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[发明专利]直接凝血酶抑制剂多肽及其用途-CN201410659787.2有效
发明人：莫炜;黄一农;于敏;张艳玲 -专利权人：复旦大学
申请日： 2013-04-14 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： C07K14/815 文献下载
摘要：本发明属生物技术领域，涉及直接凝血酶抑制剂多肽及其用途。本发明在RGD‑Hirudin的结构基础上，将其分子截短，获得直接凝血酶抑制剂小分子多肽Peptide 1和Peptide 2；经测试及动物实验，结果表明，所述多肽Peptide 1和Peptide2为凝血酶直接抑制剂，具有抗凝血酶活性，其药物作用靶点明确，对其它凝血因子没有作用，可进一步制备口服或皮下缓释抗凝药物，尤其适用于预防血栓性疾病；本发明所述多肽还可作为直接凝血酶抑制剂的候选药物进行深入研究，为开发出新型直接凝血酶抑制剂奠定基础
直接凝血酶抑制剂多肽及其用途

[发明专利]一种免疫抑制剂的磁性载药方法-CN200910218613.1无效
发明人：彭明丽;刘艳红;崔亚丽;陈超;康文博;刘蓓;夏炜;郭树忠 -专利权人：陕西北美基因股份有限公司
申请日： 2009-10-28 - 公布日： 2010-05-12 - 主分类号： A61K47/42 文献下载
摘要：本发明属于高分子材料和生物医药技术领域，涉及一种具有磁响应性能的磁性高分子的免疫抑制剂的载药方法。该方法包括：在免疫抑制剂溶液中加入磁性微粒，经充分混匀，振荡等处理后，制得免疫抑制剂的磁性载药微粒。该方法改善了免疫抑制剂的分散状态，提高了生物利用度，减少了使用量，也使其具有靶向性，降低了药物的毒副作用，可将其应用在靶向治疗中。该免疫抑制剂的磁性载药微粒的载药量大，包封率高，方法简单，成本低廉，有利于推广。
一种免疫抑制剂磁性药方

[发明专利]能同时释放两个显影抑制基团的水解型无色化合物及其合成方法-CN00132558.2无效
发明人：张曼华;田春红;周亚琳;沈涛 -专利权人：中国科学院感光化学研究所
申请日： 2000-11-27 - 公布日： 2002-06-26 - 主分类号： G03C7/30 文献下载
摘要：本发明涉及能同时释放两个显影抑制基团的水解型无色化合物及其合成方法。化合物(A)的母体部分能与显影剂的氧化物QDI偶合,生成无色化合物,P部分为释放出的显影抑制剂,分子中有两个部位连接显影抑制剂P,并且P带有水解基团,显影时分子同QDI作用生成无色化合物的同时释放出显影抑制剂,显影抑制剂酯基在显影液中以一定速度与碱性物质反应水解成羧酸,失去显影抑制作用,改进了彩色胶片各项性能,提高了胶片成像质量。
同时释放两个显影抑制基团水解无色化合物及其合成方法

[发明专利]小分子RNA作为免疫抑制剂的应用-CN201310442036.0无效
发明人：苟德明;康康;王玉娜;张小英 -专利权人：深圳大学
申请日： 2013-09-25 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： A61K48/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种小分子RNA作为免疫抑制剂的应用。碱基序列为SEQ ID NO:1的小分子RNA作为免疫抑制剂在制备由NFAT信号通路异常激活所引起的疾病的药物中的应用。本发明的小分子RNA以NFAT为靶点，通过抑制NFAT信号通路中的关键因子而抑制NFAT信号通路，能够显著抑制NFAT的活性，可作为一种新的免疫抑制剂用于治疗器官移植排斥反应和自身免疫性疾病。本发明的小分子RNA是人体的内源性RNA，对人体的毒性较小。
分子 rna 作为免疫抑制剂应用

[发明专利]一种荞麦胰蛋白酶抑制剂及其表达和应用-CN200510012385.4无效
发明人：王转花;张政;李玉英;史晓儒 -专利权人：山西大学
申请日： 2005-03-12 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： A61K38/55 文献下载
摘要：本发明公开了一种荞麦胰蛋白酶抑制剂及其表达和产物在抑制胰蛋白酶水解中的应用。本发明的胰蛋白酶抑制剂是一个由69个氨基酸组成的小分子蛋白，分子量约10kD。该胰蛋白酶抑制剂对胰蛋白酶具有明显的抑制作用，以竞争性抑制的方式与胰蛋白酶形成1∶1的复合物，抑制胰蛋白酶的水解。荞麦胰蛋白酶抑制剂具有一定的促进肿瘤细胞调亡的作用，可用于新型抗肿瘤药物的制备。
一种荞麦胰蛋白酶抑制剂及其表达应用

[发明专利]止血和免疫功能的抑制剂-CN00803958.5无效
发明人： P·O·施帕德;G·W·拉瑟;P·D·毕晓普 -专利权人：津莫吉尼蒂克斯公司
申请日： 2000-02-17 - 公布日： 2002-03-20 - 主分类号： A61K38/17 文献下载
摘要：本发明涉及在止血和免疫功能中用作抑制剂的多核苷酸和多肽分子。这些抑制剂是带有胶原蛋白样结构域和球状结构域的蛋白质家族的成员。该抑制剂通过降低血栓形成活性和补体活性对于促进脉管系统中的血流动是有用的。该抑制剂对于钝化胶原性表面和调节伤口的愈合也是有用的。
止血免疫功能抑制剂

[发明专利]降低β-连环蛋白和IDO表达以加强免疫疗法-CN201980007306.0在审
发明人： S.加内什 -专利权人：迪克纳制药公司
申请日： 2019-01-03 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： A61K31/7088 文献下载
摘要：在一方面，所述治疗方法包括向所述受试者施用治疗有效量的β‑连环蛋白抑制剂、治疗有效量的IDO抑制剂和治疗有效量的免疫治疗剂。另一方面涉及用于在治疗癌症中使用的包含β‑连环蛋白抑制剂的药物组合物，其中所述组合物与IDO抑制剂和免疫治疗剂组合施用。又一方面涉及使用β‑连环蛋白抑制剂，诸如β‑连环蛋白核酸抑制剂分子与IDO抑制剂的组合加强免疫疗法对癌症的治疗效果的方法。
降低连环蛋白 ido 表达加强免疫疗法

[发明专利]接枝消化酶抑制剂的高吸收性水凝胶及其制备方法和应用-CN202310702677.9在审
发明人：骆静南;包宏前 -专利权人：厦门君德医药科技有限公司
申请日： 2023-06-14 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及医疗水凝胶领域，公开了一种接枝消化酶抑制剂的高吸收性水凝胶及其制备方法和应用，其中，接枝消化酶抑制剂的高吸收性水凝胶包括水凝胶、连接接头和消化酶抑制剂，消化酶抑制剂通过连接接头接枝于水凝胶上，消化酶抑制剂在水凝胶上的接枝率为10重量％以下，本发明中，消化酶抑制剂与水凝胶接枝连接，被口服进入体内时，水凝胶膨胀减少个体的食物摄入量，而消化酶抑制剂能够减少食物被消化成小分子被吸收，从而降低能量摄入
接枝消化酶抑制剂吸收性凝胶及其制备方法应用

[发明专利]体外诱导类角膜缘干细胞的方法及试剂盒-CN202010459246.0在审
发明人：孙长斌;张曦 -专利权人：深圳华大生命科学研究院
申请日： 2020-05-27 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C12N5/0797 文献下载
摘要：所提供的方法包括(1)利用第一诱导剂对多能干细胞进行第一培养，获得表面外胚层细胞，第一诱导剂包括第一小分子抑制剂和第一蛋白，第一小分子抑制剂包括TGF‑beta/Smad抑制剂，第一蛋白包括bFGF或BMP4所提供的试剂盒包括小分子抑制剂、蛋白和培养基，小分子抑制剂包括SB505124或SB431542；蛋白包括bFGF或BMP4。利用该方法或试剂盒能够快速获得类角膜缘干细胞，而且稳定性好。
体外诱导角膜干细胞方法试剂盒

[发明专利]一种tRF-Gly反义链抑制剂及其应用-CN201710686389.3有效
发明人：何松青;钟伏弟;江克清 -专利权人：广西医科大学第一附属医院
申请日： 2017-08-11 - 公布日： 2018-05-15 - 主分类号： A61K48/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种tRF‑Gly反义链抑制剂及其应用。本发明利用小鼠酒精性肝病模型，对酒精性肝病小鼠肝组织和正常对照肝组织进行小分子RNA深度测序，通过分析差异表达的小分子RNA，筛选得到tRF‑Gly。通过甲基化和胆固醇修饰以及在两端添加修饰序列，化学合成tRF‑Gly反义链抑制剂，进行小鼠体内实验，结果表明tRF‑Gly反义链抑制剂有效地降低ALT和AST，同时明显降低肝脏中脂肪累积，说明tRF‑Gly反义链抑制剂可以保护肝功能和减轻酒精性脂肪肝病。人体中tRF‑Gly序列与小鼠是相同的，因此，tRF‑Gly反义链抑制剂有望开发成为一种新的治疗酒精性脂肪肝病的小分子RNA药物。
一种 trf gly 反义抑制剂及其应用

[发明专利]一种细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂-CN201110202563.5有效
发明人：瞿涤;蒋华良;沈旭;蔡霞;陈明亮 -专利权人：复旦大学;中国科学院上海药物研究所
申请日： 2011-07-19 - 公布日： 2013-01-23 - 主分类号： A61L2/18 文献下载
摘要：本发明属生物技术领域，涉及一种细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，具体涉及一种含有小分子化合物的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，尤其是对革兰阴性菌的信号转导系统PhoQ蛋白的抑制剂。所述的制剂由式(I)结构的小分子化合物和DMSO组成。本发明的细菌PhoQ组氨酸激酶抑制剂，对志贺菌信号转导系统中PhoQ蛋白具有抑制作用，抑制志贺菌的毒力，可用于制备抑制志贺菌毒力的药物，或制备治疗由革兰阴性菌引起的疾病的药物，或制成医疗器械或医疗器具消毒液
一种细菌 phoq 组氨酸激酶抑制剂

[发明专利]广谱的去乙酰化酶抑制剂及其应用-CN201510774487.3在审
发明人：赵世民;徐薇;刘杰;张明明 -专利权人：复旦大学
申请日： 2015-11-14 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07C257/14 文献下载
摘要：本发明属于生物医药技术领域，具体为一种广谱的去乙酰化酶抑制剂及其应用。本发明的去乙酰化酶的小分子抑制剂，其分子结构为((S)-6-acetamidino-2-aminohexanoic acid)。通过结构生物学、生物化学、分子生物学和动物学实验，结果显示：该抑制剂与去乙酰化酶有很强的结合力，且能明显抑制酶的活性，能显著增强生物体内蛋白的乙酰化水平，调节代谢状态；对哺乳动物没有明显毒性。本发明抑制剂可用于制备预防或治疗由蛋白质乙酰化修饰引起疾病（如糖尿病）的药物。
广谱乙酰化抑制剂及其应用

[发明专利]一种草菇UBEV2抑制剂及其筛选方法和用途-CN202010208904.9在审
发明人：龚明;汪滢;万佳宁;鲍大鹏;尚俊军;邹根;郭婷;杨瑞恒;茅文俊;王莹 -专利权人：上海国森生物科技有限公司
申请日： 2020-03-23 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明提供了一种草菇UBEV2抑制剂。本发明利用已报道的UBE2T的别构位点区域，通过同源模建构建了UBEV2蛋白的小分子抑制剂别构位点，结合该药效团模型和类药性五规则，通过分子对接方法筛选出潜在的UBEV2抑制剂小分子化合物，结合计算验证本发明基于UBEV2介导的泛素化导致草菇“低温自溶”，利用UBEV2的抑制剂抑制泛素化过程从而间接削弱草菇低温自溶的原理，进而研发草菇抗冻保鲜剂。
一种草菇 ubev2 抑制剂及其筛选方法用途

[发明专利]VEGF受体抑制剂与其它治疗剂的组合-CN200480027535.2无效
发明人： G·博尔德;J·B·布卢根;J·M－J·黄;F·R·欣德;H·莱恩;E·J·拉图尔;P·W·曼利;J·M·伍德 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-09-23 - 公布日： 2006-11-01 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：所述患者采用下述组合治疗：(a)VEGF抑制剂化合物；和(b)一种或多种第二治疗剂，选自：i.血管抑制性类固醇；ii.光敏剂；iii.含有皮质类固醇的植入剂；iv.AT1受体拮抗剂；v.ACE抑制剂；vi.环加氧酶抑制剂；vii.IGF－IR抑制剂；viii.mTOR激酶抑制剂；ix.抑生长激素受体拮抗剂；x.PI3K抑制剂；xi.Raf激酶抑制剂；xii.PKC抑制剂；xiii.整联蛋白拮抗剂；xiv.内源性抗血管生成分子；和xv.PEDF和类似物。
vegf 受体抑制剂其它治疗组合

[发明专利]一种小分子共价抑制剂在制备抑制S-腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及其筛选方法-CN201610257325.7有效
发明人：刘森;艾元宝;喻玲玲;谭潇;柴晓颖 -专利权人：三峡大学
申请日： 2016-04-22 - 公布日： 2019-02-19 - 主分类号： A61K31/166 文献下载
摘要：本发明属于生物医学领域，尤其是涉及一种小分子共价抑制剂在制备抑制S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的药物上的应用及其筛选方法。一种小分子共价抑制剂，其结构式为：其中R₁为苯基或苯胺或苯甲酰胺或烃基基团或呋喃或吡咯或吡啶及其取代基团筛选S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶的小分子共价抑制剂的方法，为将S‑腺苷甲硫氨酸脱羧酶晶体结构中的丙酮酰68残基删除，并在Rosetta软件中优化，得到优化后的蛋白晶体结构；与搜索得到的小分子结构利用AutoDockVina软件进行对接计算，对计算结果进行筛选，根据打分排序，筛选得到小分子共价抑制剂。
一种分子共价抑制剂制备抑制腺苷甲硫氨酸脱羧酶药物应用及其筛选方法