操作简单，适宜工业化生产。
一种甲基哌啶预处理方法合成

[发明专利]新型成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂-CN201110139209.2无效
发明人：吴建章;吴晓凯;李校堃;黄谈笑;梁广;杨全志;赵承光;魏晓炎;陆正高;彭景;邱君妍;姜鑫;夏梦明;王亚男 -专利权人：温州医学院
申请日： 2011-05-25 - 公布日： 2011-12-28 - 主分类号： A61K31/45 文献下载
摘要：本发明属医药技术领域，具体涉及以下11个化合物在制备成纤维细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂药物中的应用：3，5-二(2，4-二氯苯亚甲基)哌啶-4-酮；3，5-二(2-氯苯亚甲基)哌啶-4-酮；3，5-二(2-溴苯亚甲基)哌啶-4-酮；3，5-二(3，4-二氟苯亚甲基)哌啶-4-酮；3，5-二(3-氟苯亚甲基)哌啶-4-酮；3，5-二(3，4-二羟基苯亚甲基)哌啶-4-酮；3，5-二(3，4-二羟基苯亚甲基)-1-甲基哌啶-4-酮；3，5-二(3，4-二羟基苯亚甲基)-四氢吡喃-4-酮；3，5-二(3，4-二羟基苯亚甲基)-四氢噻喃-4-酮；3，5-二(3，4-二氟苯亚甲基)-四氢吡喃-4-酮；3，5-二(双(2-氯乙基)氨基苯亚甲基)-四氢噻喃-4-酮。
新型纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂

[发明专利]一种4-甲基哌啶-3-酮及其衍生物的简便制备方法-CN201810316086.7有效
发明人：屈虎;戚聿新;鞠立柱;胡金山;周立山 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-04-10 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： C07D211/74 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑甲基哌啶‑3‑酮及其衍生物的简便制备方法。本发明利用α‑甲基‑γ‑丁内酯和硝基甲烷反应制备1‑硝基‑3‑甲基‑5‑羟基正戊‑2‑酮，然后经磺酰氯试剂保护羟基得到1‑硝基‑3‑甲基‑5‑保护氧基正戊‑2‑酮，再经加氢还原硝基为氨基，同时环化得到4‑甲基哌啶‑3‑酮。本发明还提供由4‑甲基哌啶‑3‑酮制备2‑氯‑3‑氨基‑4‑甲基吡啶、N‑苄基‑4‑甲基哌啶‑3‑酮的方法。
一种甲基哌啶及其衍生物简便制备方法

[发明专利]姜黄素哌啶酮结构类似物及其用于制备抗肿瘤药物的应用-CN200810072457.8有效
发明人：许建华;刘洋;吴丽贤;张南文 -专利权人：福建医科大学
申请日： 2008-12-25 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明公开一种姜黄素哌啶酮结构类似物及其用于制备抗肿瘤药物的应用，具体涉及合成的3，5-双(3，4-亚甲二氧基苯亚甲基)-4-哌啶酮和3，5-双(3-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮及其用于制备抗肿瘤药物的应用本发明的化合物3，5-双(3，4-亚甲二氧基苯亚甲基)-4-哌啶酮和3，5-双(3-吡啶亚甲基)-4-哌啶酮可由胡椒醛或3-吡啶甲醛与4-哌啶酮盐酸盐进行Claisen-Schimidt反应得到。
姜黄哌啶结构类似物及其用于制备肿瘤药物应用

[发明专利]一种四甲基哌啶酮的生产工艺-CN201710822484.1有效
发明人：周忠太;张齐亮;孟红文;张小涛;刘公年;张学栋 -专利权人：新乡市恒星科技有限责任公司
申请日： 2017-09-13 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07D211/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种四甲基哌啶酮的生产工艺，具体步骤为：将质量浓度为99.99%的丙酮和循环套用的丙酮配成质量浓度为98%的丙酮，泵入胺化釜内，加入0.364Kg硝酸铵，再加入4.26Kg氨气，加热至40℃反应4h，将胺化釜加热至56.5℃蒸馏4h，丙酮蒸汽进入冷凝管内，将冷凝的丙酮精馏后泵入储存罐内循环套用；胺化釜内物料经搅拌后静置，水和四甲基哌啶酮分层，将水放出并使用氯化钙干燥，将胺化釜内四甲基哌啶酮过滤、蒸馏、结晶、离心、烘干制得成品四甲基哌啶酮。本发明生产四甲基哌啶酮的工艺产生的废料、废水和废气能够被完全回收，杜绝污染环境。
一种甲基哌啶生产工艺

[发明专利]一种1-叔丁氧羰基-2-甲基-4-哌啶酮的合成方法-CN201310186804.0有效
发明人：詹智年 -专利权人：甘肃科瑞生物科技有限公司
申请日： 2013-05-20 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： C07D211/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种1-叔丁氧羰基-2-甲基-4-哌啶酮的合成方法，步骤一、1-Cbz-2-甲基-3,4-二氢-4-哌啶酮的合成，步骤二、1-Cbz-2-甲基-4-哌啶酮的合成，步骤三、1-叔丁氧羰基-2-甲基-4-哌啶酮的合成。本发明以4-甲氧基吡啶为原料，在低温下，先和Cbz-Cl反应，然后与甲基氯化镁加成，用锌粉还原，氢化，整条路线相比现有技术易于放大生产，更适可工业化大规模生产，且能耗低，收率大大提高。
一种叔丁氧羰基甲基哌啶合成方法

[发明专利]N-取代-3,5-二(2-(三氟甲基)亚苄基)哌啶-4-酮衍生物及其制备方法与应用-CN201510261550.3有效
发明人：叶发青;俞淑芳;谢自新;梁广;李校堃;刘志国;林丹;张金三;王学宝;张园;王宇;陈弟 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2015-05-21 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： C07D213/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种作用于抗炎的N‑取代‑3,5‑二(2‑(三氟甲基)亚苄基)哌啶‑4‑酮衍生物及其制备方法与应用，属于药物化学领域。本发明以以N‑取代哌啶酮，邻三氟甲基苯甲醛等为原料，经缩合反应合成目标化合物得到N‑取代‑3,5‑二(2‑(三氟甲基)亚苄基)哌啶‑4‑酮衍生物。本发明的N‑取代‑3,5‑二(2‑(三氟甲基)亚苄基)哌啶‑4‑酮衍生物对实验用细胞有一定抑制作用，表现出较好的抗炎活性。
取代甲基苄基哌啶衍生物及其制备方法应用

[发明专利]1－烷基－3－甲基－哌啶酮－2和1－烷基－5－甲基哌啶酮－2的制备方法-CN97197679.1有效
发明人： F·E·赫尔克斯 -专利权人：纳幕尔杜邦公司
申请日： 1997-08-13 - 公布日： 2004-09-08 - 主分类号： C07D211/00 文献下载
摘要：本发明涉及由2-甲基戊二腈制备1-烷基-3-甲基哌啶酮-2和1-烷基-5-甲基哌啶酮-2的改进方法，其中该方法对1，5-二(甲基酰胺基)-3-甲基戊烷的选择性小于8％。
烷基甲基哌啶制备方法

[发明专利]抗结核药物-CN201780019751.X有效
发明人： L.巴勒尔佩吉斯;D.巴罗斯阿吉雷;R.H.贝茨;J.卡斯特罗皮切尔;J.埃斯奎维亚斯普罗温西奥;K.佩特 -专利权人：葛兰素史密斯克莱知识产权发展有限公司
申请日： 2017-03-20 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K31/513 文献下载
摘要：本发明涉及6‑((4‑(2,3‑二甲基苯氧基)哌啶‑1‑基)甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其药学上可接受的盐的治疗用途，包括用作抗分枝杆菌，例如治疗结核病；包含6‑((4‑(2,3‑二甲基苯氧基)哌啶‑1‑基)甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其药学上可接受的盐的组合物；包含6‑((4‑(2,3‑二甲基苯氧基)哌啶‑1‑基)甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮或其药学上可接受的盐和6‑((4‑(2,3‑二甲基苯氧基)哌啶‑1‑基)甲基)嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮的盐的组合。
结核药物

[发明专利]一种四甲基哌啶酮的制备方法-CN201210120098.5无效
发明人：冯鑫广;李秀平;严东文 -专利权人：天津益元生化科技有限公司
申请日： 2012-04-20 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D211/74 文献下载
摘要：本发明涉及一种四甲基哌啶酮的制备方法，步骤是(1)将丙酮和催化剂加入反应容器加热反应，反应同时通入氨气，所述催化剂为硝酸铵；(2)加入固体氢氧化钠，搅拌、静置，去除下面的碱层，得到丙酮和四甲基哌啶酮的混合液；(3)蒸出过量的丙酮，再经精馏制备得到四甲基哌啶酮。本发明首次使用硝酸铵为催化剂，考察了反应中催化剂、反应温度、反应物料比以及溶剂对生产的影响，获得一种更加实用、更加优化的四甲基哌啶酮的生产工艺。
一种甲基哌啶制备方法

[发明专利]N-烯丙基-2,5-二甲基-哌啶醇-4-苯甲酰基酯的制备方法-CN95115560.1无效
发明人：南基泓;朴胜华 -专利权人：东国制药株式会社
申请日： 1995-08-15 - 公布日： 2000-08-23 - 主分类号： C07D211/46 文献下载
摘要：本发明涉及Ｎ－烯丙基－２，５－二甲基－哌啶醇－４－苯甲酰基酯的制备方法，包括（ａ）使α，β－不饱和化合物与伯胺进行迈克尔加成制备仲胺；（ｂ）使仲胺进行狄克曼缩合得到哌啶酮；（ｃ）将哌啶酮还原得到２，５－二甲基－哌啶醇；（ｄ）使哌啶醇与烯丙基化合物反应得到Ｎ－烯丙基－２，５－二甲基－哌啶醇；（ｅ）使哌啶醇衍生物与苯甲酰化合物反应得到目的化合物。
丙基甲基哌啶苯甲酰基酯制备方法

[发明专利]一种高纯度盐酸多奈哌齐中间体的制备方法-CN201811651218.8在审
发明人：葛正全;谭光明;任真真;廖国志;李跃东;王志刚 -专利权人：山东诚汇双达药业有限公司
申请日： 2018-12-31 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07D211/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种高纯度盐酸多奈哌齐中间4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶醋酸盐的制备方法。该方法为4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]‑甲基吡啶经钯炭催化加氢，反应完毕得到4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶的醋酸盐溶液，过滤钯炭后浓缩、析晶，过滤及烘干得到液相纯度大于99.8%的4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶醋酸盐。本发明方法得到的4‑[(5,6‑二甲氧基‑1‑茚酮)‑2‑亚甲基]哌啶醋酸盐纯度高，为下步制备高质量的盐酸多奈哌齐提供了质量保障；另外，收率高、反应条件较为简单、操作方便，适合工业化大批量生产。
甲氧基亚甲基茚酮哌啶盐酸多奈哌齐醋酸盐制备高纯度钯炭过滤醋酸盐溶液催化加氢反应条件甲基吡啶质量保障烘干收率析晶下步浓缩生产

[发明专利]一种1,2,2,6,6-五甲基-4-哌啶酮的绿色合成方法-CN201911368226.6在审
发明人：袁开锋;胡新利;项瞻峰;项瞻波 -专利权人：宿迁联盛科技股份有限公司
申请日： 2019-12-26 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07D211/74 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,2,2,6,6‑五甲基‑4‑哌啶酮的绿色合成方法，以2,2,6,6‑四甲基哌啶酮、DMC为原料，在溶剂、催化剂的作用下，在一定温度下搅拌反应一定时间，反应结束后，降温、过滤、浓缩、负压精馏得到最终产物1,2,2,6,6‑五甲基‑4‑哌啶酮，收率可达90%；整个合成工艺过程中不使用有毒有害的硫酸二甲酯、氯仿、碘甲烷、甲醛、甲酸等，生产过程中无废水排放，是一种1,2,2,6,6‑五甲基‑4‑哌啶酮的绿色合成方式
一种甲基哌啶绿色合成方法

[发明专利]一种1,2,2,6,6-五甲基-4-哌啶酮的合成方法-CN201711015311.5有效
发明人：柯友斌;张晓静 -专利权人：宿迁市振兴化工有限公司
申请日： 2017-10-25 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： C07D211/74 文献下载
摘要：本发明提供一种1,2,2,6,6‑五甲基‑4‑哌啶酮的合成方法，包括以下步骤：将丙酮与甲胺按比例加入反应釜中，然后加入催化剂，搅拌进行反应，所述催化剂包括磺酸功能化的SBA‑15；反应完毕后加入碱淬灭催化剂，然后过滤出催化剂，获得1,2,2,6,6‑五甲基‑4‑哌啶酮粗品；纯化后得1,2,2,6,6‑五甲基‑4‑哌啶酮纯品。本发明提供的1,2,2,6,6‑五甲基‑4‑哌啶酮的合成方法，产品收率高，经济、高效、环保，非常适合工业化生产。
一种甲基哌啶合成方法

[发明专利]用于抗肿瘤的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法-CN201410371957.7有效
发明人：孙居锋;王春华;侯桂革;李洪娟;赵峰;刘文帅 -专利权人：滨州医学院
申请日： 2014-07-31 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07D213/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种具有抗肿瘤活性的3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物及其制备方法，属于抗肿瘤药物及其制备方法技术领域。其制备方法为具有抗肿瘤活性的4-哌啶酮衍生物是通过4-哌啶酮盐酸盐与4-三氟甲基进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体a，进而通过中间体a与酰化或磺酰化试剂反应而得到N-R-3,5-二（4-三氟甲基苯亚甲基）-4-哌啶酮b-e。该3,5-二苯亚甲基-4-哌啶酮衍生物结构新颖，可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性，并具有多分子靶点结合的优势，同时具有多药耐药逆转活性。
用于肿瘤二苯亚甲基哌啶衍生物及其制备方法

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