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- [发明专利]速激肽受拮剂2-(R)-(1-(R)-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H,4H-1,2,4-三唑)甲基吗啉的多晶型物-CN98806703.X有效
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L·克罗克;J·麦考利
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麦克公司
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1998-07-01
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2000-08-02
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C07D265/32
- 本发明涉及新的多晶型化合物2-(R)-(1-(R)-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H,4H-1,2,4-三唑)甲基吗啉,它为速激肽受体拮抗剂本发明多晶型物在药用制剂中的热动力学稳定性和适用性均优于其他已知形式的2-(R)-(1-(R)-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-(S)-(4-氟)苯基-4-(3-(5-氧代-1H,4H-1,2,4-三唑)甲基吗啉。
- 速激肽受拮剂甲基苯基乙氧基多晶
- [发明专利]一种吉非替尼的制备方法-CN201610135471.2在审
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何宝红
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陈红
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2016-03-10
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2016-05-04
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C07D239/94
- 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法,该制备方法包括以下步骤:1)在阴离子交换树脂的存在下,将6-(2-吗啉代乙氧基)-7-甲氧基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮与磺酰氯在乙腈中进行接触反应,反应结束后冰水淬灭,二氯甲烷萃取,减压浓缩,得到6-(2-吗啉代乙氧基)-4-氯-7-甲氧基喹唑啉,其中接触反应的温度为55-60℃;2)将步骤1)得到6-(2-吗啉代乙氧基)-4-氯-7-甲氧基喹唑啉、氯化镍和TMEDA加入反应容器中搅拌20-30min,然后加入3-氯-4-氟代苯胺在THF中50-55℃下进行取代反应得到吉非替尼。
- 一种吉非替尼制备方法
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