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[发明专利]一种4-甲基-5-噻唑甲醛的制备方法-CN201810982358.7有效
发明人：高明;李新;孙斌;刘元武;李国辉;毛浙徽;贺军 -专利权人：济南悟通生物科技有限公司
申请日： 2018-08-27 - 公布日： 2020-08-04 - 主分类号： C07D277/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑甲基‑5‑噻唑甲醛的制备方法，将2‑氨基‑4‑甲基噻唑进行氨基的甲基化反应获得2‑甲氨基‑4‑甲基噻唑，然后将2‑甲氨基‑4‑甲基噻唑进行维尔斯迈尔反应获得2‑甲氨基‑4‑甲基‑5‑甲酰基噻唑，最后将2‑甲氨基‑4‑甲基‑5‑甲酰基噻唑加氢脱除甲氨基得到4‑甲基‑5‑噻唑甲醛，该制备方法反应条件温和、收率高、产生的三废较少，适合进行工业化放大生产。
一种甲基噻唑甲醛制备方法

[发明专利]一种医药中间体的合成方法-CN201711273832.0在审
发明人：胡道安 -专利权人：胡道安
申请日： 2017-12-06 - 公布日： 2019-06-14 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种医药中间体的合成方法，主要涉及2‑氨基‑N‑（2‑氯‑6‑甲基苯基）‑5‑噻唑甲酰胺的新合成方法，本发明是以2‑氨基‑5‑噻唑甲酸甲酯或2‑氨基‑5‑噻唑甲酸乙酯为起始原料,经氢氧化钠水解得到2‑氨基‑5‑噻唑甲酸，2‑氨基‑5‑噻唑甲酸继续与二氯亚砜反生反应，生成2‑氨基‑5噻唑甲酰氯盐酸盐。2‑氨基噻唑甲酰氯盐酸与2‑甲基‑6‑氯苯胺发生缩合反应生成2‑氨基‑N‑（2‑氯‑6‑甲基苯基）‑5‑噻唑甲酰胺。
氨基噻唑甲酸医药中间体甲基苯基甲酰胺甲酰合成氢氧化钠水解噻唑甲酸乙酯氨基噻唑二氯亚砜起始原料缩合反应氯苯胺新合成盐酸盐甲酯盐酸

[发明专利]6-取代-苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二烷基酯的合成方法-CN200710150311.6无效
发明人：顾然;陈阳 -专利权人：顾然
申请日： 2007-11-22 - 公布日： 2009-05-27 - 主分类号： C07F9/6541 文献下载
摘要：本发明公开一种6-取代-苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二烷基酯的合成方法，所述的6-取代-苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二烷基酯的反应方程式如图，所述的方法包括有如下阶段：第一阶段：合成6-取代-2-氨基苯并噻唑；第二阶段：由6-取代-2-氨基苯并噻唑合成6-取代-苯并噻唑-2-氨基-硫代磷酰二氯；第三阶段：由6-取代-苯并噻唑-2-氨基-硫代磷酰二氯合成6-取代-苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二烷基酯。本发明的6-取代-苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二烷基酯的合成方法，制备简单，成本低，采用本发明的方法合成出的6-取代-苯并噻唑-2-氨基硫代磷酰二烷基酯具有生物活性及实用药用价值。
取代噻唑氨基硫代磷酰二烷基合成方法

[发明专利]一种普拉克索制备工艺-CN201310194710.8无效
发明人：尚利岗;周卫国;卜正刚 -专利权人：北京凯瑞科德药物技术研究有限公司;浙江野风药业有限公司
申请日： 2013-05-23 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07D277/60 文献下载
摘要：该方法依次包括如下步骤：将2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑与丙酸酐反应，制得2-氨基-6-丙酰胺基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑（Ⅱ）；再将（Ⅱ）与硼烷二硫醚反应，制得2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑（Ⅲ）；将2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑与盐酸反应，制得2-氨基-6-丙氨基-4,5,6,7-四氢苯并噻唑盐酸盐（Ⅰ）。
一种普拉制备工艺

[发明专利]一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法-CN201310639774.4有效
发明人：鲁彦;王进;郭建宇;罗静怡;胡俊杰;周健升;刘倩;王咪咪 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2013-12-04 - 公布日： 2014-04-09 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明是一种制备5-氨基噻唑-4-甲酰胺的方法，是以2-氨基-2-氰基乙酰胺为原料，在有机溶剂中，与二硫化物加热回流发生关环反应，得到5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-巯基噻唑-4-甲酰胺在碱性条件下，与硫酸二甲酯发生甲基化反应，得到5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺；5-氨基-2-甲基磺酰噻唑-4-甲酰胺和雷尼镍、氨水加热回流反应，脱去巯甲基，得到5-氨基噻唑-4-甲酰胺。
一种制备氨基噻唑甲酰胺方法

[发明专利]一种{2-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙酰基氨基]-4-噻唑基}-乙酸的合成方法-CN201610448614.5有效
发明人：何万平;刘克允;袁亚男;何永平 -专利权人：杭州诺维和医药技术有限公司
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： C07D277/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种{2‑ [2‑（2‑氨基‑4‑噻唑基）‑乙酰基氨基]‑4‑噻唑基} ‑ 乙酸的合成方法，属于药物合成技术领域，它提供了一种全新的合成{2‑[2‑（2‑氨基‑4‑噻唑基）‑乙酰基氨基]‑4‑噻唑基} ‑ 乙酸的方法。该合成步骤包括：1)酯化反应:将氨基噻唑乙酸和乙醇反应成酯，得到中间产物A；2）氨基保护：使氨基噻唑乙酸和叔丁氧羰基反应生成中间产物B；3）酰胺缩合反应：将中间产物A和中间产物B在缩合剂的存在下缩合生成中间产物
一种氨基噻唑乙酰乙酸合成方法

[发明专利]P-AT@Zn-OMMT改性环氧树脂防腐涂料的制备-CN202211524435.7在审
发明人：白卫斌;张旭;简荣坤;徐艳莲 -专利权人：福建师范大学
申请日： 2022-11-30 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C09D163/00 文献下载
摘要：所述防腐涂料制备方法为：利用过硫酸铵将2‑氨基噻唑聚合生成聚‑2氨基噻唑，通过十六烷基三甲基溴化铵将蒙脱土（MMT）改性为有机蒙脱土（OMMT），然后用六水合硝酸锌对OMMT进行离子交换得到锌离子改性有机蒙脱土（Zn‑OMMT），再将聚2‑氨基噻唑与Zn‑OMMT复合生成聚‑2氨基噻唑@Zn‑OMMT，最后把聚2‑氨基噻唑@Zn‑OMMT均匀分散在环氧树脂中，并加入固化剂，制备得到聚2‑氨基噻唑@Zn‑OMMT
at zn ommt 改性环氧树脂防腐涂料制备

[发明专利]含硝基的噻唑西佛碱及其制备方法与应用-CN200910042828.2无效
发明人：胡艾希;徐江平;林焕冰;叶姣 -专利权人：湖南大学
申请日： 2009-03-11 - 公布日： 2009-07-29 - 主分类号： C07D277/42 文献下载
摘要：本发明公开了一类含硝基的噻唑西佛碱(I，II)，其具有如右化学结构式，含硝基的噻唑西佛碱的制备方法是硝基苯甲醛在乙醇中与5-(4-氯苄基)-4-叔丁基-2-氨基噻唑回流反应，制得含硝基的噻唑西佛碱[I，化学名为5-(4-氯苄基)-4-叔丁基-2-(硝基苄亚氨基)噻唑]；或水杨醛在乙醇中与4-(硝基苯基)-2-氨基噻唑回流反应，制得含硝基的噻唑西佛碱[II，化学名为4-(硝基苯基)-2-(2-羟基苄亚氨基)噻唑]。所述含硝基的噻唑西佛碱可用于制备抗炎镇痛药。
硝基噻唑西佛碱及其制备方法应用

[发明专利]盐酸普拉克索的制备方法-CN200510055212.0无效
发明人：姜能桥;尹先清 -专利权人：姜能桥;尹先清;湖北浩信药业有限公司
申请日： 2005-03-15 - 公布日： 2006-09-20 - 主分类号： C07D277/60 文献下载
摘要：盐酸普拉克索的制备方法，该方法包括将(S)－(－)2－氨基－6－丙氨基－4，5，6，7－四氢苯并噻唑与HCl接触反应，其中，(S)－(－)2－氨基－6－丙氨基－4，5，6，7－四氢苯并噻唑的制备方法包括在惰性气体保护下，将(－)2－氨基－6－丙酰氨基－4，5，6，7－四氢苯并噻唑与NaBH₄和BF₃在四氢呋喃中接触反应，分离出(S)－(－)2－氨基－6－丙氨基－4，5，6，7－四氢苯并噻唑。本发明提供的制备方法以(－)－2－氨基－6－丙酰氨基－4，5，6，7－四氢苯并噻唑为原料，通过硼氢化还原、成盐而制备(S)－(－)－2－氨基－6－(丙氨基)－4，5，6，7－四氢苯并噻唑二盐酸盐，原料简单并且容易得到
盐酸普拉制备方法

[发明专利]一种达沙替尼中间体的制备方法-CN201410354582.3无效
发明人：宋洪海;张超;武云龙;黄海平;郭萌 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2014-07-23 - 公布日： 2014-10-29 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：该方法是以2-氨基-5-噻唑甲酸乙酯为原料，使用二碳酸二叔丁酯进行氨基保护，碱性水解后，得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸；将2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酸与草酰氯作用得到2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯，2-(N-叔丁氧羰基氨基)-5-噻唑甲酰氯与2-氯-6-甲基苯胺得到5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯，5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯在浓盐酸的四氢呋喃溶液中脱保护得到2-氨基-N-(2-氯-6-甲基苯基)-5-噻唑甲酰胺，该制备方法相较于目前已公开报道的制备方法，操作简便，收率更高，成本低，并且利于工业化生产
一种达沙替尼中间体制备方法

[发明专利]噻唑酰胺类化合物及其制备方法和应用-CN201510796748.1在审
发明人：段桂运;汪鑫冉;夏成才;李洪爽;段睿康;李福荣;肖玉良;游桂荣;韩俊芬;魏振江;付小盼;谭善慧 -专利权人：泰山医学院
申请日： 2015-11-18 - 公布日： 2016-01-20 - 主分类号： C07D277/42 文献下载
摘要：本发明涉及药物，具体为噻唑酰胺类化合物及其制备方法和应用，先制备4位或5位不同取代的2-氨基噻唑，再与氯乙酰氯或氯丙酰氯进行亲核取代得到2-卤代乙酰氨基噻唑或3-卤代丙酰氨基噻唑衍生物，最后与胺反应得到2-胺基取代乙酰氨基噻唑酰胺类化合物及3-胺基取代丙酰氨基噻唑衍生物。本发明提供的噻唑酰胺类化合物及其制备方法和应用，合成路线简便易行而且可以扩大生产，通过对人肺癌细胞H1299和人胶质瘤细胞SHG-44进行体外生长抑制测试，在较低给药浓度下得到较高的生长抑制率。
噻唑酰胺类化合物及其制备方法应用

[发明专利]4-(苯并呋喃-5-基)-2-芳氨基噻唑及其制备方法与应用-CN201010553848.9无效
发明人：罗先福;胡艾希;欧晓明;杨林涛 -专利权人：湖南大学
申请日： 2010-11-23 - 公布日： 2011-04-13 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明公开了化学结构式I所示的4-(苯并呋喃-5-基)-2-芳氨基噻唑：4-(苯并呋喃-5-基)-2-芳氨基噻唑的制备方法是2-卤-1-(7-羟基/烷氧基-2，2-二甲基-2，3-二氢苯并呋喃-5-基)乙酮与芳基硫脲在丙酮中加热、搅拌反应制得4-(苯并呋喃-5-基)-2-芳氨基噻唑盐；4-(苯并呋喃-5-基)-2-芳氨基噻唑盐经浓氨水中和制得4-(苯并呋喃-5-基)-2-芳氨基噻唑。4-(苯并呋喃-5-基)-2-芳氨基噻唑具有良好的杀虫活性，在制备杀虫剂中应用。
呋喃氨基噻唑及其制备方法应用

[发明专利]一种噻唑氨基酸盐型离子液体及其制备方法-CN201110043890.0无效
发明人：臧洪俊;王清凯;杨芳;程博闻;宋俊 -专利权人：天津工业大学
申请日： 2011-02-24 - 公布日： 2011-08-17 - 主分类号： C07D277/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种噻唑氨基酸盐型离子液体及其制备方法。该离子液体具有以下结构通式：A+B-，其中，所述的A+具有含R1、R2、R3结构通式，通式中：R1、R2、R3符合以下规则：a)至少含有1个碳原子；b)不多于20个碳原子；所述的B-选自氨基酸阴离子中的一种，制备方法为：制备噻唑非氨基酸盐型离子液体；通过阴离子交换反应将噻唑非氨基酸盐型离子液体转换为噻唑氢氧化型离子液体；通过氨基酸和噻唑氢氧化型离子液体之间的中和反应制备噻唑氨基酸盐型离子液体。由于其具有环保性、多样性、强溶解性和生物相容性等多种优点，噻唑氨基酸盐型离子液体是新一代对环境更加友好和更加绿色的离子液体，在药物化学、有机化学和工业化学中具有广泛的应用前景。
一种噻唑氨基酸离子液体及其制备方法

[发明专利]取代氨基噻唑-CN201780055527.6在审
发明人：杜彦明;鲁华钢;约翰·罗戈夫斯基;威廉·A·金尼;安德烈亚·库可纳蒂 -专利权人：巴鲁克斯布伦博格研究所
申请日： 2017-07-11 - 公布日： 2019-04-26 - 主分类号： C07D277/42 文献下载
摘要：本发明描述了取代氨基噻唑、包含该取代氨基噻唑的组合物；及其制备和使用方法。
取代氨基制备

[发明专利]一种2-氨基噻唑的制备方法-CN202210681128.3有效
发明人：张小春;吴正旭;陈伟健;翁行尚;杨宗美;赵鹏;庄学文 -专利权人：广东省科学院化工研究所
申请日： 2022-06-16 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D277/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氨基噻唑的制备方法，属于精细化工领域。2‑氨基噻唑的制备方法，包括如下步骤：S1.将硫脲、氯乙醛缩醇和硼酸‑硼酸盐复合催化剂以无溶剂一锅法在90～110℃充分反应，得到反应产物；S2.去除反应产物中的副产物，调节pH至9～10，在0～10℃析出，过滤得到晶体，晶体纯化干燥得到2‑氨基噻唑。本发明采用硼酸‑硼酸盐复合催化剂在无溶剂条件下即可使无法互溶反应的硫脲与氯乙醛缩醇异相反应生成2‑氨基噻唑，提高了产品收率和纯度，收率可由现有的75％～80％提高至了95％以上，纯度由80％‑90％提高至且本发明通过特定的pH控制避免了2‑氨基噻唑的变色甚至变质，可以得到白色2‑氨基噻唑。
一种氨基噻唑制备方法

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