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- [发明专利]一种(S)-奥拉西坦的制备方法-CN201610874840.X有效
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王传秀
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南京帝昌医药科技有限公司
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2016-09-30
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2019-01-22
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C07D207/273
- 本发明公开了一种(S)‑奥拉西坦的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下步骤：1)2‑环氧乙烷基乙酰胺在催化剂和碱存在下分子内环合得到式II所示的化合物(S)‑3‑羟基‑丁内酰胺；2)将步骤1)得到的丁内酰胺与叔丁基二甲基氯硅烷反应得到叔丁基二甲基硅保护的式III所示的化合物；3)将式III所示的化合物在碱性条件下与溴乙腈发生亲核反应得到式IV所示的N‑氰甲基化合物；4)式IV所示的N‑氰甲基化合物在酸性条件下水解得到(S)‑奥拉西坦；
![]() 该方法，使用常规非手性原料，成本较低，并且(S)‑奥拉西坦收率高、ee值高，为(S)‑奥拉西坦的制备提供了新的途径。
- 一种奥拉西坦制备方法
- [发明专利]（S）-奥拉西坦的制备方法-CN201110024521.7无效
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叶雷;陈宇瑛;李坤;荣祖元;于媛媛;平原
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重庆润泽医疗器械有限公司
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2011-01-21
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2012-07-25
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C07D207/273
- 一种(S)-奥拉西坦的制备方法，其特征在于：采用甘氨酸乙酯盐酸盐与(S)-4-卤-3-羟基-丁酸乙酯为原料在醇溶剂和碱性条件下反应，过滤、经用无机醇洗涤、浓缩再经萃取、水相浓缩，通入浓氨水反应制得(S)-奥拉西坦粗品和粗品的纯化处理；所述甘氨酸乙酯盐酸盐是先与碱与醇溶剂混合，再在其中滴加(S)-4-卤-3-羟基-丁酸乙酯原料和分次加入碱以控制反应的pH为9-9.5；所述对粗品的纯化处理包括进行离子交换树脂处理和采用重量份比为本发明制备的(S)-奥拉西坦的收率高可高达35％，制得的(S)-奥拉西坦产品HPLC纯度可高达99.4％以上，同时反应条件温和、周期短、操作简单利于工业化规模生产。
- 奥拉西坦制备方法
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