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[发明专利]一种注射用更昔洛韦钠冻干粉的制备方法-CN202110910126.2有效
发明人：路国荣;陆一峰;蔡亲 -专利权人：海南海灵化学制药有限公司
申请日： 2021-08-09 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射用更昔洛韦钠冻干粉的制备方法，依次包括以下步骤：将甘露醇加入注射用水中，再加入活性炭，搅拌静置，然后粗滤脱炭；将粗滤脱炭后的甘露醇溶液过无菌混合纤维素薄膜，制得纯化后的甘露醇溶液；将更昔洛韦钠加入到纯化后的甘露醇溶液中，再过无菌混合纤维素薄膜制得更昔洛韦钠溶液；将所述更昔洛韦钠溶液进行温度控制，并用CO2调节pH值；将所述更昔洛韦钠溶液装于瓶中，半压塞后进行冻干；冻干结束后进行压塞、复压，制得注射用更昔洛韦钠冻干粉。本发明所述的甘露醇作为更昔洛韦钠冻干粉的保护剂更适宜更昔洛韦那冻干粉的储存，更能保证更昔洛韦钠冻干粉的纯度。
一种注射用更昔洛韦钠冻干粉制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦钠一水合物及其制备方法-CN202210036751.3在审
发明人：范敏华;聂良邓;周学来;周胜军;周燕宝;戴昕锐 -专利权人：安徽普利药业有限公司
申请日： 2022-01-13 - 公布日： 2022-04-22 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种更昔洛韦钠一水合物，使用Cu‑Kα辐射，所述更昔洛韦钠一水合物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：4.2°±0.1°，18.1°±0.1°，23.2°±0.1°，8.44°±0.1°，15.28°±0.1°，20.381°±0.1°，21.24°±0.1°，24.441°±0.1°，30.98°±0.1°，31.96°±0.1°，所述更昔洛韦钠一水合物的X射线粉末衍射图谱基本上如图本发明提供的制备方法利用水与更昔洛韦反应，反应结束后加入95％的乙醇进行析晶，制备得到更昔洛韦钠的一水合晶型；操作简单，反应条件温和，容易控制。
一种更昔洛韦钠一水合物及其制备方法

[发明专利]一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法-CN201310524953.3有效
发明人：毛文金;吴鹏飞;张倩;崔健 -专利权人：湖北华世通潜龙药业有限公司
申请日： 2013-10-30 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法。本发明提供的结晶型更昔洛韦钠水合物的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：8.11°±0.1°、20.38°±0.1°和24.46°±0.1°。本发明提供的结晶型更昔洛韦钠水合物的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备结晶型更昔洛韦钠水合物的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，并且可以很确定的、重现性发的获得目标产物晶型，引入杂质少，易于产业化。
一种结晶型更昔洛韦钠水合物及其制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法-CN201910884913.7在审
发明人：刘敏;刘毅;胡涛;凌宏飞;王虎;余致维;李旭雯;凌济操 -专利权人：湖北科益药业股份有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-12-27 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法，包括更昔洛韦组合药物和胶囊壳，所述更昔洛韦组合药物的原料按重量比份包括：更昔洛韦水合物70‑80份、羧甲基淀粉钠5‑10份和聚维酮5‑10份，本发明涉及医药技术领域该更昔洛韦胶囊制剂及其制备方法，可实现采用植物水溶性膳食纤维素来生产，来保证胶囊壳能够在人体中正常的基础上，不被外界水分水解，很好的达到了通过在对胶囊壳成份改进的同时，在胶囊壳的表面涂覆一层甘油保护膜，来实现防护的目的，大大延长了更昔洛韦胶囊的保存时间，很好的解决了现有更昔洛韦胶囊易吸收外界的水分，使胶囊壳非正常水解，从而导致更昔洛韦胶囊失效的问题，从而大大方便人们使用更昔洛韦胶囊。
更昔洛韦胶囊壳胶囊胶囊制剂组合药物水解制备水合物水溶性膳食纤维医药技术领域羧甲基淀粉钠表面涂覆保护膜聚维酮易吸收重量比甘油防护保存改进保证生产

[发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦口服溶液-CN202211147621.3在审
发明人：孙先法;顾姣姣;何鹏华;徐智阳 -专利权人：江苏汉晨药业有限公司
申请日： 2022-09-19 - 公布日： 2023-01-06 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸缬更昔洛韦口服溶液。具体地，本发明提供一种盐酸缬更昔洛韦口服溶液，所述的盐酸缬更昔洛韦口服溶液包括盐酸缬更昔洛韦、乙醇、甘油、聚乙二醇400、三氯蔗糖、山梨醇、甘露醇、卵磷脂、聚乙烯醇、酒石酸、亚硫酸氢钠、氯化钠和水。本发明所述的盐酸缬更昔洛韦口服溶液具有优异的稳定性，从而具有优异的存储和运输稳定性，保证药物质量，进而有效保证盐酸缬更昔洛韦口服溶液的用药安全性。
一种盐酸缬更昔洛韦口服溶液

[发明专利]一种更昔洛韦钠的无水晶型及其制备方法-CN201310524647.X有效
发明人：毛文金;吴鹏飞;张倩;崔健 -专利权人：湖北华世通潜龙药业有限公司
申请日： 2013-10-30 - 公布日： 2014-02-12 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供一种更昔洛韦钠的无水晶型及其制备方法。该无水晶型的X射线粉末衍射图谱中包括以下以2θ角表示的衍射峰：9.02°±0.1°、21.16°±0.1°和24.46°±0.1°。本发明提供的无水晶型更昔洛韦钠的晶型纯度高。此外，本发明提供的制备更昔洛韦钠无水晶型的方法操作简单，反应条件温和，容易控制，生产成本低廉，易于产业化。
一种更昔洛韦钠水晶及其制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦钠的合成工艺-CN202110741796.6在审
发明人：陆一峰;蔡亲 -专利权人：海南海灵化学制药有限公司
申请日： 2021-06-30 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供一种更昔洛韦钠的合成工艺，以二乙酰鸟嘌呤为原料，将二乙酰鸟嘌呤与对甲基苯磺酸、N,N‑二甲基甲酰胺‑甲醇溶液混合加热，再加入三乙酰甲氧甘油进行缩合，并通过在缩合过程中添加甲醇和吸附剂，使反应平衡正向移动，减少三乙酰更昔洛韦的异构体生成，提高产品纯度和收率，最后在氢氧化钠乙醇水溶液中反应，得到更昔洛韦钠。采用本发明合成工艺生产的更昔洛韦钠，操作简单，成本低廉，易于工厂化生产。
一种更昔洛韦钠合成工艺

[发明专利]更昔洛韦片剂组合物及其制备方法-CN201110247904.0有效
发明人：陈雨;高菲菲;朱绪辉 -专利权人：山东罗欣药业股份有限公司
申请日： 2011-08-26 - 公布日： 2012-01-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种更昔洛韦片剂组合物，一种更昔洛韦片剂组合物，该组合物包括如下成分，各组分的重量比为：更昔洛韦水合物晶体1重量份，乳糖0.1-0.5重量份，羟丙纤维素0.05-0.08重量份，羧甲基淀粉钠0.008-0.014重量份，聚维酮K30适量，硬脂酸镁0.01-0.05重量份；所述的更昔洛韦水合物晶体的分子简式为C9H13N5O4·1.5H2O，更昔洛韦水合物晶体的重量是以更昔洛韦的重量来计，所述晶体的粉末所制备成的更昔洛韦片剂的制备工艺比较简单，片剂的稳定好，剂量准确，活性成分容易溶解，提高了其生物利用度。
更昔洛韦片剂组合及其制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦片剂及其制备方法-CN201310430987.6无效
发明人：不公告发明人 -专利权人：南京正亮医药科技有限公司
申请日： 2013-09-18 - 公布日： 2014-01-08 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于抗病毒的更昔洛韦片剂，该制剂是以更昔洛韦和碳酸氢钠的水溶液作为润湿剂，由包含如下重量份的组分通过湿法制粒并压片而成：更昔洛韦100份，碳酸氢钠40-65份，填充剂80-200份，润滑剂适量
一种更昔洛韦片剂及其制备方法

[发明专利]一种更昔洛韦缩合物异构体的处理方法-CN201510099061.2有效
发明人：陈敖;卢兵;孙永康;马立新;沈娟 -专利权人：常州康丽制药有限公司
申请日： 2015-03-06 - 公布日： 2015-07-08 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明涉及化学物质回收技术领域，尤其是将更昔洛韦缩合物异构体转化为更昔洛韦缩合物的方法，该方法是利用更昔洛韦缩合物异构体在溶液中可发生结构转化转变成更昔洛韦缩合物，且在溶液中更昔洛韦缩合物异构体与更昔洛韦缩合物之间的比例存在一个大约为采用该技术方案所得更昔洛韦缩合物纯度在98.0％以上，其中更昔洛韦缩合物异构体含量小于0.5％，收率约50％，可有效解决更昔洛韦缩合物异构体的处理问题，提高更昔洛韦缩合物的总收率，间接降低更昔洛韦缩合物的原料成本
一种更昔洛韦缩合物异构体处理方法

[发明专利]一种注射级更昔洛韦的制备方法-CN202110434509.7有效
发明人：李金鸿 -专利权人：南京杏药原医药科技开发有限公司
申请日： 2021-04-22 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种注射级更昔洛韦的制备方法。取更昔洛韦粗品通过调pH溶于DMF水溶液，然后加入丙酮、乙酸乙酯或低碳链的一元醇或二元醇等，冷却、析晶，过滤，得更昔洛韦钠，再将钠盐溶于温水中，加入适量DMF，调pH至偏酸性，冷却析晶，过滤，洗涤，真空烘干本发明减少更昔洛韦中的有关物质，单一杂均小于万分之五，总杂不超过千分之一，其他指标均符合注射级原料的要求。
一种注射级更昔洛韦制备方法

[发明专利]一种联合抗人巨细胞病毒的药物及其成分浓度的测定方法-CN201911025349.X在审
发明人：刘志军;邱瑞雪;张墨根;李文通;李宏政;李冀琛;张曼 -专利权人：潍坊医学院
申请日： 2019-10-25 - 公布日： 2019-12-20 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供了本发明提供了一种联合抗HCMV的药物，每份该药物由藻酸双酯钠、更昔洛韦和溶剂组成，所述的藻酸双酯钠和更昔洛韦为冻干灭菌粉末；所述的溶剂为0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液或5％葡萄糖氯化钠注射液或生理盐水或注射用水，使用时用所述的溶剂将藻酸双酯钠和更昔洛韦进行溶解并制成1mL的注射用液；注射用液中所述的藻酸双酯钠浓度为312.50μg/mL‑1000.00μg/mL，所述的更昔洛韦为12.50μg/mL‑63.00μg本发明要解决的问题是确定一种在用药范围内使用最低剂量，尽可能降低药物毒性的主要成分是藻酸双酯钠作为抗HCMV感染肝脏的海洋药物及其最大无毒浓度和最小有效浓度的测定方法。
藻酸双酯钠更昔洛韦注射用液溶剂葡萄糖氯化钠注射液氯化钠注射液葡萄糖注射液海洋药物灭菌粉末溶剂组成生理盐水药物毒性注射用水最小有效冻干肝脏无毒溶解联合

[发明专利]更昔洛韦眼膏及其制备方法-CN200610008488.8无效
发明人：陈本川;王登美;陈历胜;熊增慧;郭秋月;黄汉明;李开兰;张国季 -专利权人：湖北省医药工业研究院有限公司
申请日： 2004-09-14 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： A61K31/522 文献下载
摘要：本发明涉及抗病毒新药更昔洛韦眼膏，它包含可药用的助剂及抗病毒有效量的并分散在所述助剂中的更昔洛韦，更昔洛韦的含量为0.5～3.0wt％。更昔洛韦眼膏的制备方法为：将更昔洛韦研磨、过筛至75μm以下；另将助剂加热融化，过滤后，加热至130～150℃灭菌60～80分钟，冷却至室温；将研磨过的更昔洛韦微粉用灭菌液体石腊湿润，加入灭菌助剂搅匀，灌装得到更昔洛韦眼膏。本发明更昔洛韦眼膏具有高效、低毒、选择性强的特点。
更昔洛韦眼膏及其制备方法

[发明专利]一种盐酸缬更昔洛韦的制备方法-CN201010504756.1有效
发明人：欧仁树;任洪发;林晓;王海波;王晓明 -专利权人：广东肇庆星湖生物科技股份有限公司
申请日： 2010-10-09 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸缬更昔洛韦Ⅰ的制备方法，步骤为：①三氯氧磷溶于惰性溶剂中，与醇液反应，得到磷酰二卤Ⅱ；②将更昔洛韦与步骤①的磷酰二卤Ⅱ反应得到更昔洛韦单酯Ⅲ；③将步骤②的更昔洛韦磷酸单酯Ⅲ与N-苄氧羰基-L-缬氨酸酯化得到更昔洛韦双酯Ⅳ；④将步骤③的更昔洛韦双酯Ⅳ酸化脱磷酸得N-苄氧羰基-L-缬氨酸更昔洛韦单酯Ⅴ；⑤最后将步骤④的产物通过氢化反应制得盐酸缬更昔洛韦理Ⅰ。该方法生产出高纯度、高收率的更昔洛韦单酯。其后处理更加容易，降低后处理难度。
一种盐酸缬更昔洛韦制备方法

[发明专利]更昔洛韦的制备方法及注射用更昔洛韦的制备方法-CN202211162515.2在审
发明人：王磊;潘淑华;王进宇 -专利权人：海南锦瑞制药有限公司
申请日： 2022-09-23 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： C07D473/18 文献下载
摘要：本发明提供一种更昔洛韦的制备方法及注射用更昔洛韦的制备方法，属于药物制备技术领域，所述更昔洛韦是取68～70wt％的异丙醇水溶液加入氢氧化钠溶解，再加入更昔洛韦粗品，加热至50～55℃溶解，维持50～55℃脱色、滴加酸水溶液调节pH值，缓慢降温析晶制得；所述注射用更昔洛韦是氢氧化钠水溶液，加入所述更昔洛韦溶解，然后补水至全量，再经脱色、过滤、冻干制得。本发明利用更昔洛韦与9‑[(2,3‑二羟基丙氧基)甲基]鸟嘌呤在特定溶剂体系中的溶解度之间的区别，通过选用特定的溶剂体系，并在特定条件下利用碱溶酸析的方式精制更昔洛韦粗品，能够有效去除更昔洛韦粗品中的杂质，提高更昔洛韦的纯度。
更昔洛韦制备方法注射用更昔洛韦

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