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- [发明专利]帕西瑞肽五肽中间体的合成与应用-CN201610353016.X有效
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冯文华;陈淼
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中国医学科学院药物研究所
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2016-05-25
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2021-10-22
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C07K7/06
- 本发明公开了一种帕西瑞肽五肽中间体的液相合成方法,即H‑Phg‑D‑Trp‑Lys(Boc)‑Tyr(Bzl)‑Phe‑OR的制备方法。采用此液相接肽合成方法,反应易检测,较固相合成法成本低,更适合大规模工业化生产。主要合成步骤:采用3+2模式,通过BSA保护赖氨酸和N‑羟基琥珀酰亚胺酯法,在赖氨酸α‑N端逐个连接苄氧羰基保护的D‑色氨酸、9‑芴甲氧羰基保护的苯甘氨酸得到三肽片段;通过N‑羟基琥珀酰亚胺酯法,将酯基保护的苯丙氨酸和叔丁氧羰基保护的O‑苄基‑酪氨酸缩合得到二肽片段;再通过TBTU法将三肽片段、二肽片段缩合得到目标产物帕西瑞肽五肽中间体。
- 帕西瑞肽五肽中间体合成应用
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