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[发明专利]一种PI3K与MTH1靶向药组合物的制药用途-CN201910653369.5有效
发明人：林凡;周婷婷;陈真 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明提供的小分子靶向药物组合物和药物制剂，包括PI3K抑制剂或其药学上可接收的载体形成的第一制剂，及MTH1抑制剂或其药学上可接收的载体形成的第二制剂，配伍合理，两者联合用药既能改善PI3K抑制剂的药物敏感性，又能发挥MTH1小分子抑制剂在抗肿瘤方面的作用，增加了PI3K抑制剂的治疗效果。经实验证明，PI3K抑制剂和MTH1抑制剂两者联合用药较单独用药时对肿瘤细胞活性抑制显著加强，且降低了单独用药剂量，能减小药物毒性，有望成为针对PI3K抑制剂治疗效果不理想的肿瘤新的治疗方案，具有广阔的应用前景
一种 pi3k mth1 靶向组合制药用途

[发明专利]用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂及其制备方法-CN201710600117.7有效
发明人：徐宇虹;屠梅青;陈晓静 -专利权人：广州源生医药科技有限公司
申请日： 2017-07-21 - 公布日： 2018-07-13 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本文提供用于递送Wnt信号通路抑制剂的脂质体制剂，其包含脂质分子和Wnt信号通路抑制剂，其中，所述脂质体制剂中所装载的Wnt信号通路抑制剂的浓度为0.07mg/ml至0.5mg/ml。
脂质体制剂递送脂质分子制备装载

[发明专利]一种小分子抑制剂ML364在治疗腹膜炎与结肠炎中的应用-CN202310353491.7在审
发明人：朱茂述;张健莉;杨道伟 -专利权人：厦门市第五医院（厦门市同民医院）
申请日： 2023-04-04 - 公布日： 2023-09-01 - 主分类号： A61K31/426 文献下载
摘要：本发明公开了一种小分子抑制剂ML364在治疗腹膜炎与结肠炎中的应用，USP2特异性的小分子抑制剂ML364可以在细胞水平上显著抑制NLRP3炎症小体的激活，USP2特异性的小分子抑制剂ML364能够极大地减轻以NLRP3炎症小体为核心效应的MSU诱导的腹膜炎和DSS诱导的结肠炎；USP2特异性的小分子抑制剂ML364对NLRP3炎症性相关疾病具有重大潜在的治疗意义。
一种分子抑制剂 ml364 治疗腹膜炎结肠炎中的应用

[发明专利]血小板相关抑制剂在制备治疗血小板减少症药物中的应用-CN201710429561.7有效
发明人：戴克胜 -专利权人：苏州大学
申请日： 2017-06-08 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明公开了血小板相关抑制剂在制备治疗血小板减少症药物中的应用，包括血小板活化、凋亡抑制剂和血小板吞噬抑制剂。血小板相关抑制剂包括抗GPIb‑IX和GPIIb/IIIa抗体结合抑制剂、GPIbα集簇抑制剂、胞内钙离子螯合剂、Caspase抑制剂、磷脂酰丝氨酸受体‑配体结合抑制剂。本发明解决了现有治疗方案对一些血小板减少症病人没有治疗效果的问题；从而能够为临床上这类难治性血小板减少症提供新的治疗靶点，并提供分子理论基础与临床治疗指导。
血小板相关抑制剂制备治疗减少药物中的应用

[发明专利]一种PDGFR-β基因表达抑制剂及其用途-CN202111342932.0有效
发明人：郑克威;何意得;陈娟南 -专利权人：中山大学
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种PDGFR‑β基因表达抑制剂，该抑制剂含有mPG分子和修饰有细胞递送载体的mPG分子中的至少一种。本发明的PDGFR‑β基因表达抑制剂，含有mPG分子和修饰有细胞递送载体的mPG分子中的至少一种，实现了mPG分子在细胞内的递送，能够通过mPG分子在细胞内特异性识别和稳定PDGFR‑β缺口G‑四链体，从而实现了在细胞内调控其基因的表达，抑制了其基因的表达水平。
一种 pdgfr 基因表达抑制剂及其用途

[发明专利]一种以人源LRRK2蛋白为靶点的小分子抑制剂及其应用-CN202310081077.5在审
发明人：张然 -专利权人：武汉科技大学
申请日： 2023-01-16 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D473/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种以人源LRRK2蛋白为靶点的小分子抑制剂及其应用,包括含有新型结构实体的靶向人LRRK2蛋白的小分子抑制剂作为活性成分，所述靶向人LRRK2蛋白的小分子抑制剂为针对LRRK2与ATP结合位点的小分子结构的化合物，其中靶向人LRRK2蛋白的小分子抑制剂采用高通量虚拟筛选，对靶向人LRRK2蛋白激酶活性的抑制实验等多因素综合分析，最终获得了具有药理活性的靶向人LRRK2的活性化合物。本发明具有较强抑制G2019S突变型激酶活性和靶向人LRRK2蛋白的作用，包含治疗有效量在药学上可接收的盐和药学上可接受的载体，该靶向人LRRK2蛋白的小分子抑制剂的化合物可用于制备以LRRK2蛋白为靶标的疾病的制剂或药物
一种 lrrk2 蛋白分子抑制剂及其应用

[发明专利]一种诱导体细胞重编程为造血干/祖细胞且促进造血干/祖细胞体外扩增的组合物及其应用-CN201910916253.6有效
发明人：程林;周易;陈赛娟 -专利权人：上海交通大学医学院附属瑞金医院
申请日： 2019-09-26 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C12N5/0789 文献下载
摘要：本发明涉及一种诱导体细胞重编程为造血干/祖细胞和/或促进造血干/祖细胞体外扩增的小分子化合物组合，所述的小分子化合物组合包含HDACs抑制剂、GSK‑3抑制剂和TGF‑β信号通路抑制剂。本发明还涉及上述小分子化合物组合的应用及诱导体细胞重编程为造血干/祖细胞和/或促进造血干/祖细胞体外扩增的方法。本发明将HDACs抑制剂、GSK‑3抑制剂、TGF‑β信号通路抑制剂这三类化合物联合应用于体细胞，使体细胞进入重编程并转分化为与造血干/祖细胞外形、性能特征极其相似的造血干/祖细胞。使用小分子化合物诱导成体细胞不经过多能干细胞阶段直接变成造血干/祖细胞，可以为本领域的临床应用带来良好的前景。
一种诱导体细胞编程造血细胞促进体外扩增组合及其应用

[发明专利]分化的肠内分泌细胞和胰岛素产生细胞的制备-CN201780010026.6在审
发明人： J·M·卡普;R·S·兰格;尹晓磊 -专利权人：麻省理工学院;布里格海姆妇女医院公司
申请日： 2017-01-06 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： C12N5/071 文献下载
摘要：一种肠内分泌细胞(EEC)群，其通过以多种小分子处理哺乳动物的出生后细胞群，例如包含出生后干细胞的群而获自所述群，所述小分子上调ChgA并促进所述细胞分化形成所述肠内分泌细胞。能够用于使所述出生后细胞分化为所述肠内分泌细胞的小分子可包括以下中的至少一种：Wnt激活剂、Notch抑制剂、Wnt抑制剂、MEK/ERK抑制剂、生长因子、HDAC抑制剂、组蛋白甲基化抑制剂、Tgf‑β抑制剂和NeuroD1激活剂。并且，通过用提高胰岛素表达的多种小分子处理哺乳动物细胞群来提高该群的胰岛素表达。
肠内分泌细胞小分子抑制剂细胞分化胰岛素激活剂细胞群胰岛素产生细胞哺乳动物细胞甲基化抑制剂免疫染色生长因子哺乳动物干细胞组蛋白制备分化细胞检测

[发明专利]一种耐高温阳离子聚丙烯酰胺抑制剂及其制备方法和应用-CN201710108221.4有效
发明人：贺杰;陈馥;杜蕊 -专利权人：西南石油大学
申请日： 2017-02-27 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C08F220/56 文献下载
摘要：本发明属于水基钻井液的抑制剂技术领域，本发明涉及一种耐高温阳离子聚丙烯酰胺抑制剂及其制备方法和应用，该抑制剂是由丙烯酰胺、阳离子单体、疏水单体共聚形成，该抑制剂的应用方法为：在常温下，将一定量的耐高温阳离子聚丙烯酰胺抑制剂加入到水中充分预水化本发明相比现有技术具有以下优点：由于该阳离子聚丙烯酰胺抑制剂分子量低，且含耐高温的疏水结构单元，因此不仅能解决现有聚合物季铵盐抑制剂分子量与钻井液流变性之间的矛盾，而且在高温下（＞100℃）具有优良的抑制性
一种耐高温阳离子聚丙烯酰胺抑制剂及其制备方法应用

[发明专利]一种小分子抑制剂AZIN53及其在制药中的应用-CN201910271668.2在审
发明人：孙丽丹;谢晓兰;高平章;黄晓平;雷健 -专利权人：泉州师范学院
申请日： 2019-04-04 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： A61K31/366 文献下载
摘要：本发明提供一种小分子抑制剂AZIN53，该小分子抑制剂的结构式为：本发明所述的小分子抑制剂AZIN53可以应用于制备抑制抗酶抑制因子的药物，AZIN53可以抑制人前列腺癌PC3细胞增殖，降低细胞内ODC蛋白及多胺含量，改变PC3细胞生长周期，同时诱导PC3细胞发生凋亡。
小分子抑制剂酶抑制因子人前列腺癌生长周期凋亡多胺制药制备增殖应用诱导蛋白细胞

[发明专利]一种用于筛选维生素K循环小分子抑制剂的双报告基因细胞体系、制备方法及其应用-CN202010066072.1在审
发明人：沈国民;刘红丽;曹青;沈滟;高蒙;席守民;李三强 -专利权人：河南科技大学
申请日： 2020-01-20 - 公布日： 2020-05-15 - 主分类号： C12N5/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于筛选维生素K循环小分子抑制剂的双报告基因细胞体系、制备方法及其应用，属于分子细胞生物学技术领域。本发明中用于筛选维生素K循环小分子抑制剂的双报告基因细胞体系可以快速对药物小分子库进行高通量筛选，得到特异性靶向维生素K循环的小分子抑制剂。本发明通过对Maybridge Hit Finder小分子化合物库进行筛选，筛选到21种抑制维生素K循环的小分子化合物，在这21种化合物中，有已知是VKOR蛋白抑制剂的小分子，更进一步证明了该体系筛选的有效性本发明的双报告基因细胞体系解决了现有方法无法高通量筛选靶向维生素K循环的小分子抑制剂的问题，为开发特异性靶向维生素K循环的新型抗凝血药物提供了技术指导。
一种用于筛选维生素循环分子抑制剂报告基因细胞体系制备方法及其应用

[发明专利]制备和纯化因子VIII及其衍生物的方法-CN200780051622.5有效
发明人：宋寅瑛;金薰泽;金钟完;金龙局;刘钟日;金大起 -专利权人： SK化学株式会社
申请日： 2007-02-23 - 公布日： 2010-02-10 - 主分类号： C12P21/00 文献下载
摘要：本发明公开了通过体外培养哺乳动物细胞，在无血清培养基中生产具有因子VIII促凝血活性的蛋白质的方法，其中无血清培养基包含以培养细胞释放的蛋白酶的抑制剂。按照本发明，该抑制剂可以在培养过程中保护靶蛋白的切割和提高靶分子的同质性，其中该抑制剂可以是硫酸葡聚糖。本发明也涉及通过亲和色谱从既包含靶分子又包含选择的抑制剂的培养基中纯化靶分子的方法。
制备纯化因子 viii 及其衍生物方法

[发明专利]有效的小分子自噬抑制剂及其使用方法-CN201080033273.6无效
发明人：袁君英;马大伟;刘君丽;张丽红 -专利权人：哈佛大学校长及研究员协会;中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2010-07-21 - 公布日： 2012-07-11 - 主分类号： C07D239/88 文献下载
摘要：本发明的某些方面涉及小分子自噬抑制剂及其在治疗和预防癌症和急性胰腺炎中的用途。正如本申请所公开的，通过在已知的生物活性文库中利用以图像为基础的筛选方法筛选得到了小分子自噬抑制剂。研究发现这些自噬抑制剂通过加速自噬启动所必需的III型PI3激酶复合物的降解而产生作用。药物化学研究引领发现有效性和选择性更好的小分子自噬抑制剂。
有效分子抑制剂及其使用方法

[发明专利]一种环保型低分子量支化聚醚氨页岩插层抑制剂-CN202010710424.2有效
发明人：谢刚;罗玉婧;邓明毅;黄丹超;范莉;肖玉容;白杨;罗平亚 -专利权人：西南石油大学
申请日： 2020-07-22 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C09K8/035 文献下载
摘要：一种环保型低分子量支化聚醚氨作为页岩插层抑制剂，属于油气田钻井技术领域，所述低分子量聚醚氨是以带有氨基和醚键的酯类化合物和含有烯键的醚类化合物为原料用一锅合成法或分步合成法合成。所述低分子量支化聚醚氨制成的页岩插层抑制剂是由低分子量支化聚醚氨与水混合配制而成，其中低分子量支化聚醚氨在页岩插层抑制剂中的质量比为0.5％‑3％。本发明提供的低分子量支化聚醚氨制成的页岩插层抑制剂具有良好的生物可降解性，安全无毒，且其抑制性能相比于同类插层抑制剂性能有明显提升，原料易得，价格便宜，提供的合成方法稳定可靠，适用于工业化生产。
一种环保分子量支化聚醚氨页岩抑制剂

[发明专利]新型JNK抑制剂分子-CN201610489532.5在审
发明人： C·邦尼 -专利权人：希根尹弗雷梅盛有限责任公司
申请日： 2011-06-21 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及新型JNK抑制剂分子。本发明还涉及用于培养抗这种JNK抑制剂分子的抗体的方法，以及相应的抗体和生产所述抗体的细胞。
新型 jnk 抑制剂分子