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[发明专利]无水体系制备8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的方法-CN202210905097.5在审
发明人：吕晓虎;何云鹏;李成龙;郭培良;唐灿 -专利权人：成都普康唯新生物科技有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07C235/60 文献下载
摘要：本发明公开了无水体系制备8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的方法，属于药物化学技术领域，解决现有技术中SANC的无水晶型水分残留、影响SANC的稳定性、以及后期的成药性能的问题。本发明的无水体系制备8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的方法包括：将SNAC的游离酸加入到醇类溶剂中，加热溶清后，滴加甲醇钠有机溶液，析晶，过滤，干燥，即得8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型本发明方法将SNAC游离酸加入到醇类溶剂中，采用滴加甲醇钠有机溶液的方式析晶，整个反应体系中不含水，因此，其析出的晶体直接为无水晶型，不需要加热就能得到SNAC无水晶型。
无水体系制备羟基甲酰胺辛酸水晶方法

[发明专利]一种更昔洛韦钠的无水晶型及其制备方法-CN201310524647.X有效
发明人：毛文金;吴鹏飞;张倩;崔健 -专利权人：湖北华世通潜龙药业有限公司
申请日： 2013-10-30 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供一种更昔洛韦钠的无水晶型及其制备方法。该无水晶型的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：9.02°±0.1°、21.16°±0.1°和24.46°±0.1°。本发明提供的无水晶型更昔洛韦钠的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备更昔洛韦钠无水晶型的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，易于产业化。
一种更昔洛韦钠水晶及其制备方法

[发明专利]S‑雌马酚的无水晶型-CN201580055222.6在审
发明人： R·L·杰克逊 -专利权人： R·L·杰克逊
申请日： 2015-10-14 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： C07D311/64 文献下载
摘要：本发明公开了S‑雌马酚的一种无水晶型。首次分离并表征了S‑雌马酚的无水晶型，I型。当与S‑雌马酚的其它形式，例如已知的水合物或其它溶剂化物形式比较时，S‑雌马酚的无水晶型具有改善的性质。
雌马酚水晶

[发明专利]沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I及其制备方法和应用-CN201611005713.2在审
发明人：朱建荣;周新波;李忠宝;任甜甜;张中良;胡秀荣 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2016-11-16 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明提供一种沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I及其制备方法和应用。所述沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I的X‑射线粉末衍射图谱以衍射角2θ±0.20°表示，具有处于3.76°、5.98°、11.96°、12.92°、18.37°、18.68°、24.62°的特征峰，TGA分析显示其结构中不含溶剂本发明还提供包含所述沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I的药物组合物，以及所述沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I和包含所述沃替西汀氢溴酸盐无水晶型I的药物组合物在制备治疗严重抑郁症药物中的应用。
氢溴酸盐无水晶型衍射角2 θ 制备方法和应用药物组合物吸热峰熔点严重抑郁症射线粉末特征峰峰顶溶剂衍射制备图谱分析分解治疗应用

[发明专利]一种盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ的制备方法-CN201910830262.3有效
发明人：张之建;陈敖;张策文;邹向阳;刘可可;王建 -专利权人：上药康丽（常州）药业有限公司
申请日： 2019-09-04 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ的制备方法：先制备得到CBZ‑盐酸伐昔洛韦，然后在甲醇、稀盐酸体系中以钯炭为催化剂进行催化氢化反应，脱掉CBZ保护基，得到盐酸伐昔洛韦水合物，再将盐酸伐昔洛韦水合物在低级醇中回流脱掉结晶水转变成无水晶型Ⅰ；本发明采用在低级醇中以回流打浆的方式处理步骤二中所得的盐酸伐昔洛韦水合物从而制备盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ，具有操作简单、安全性好、耗时少的特点，提高了盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ制备效率，降低了盐酸伐昔洛韦无水晶型Ⅰ制备成本；并且该方法中盐酸伐昔洛韦水合物湿品直接应用，减少了制备的中间环节，同时母液可以多次套用，晶型转变完全，适合在规模化生产中应用。
一种盐酸伐昔洛韦无水晶制备方法

[发明专利]一种甲基吡嗪衍生物无水晶型-CN201811644125.2有效
发明人：马庆文;翟立海;夏祥来;刘忠 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2018-12-30 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体提供了一种甲基吡嗪衍生物无水晶型、其制备方法和其在制备降血脂药中的用途。本发明制备的甲基吡嗪衍生物无水晶型使用Cu‑Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在5.4±0.2°，6.2±0.2°，9.3±0.2°，27.3±0.2°处有特征峰。本发明制备的甲基吡嗪衍生物无水晶型溶解性好，是现有甲基吡嗪衍生物晶型溶解度的3倍。本发明申请制备的甲基吡嗪衍生物无水晶型稳定性好，经稳定性试验检测甲基吡嗪衍生物HPLC纯度仍高于99.85％。
一种甲基衍生物水晶

[发明专利]一种醋丙甲泼尼龙无水晶型及其组合物-CN201910252264.9在审
发明人：孙建磊;周立飞 -专利权人：天津药业研究院有限公司
申请日： 2019-03-29 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07J5/00 文献下载
摘要：本发明提供一种醋丙甲泼尼龙无水晶型I，晶型I的X射线粉末衍射角2θ＝12.8°、14.2°、15.8°、19.7°、20.2°处有特征峰。晶型I的制备方法为将醋丙甲泼尼龙一水合物，干燥得醋丙甲泼尼龙晶型I。本发明通过制备一种原料药为无水晶型I的醋丙甲泼尼龙，该晶型的原料药更稳定，使用该醋丙甲泼尼龙的无水晶型I制备成乳膏之后，乳膏剂更加均匀，分散状态好，安全性高，吸收平稳。
一种醋丙甲泼尼龙水晶及其组合

[发明专利]氨曲南无水晶型化合物及其制备方法-CN201010149933.9有效
发明人：刘全国 -专利权人：海南新中正制药有限公司
申请日： 2010-04-16 - 公布日： 2010-09-15 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供一种氨曲南无水晶型化合物，X射线衍射图谱中包括以下2θ角所示的X射线衍射峰：18.2°±0.2°、24.0°±0.2°、9.1°±0.2°、4.1°±0.2°和17.2°±0.2°。本发明还提供制备上述氨曲南无水晶型化合物的方法。本发明所提供的氨曲南无水晶型化合物轮廓分明，可完美再现，并且具有明显优于氨曲南已有晶型化合物的粉末流动性、特性溶出速率、固体稳定性等，还可制备成药物组合物用于治疗敏感需氧革兰阴性菌所致的各种感染。
氨曲南无水晶化合物及其制备方法

[发明专利]氟班色林的新晶型及其制备方法及其用途-CN202110654369.4在审
发明人：孟晓明 -专利权人：孟晓明
申请日： 2017-02-03 - 公布日： 2021-11-23 - 主分类号： C07D235/26 文献下载
摘要：本发明公开了[2‑(4‑(3‑三氟甲基‑苯基)哌嗪‑1‑基)乙基]‑2，3‑二氢‑1H‑苯并咪唑‑2‑酮的新多晶型I，II，V，及其制备方法和药用用途。晶型I为三水合物晶型，晶型II为无水晶型，晶型V为无水晶型，与现有晶型相比，新晶型在溶解度和制备工艺方面具有明显优势。
氟班色林新晶型及其制备方法用途

[发明专利]氟班色林的新晶型及其制备方法及其用途-CN201780007701.X在审
发明人：孟晓明 -专利权人：孟晓明
申请日： 2017-02-03 - 公布日： 2018-10-23 - 主分类号： C07D235/26 文献下载
摘要：本发明公开了[2‑(4‑(3‑三氟甲基‑苯基)哌嗪‑1‑基)乙基]‑2，3‑二氢‑1H‑苯并咪唑‑2‑酮的新多晶型I，II，V，及其制备方法和药用用途。晶型I为三水合物晶型，晶型II为无水晶型，晶型V为无水晶型，与现有晶型相比，新晶型在溶解度和制备工艺方面具有明显优势。
无水晶型新晶型晶型制备苯并咪唑氟班色林三氟甲基三水合物药用用途制备工艺多晶型I 晶型II 溶解度晶型I 晶型V 苯基乙基

[发明专利]坎格列净无水化合物-CN201310415190.9在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2013-09-13 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及坎格列净无水晶型及其制备方法，本发明得到的坎格列净，具有的优点：化学纯度99.9%，最大杂质小于1‰，光学纯度高达99.96%ee；稳定性好。本发明还涉及使用这种无水晶型的组合物制造治疗2型糖尿病及相关疾病药物中的应用。
坎格列净无水化合物

[发明专利]一种达沙替尼N-6无水晶型的制备方法-CN201611227970.0有效
发明人：庹世川;吴永奇;查中云;王利春;王晶翼 -专利权人：四川科伦药物研究院有限公司
申请日： 2016-12-27 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种达沙替尼N‑6无水晶型的制备方法，本发明通过对有机溶剂的巧妙选择，对制备工艺过程的控制，得到了收率和纯度都非常优良的达沙替尼N‑6无水晶型，有效降低了产品中的杂质含量，克服了现有技术中溶剂使用量大本发明同时提供一种由此方法制得的达沙替尼N‑6无水晶型，一种包含达沙替尼及药学上可接受的辅料的药物组合物，以及所公开组合物治疗肿瘤疾病的用途。
一种达沙替尼水晶制备方法

[发明专利]一种雷芬那辛无水晶型及其制备方法-CN202111600195.X在审
发明人：倪晟;朱明月;夏金强;付勇;胡小兰;楼陈锋;唐雨飞;鲁凯艳;赵航;周亮 -专利权人：浙江和泽医药科技股份有限公司;杭州和泽坤元药业有限公司
申请日： 2021-12-24 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07D211/62 文献下载
摘要：本发明提供一种雷芬那辛无水晶型及其制备方法。所述雷芬那辛无水晶型具有改良的化学稳定性，其X‑射线粉末衍射图谱以2θ±0.20°表示，具有7.05°、9.36°、11.10°、12.90°、17.56°、18.56°、20.00°、21.27°、24.15
一种水晶及其制备方法

[发明专利]一种(R)-兰索拉唑无水晶型及其制备方法-CN201110199215.7有效
发明人：施斌;张玉龙 -专利权人：上海睿智化学研究有限公司
申请日： 2011-07-15 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种(R)-兰索拉唑无水晶型及其制备方法。该无水晶型在使用辐射源为Cu-Kα1的粉末X射线衍射光谱中，在衍射角2θ＝7.66，11.23，13.18，13.68，15.28，15.58，17.44，18.43，18.64，20.19，21.10该无水晶型理化性质优良、稳定性高。
一种兰索拉唑无水晶及其制备方法

[发明专利]来那度胺新晶型、其制备方法及其医药用途-CN201710189502.7在审
发明人：龚俊波;贾丽娜;温书豪;马健;王静康;尹秋响;侯宝红;赖力鹏;张佩宇;杨明俊;刘阳;孙广旭 -专利权人：天津大学;深圳晶泰科技有限公司
申请日： 2017-03-27 - 公布日： 2018-10-16 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及来那度胺二水合物新晶型、其制法及其药物组合物与应用。所述二水合物晶型DH结晶度高、重现性好、无有机溶剂，无水晶型formα稳定性高、重现性好、易于控制；其制备方法为：将来那度胺用水或硝基甲烷溶解，室温混悬，离心后的固体分别于40℃和70℃干燥，即分别获得二水合物晶型DH和无水晶型formα，操作简单，易于控制。
二水合物来那度胺无水晶型新晶型重现性晶型制备无有机溶剂药物组合物硝基甲烷医药用途结晶度混悬制法溶解应用

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