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- [发明专利]一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法-CN201510333612.7有效
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李强;张伟;赵学玲
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黑龙江大学
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2015-06-16
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2020-11-20
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A61K9/16
- 本发明公开了一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法，该制备工艺包含下列几个步骤：(1)帕利哌酮与酸酐类试剂分别溶于溶剂中，碱性催化剂作用下发生酯化反应；(2)将(1)所得酯化产物溶于无水二氯甲烷中，DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)为催化剂，与加入的酰化试剂发生酰化反应；(3)酰化后的帕利哌酮与聚乳酸(PLA)通过化学键键合进行酯化反应；(4)采用溶剂挥发法制备帕利哌酮缓释微球，经冷冻干燥后制成微球注射剂。本发明操作安全，反应条件缓和，步骤简明，总收率达50％以上，得到的帕利哌酮微球粒径为30～50um。本发明的帕利哌酮缓释微球注射剂载药量高，释药平稳，释药时间长，缓释效果好。
- 一种帕利哌酮缓释微球注射制备方法
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