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[发明专利]一种地夸磷索钠的合成方法-CN202111581313.7在审
发明人：尹子硕;张萌 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07H21/02 文献下载
摘要：本发明属于有机化学合成技术领域，尤其一种地夸磷索钠的合成方法，包括以下合成步骤：S1、合成四聚磷酸咪唑；S2、合成地夸磷索钠：将四聚磷酸咪唑和尿苷发生缩合反应后经阴离子交换树脂碱化得到地夸磷索钠；所述四聚磷酸咪唑的合成步骤如下：S11、准备四聚磷酸钠；S12、将四聚磷酸钠经离子交换树脂后得到四聚磷酸；S13、将四聚磷酸和有机碱结合成四聚磷酸铵盐；S14、将四聚磷酸铵盐和CDI反应得到四聚磷酸咪唑；本发明可直接合成高纯度的地夸磷索钠
种地夸磷索钠合成方法

[发明专利]含地夸磷索钠的药用组合物及其制备方法-CN202111536985.6在审
发明人：苏梅;汪丹;王利;王雅娴;代孔恩;张孝清 -专利权人：南京科默生物医药有限公司
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种含地夸磷索钠的药用组合物及其制备方法，所述的药用组合物包括地夸磷索钠、缓冲剂、等渗调节剂、pH调节剂和注射用水。本发明所公开的含地夸磷索钠药用组合物不含防腐剂、质量稳定，解决了长期存放易导致不溶析出物产生问题，避免了眼部刺激副作用。加速3个月和长期3个月稳定性试验考察结果显示，本发明所制备的含地夸磷索钠的药用组合物无不溶性析出物的产生，且质量优于国内进口的多剂量包装的参比制剂。
夸磷索钠药用组合及其制备方法

[发明专利]一种地夸磷索钠滴眼液有关物质的含量测定方法-CN202211557408.X在审
发明人：任霞;赵刚;吴雪英;余丽花;张梦婷;黄珮闻 -专利权人：健民药业集团股份有限公司
申请日： 2022-12-06 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种地夸磷索钠滴眼液有关物质的含量测定方法，属于药物分析领域。本发明使用离子交换高效液相色谱法，实现了对地夸磷索钠滴眼液中多种有关物质的含量测定并提高检测的准确性和灵敏性。
种地夸磷索钠滴眼液有关物质含量测定方法

[发明专利]一种地夸磷索钠制备工艺中废水回收的方法-CN202111580965.9在审
发明人：朱雄;丁晔;张元元;王严 -专利权人：江苏晶立信医药科技有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C02F1/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种地夸磷索钠制备工艺中产生的废水的回收方法，将地夸磷索钠A相洗脱废液用吸附剂吸附，过滤，经HPLC确定杂质含量，并滴定溶液氯离子浓度，再用盐酸调节氯离子浓度后可再次使用；将地夸磷索钠B相洗脱废液用吸附剂吸附
种地夸磷索钠制备工艺废水回收方法

[发明专利]一种地夸磷索钠滴眼液及其制备方法-CN201811118247.8在审
发明人：陈伟翰;黄伟静;李桃英 -专利权人：广州大光制药有限公司
申请日： 2018-09-26 - 公布日： 2018-11-23 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种不含经典防腐剂的地夸磷索钠滴眼液及其制备方法，属医药制剂技术领域。本发明解决了地夸磷索钠滴眼液作为干眼症的长期用药而导致眼睛的诸多不良反应等副作用。
滴眼液制备医药制剂技术长期用药性质稳定防腐剂干眼症本品

[发明专利]一种绿色化智能化高纯度地夸磷索四钠的制备方法-CN202010648275.1有效
发明人：邢为藩;邢宸;吴祖栋 -专利权人：南京宸翔医药研究有限责任公司;南京艾利珂药业有限公司
申请日： 2020-07-07 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种绿色化智能化高纯度地夸磷索四钠的制备方法，属于化学制药技术领域。本发明所述一种绿色化智能化的地夸磷索四钠的制备方法，包括以下步骤：在第一组缩合剂存在条件下，将尿苷单磷酸二钠和十二水合磷酸氢二钠在55℃条件下缩合，生成尿苷二磷酸二钠；在第二组缩合剂存在条件下，将尿苷二磷酸二钠和水合氯化镁、4‑二甲氨基吡啶在55℃条件下再次自身缩合，生成地夸磷索四钠。本发明提供的方法所述反应为有水反应，主要原料无需脱钠，所有原辅料、容器、反应器等无需进行无水处理，智能化控制纯化过程，无需反复长时间重结晶，操作简捷，节能减排，质量稳定可控。
一种绿色智能化纯度夸磷索四钠制备方法

[发明专利]一种地夸磷索钠眼用温度敏感型凝胶剂及其制备方法-CN202210145261.7在审
发明人：王娇娇;程永超;张霞;郭欲晓;王庆鹏;尚云飞 -专利权人：乐普药业股份有限公司
申请日： 2022-02-17 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开一种地夸磷索钠眼用温度敏感型凝胶剂及其制备方法，属于滴眼液制剂技术领域。该制剂是由地夸磷索钠、凝胶基质、渗透压调节剂、防腐剂、pH调节剂和注射用水等原辅料组成。本发明所述的地夸磷索钠眼用温度敏感型凝胶剂大大节约了生产成本，生产工艺简单，提升了眼用凝胶剂的舒适度，提高了生物利用度，药效时间延长，适合于工业化大生产。
种地夸磷索钠眼用温度敏感凝胶及其制备方法

[发明专利]一种地夸磷索四钠的制备方法-CN202111105427.4在审
发明人：刘磊;赵云德;张来平;朱林飞;薛晨 -专利权人：江苏天和制药有限公司
申请日： 2021-09-22 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： C07H19/10 文献下载
摘要：本发明公开了治疗干眼病药物的生产技术领域的一种地夸磷索四钠的制备方法。A中补加DMF稀释，搅拌均匀，再分多次加入羰基二咪唑，得到溶液B；(3)催化缩合：溶液B中加入尿苷5’‑单磷酸，搅拌均匀后，分多次加入催化剂，反应结束后，加入乙酸乙酯，析出固体，抽滤，固体干燥后得到地夸磷索粗品；(4)将地夸磷索粗品加入到蒸馏水中，搅拌下加入碳酸钠固体，至pH为8～10，抽滤，向滤液中加入95％乙醇，过滤，得地夸磷索四钠。
种地夸磷索四钠制备方法

[发明专利]一种地夸磷索钠离子敏感型凝胶剂及其制备方法-CN202211453390.9在审
发明人：李明丽;李明轩;肖川;邢晋华;刘洋;曹凡华;杨婵娟 -专利权人：山东诺明康药物研究院有限公司
申请日： 2022-11-21 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，提供了一种地夸磷索钠离子敏感型凝胶剂及其制备方法。本发明提供的地夸磷索钠离子敏感型凝胶剂的组分包括地夸磷索钠、海藻酸钠、增稠剂、渗透压调节剂、螯合剂、抑菌剂、pH值调节剂和水。本发明提供的地夸磷索钠离子敏感型凝胶剂是一种新型眼用制剂，不受环境温度影响，pH值适宜，对眼部刺激性小，稳定性好；并且该离子敏感型凝胶剂在储存期呈液态，接触用药部位后呈半固体状态，延长了制剂在眼部的滞留时间本发明提供的地夸磷索钠离子敏感型凝胶剂制备过程简单，配制完成后为溶液状态，易于进行灌装，适合工业化大批量生产。
种地夸磷索钠离子敏感凝胶及其制备方法

[发明专利]含有地夸磷索或其盐、及聚乙烯吡咯烷酮的水性眼科用组合物-CN202080059970.2在审
发明人：森岛健司;浅田博之;桃川雄介;神村明日香;远藤健一 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2020-08-25 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：含有地夸磷索或其盐、及聚乙烯吡咯烷酮的水性眼科用组合物。用于预防或治疗干眼症的水性眼科用组合物，其含有浓度为3％(w/v)的地夸磷索钠、K值为90的聚乙烯吡咯烷酮及硝酸银，所述水性眼科用组合物的特征在于，以1次1～2滴、1天2～4次滴眼施予的方式使用。用于预防或治疗干眼症的水性眼科用组合物，其含有浓度为3％(w/v)的地夸磷索钠、聚乙烯吡咯烷酮及硝酸银，所述水性眼科用组合物的粘度于25℃为3～30mPa·s，所述水性眼科用组合物的特征在于，以1次1～
含有夸磷索聚乙烯吡咯烷酮水性眼科组合

[发明专利]含有地夸磷索或其盐，乙烯基系高分子及纤维素系高分子的眼科用组合物-CN202080016416.6在审
发明人：森岛健司;浅田博之;桃川雄介;神村明日香;远藤健一 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2020-02-26 - 公布日： 2021-10-19 - 主分类号： A61P27/02 文献下载
摘要：眼科用组合物，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。干眼症的预防或治疗剂，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。干眼症治疗用滴眼剂，其为溶解型且水性的干眼症治疗用滴眼剂，含有3％(w/v)的浓度的地夸磷索钠、羟乙基纤维素及K值为30的聚乙烯基吡咯烷酮，所述干眼症治疗用滴眼剂的特征在于，以1天3次、每次1～2滴的方式滴眼施予
含有夸磷索乙烯基高分子纤维素眼科组合

[发明专利]含有地夸磷索的滴眼液及其制备方法、抑制不溶性析出物产生的方法-CN201180063269.9无效
发明人：坂谷明子;池井辰夫;稻垣孝司;园田雅树;福井阳子;桑野光明 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2011-12-27 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： A61K31/7084 文献下载
摘要：在含有螯合剂的地夸磷索滴眼液中，地夸磷索滴眼液所出现的在保存中的不溶性析出物的产生、及制备过程(过滤灭菌过程)中的过滤性的降低被抑制。另外，也确认了在含有螯合剂的地夸磷索滴眼液中保存效力增强。因此，本发明提供一种地夸磷索滴眼液，所述地夸磷索滴眼液在制备及流通过程以及在由患者进行的保存过程中均具有稳定的物理化学性质，特别是在制备过程中能够进行有效的过滤灭菌，而且还具有优异的保存效力。另外，本发明还提供一种抑制不溶性析出物产生的方法，所述方法通过在含有地夸磷索或其盐的水性滴眼液中加入螯合剂来抑制从该水性滴眼液中产生不溶性析出物。
含有夸磷索滴眼液及其制备方法抑制不溶性析出物产

[发明专利]一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法-CN202110223072.2在审
发明人：黄小丽;穆加兵;陶义华 -专利权人：南京恒道医药科技有限公司
申请日： 2021-03-01 - 公布日： 2021-04-23 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：一种地夸磷索钠组合物、制剂及其制备方法。本发明为眼用组合物，其特征是含地夸磷索钠、黏附剂、黏度调节剂、渗透压调节剂、金属离子螯合剂、pH调节剂及注射用水，其中黏附剂为聚卡波非。
种地夸磷索钠组合制剂及其制备方法

[发明专利]含有地夸磷索的滴眼液-CN202110358504.0在审
发明人：坂谷明子;池井辰夫;稻垣孝司;中村雅胤;细井一弘;齐藤美贵子;园田雅树;福井阳子;桑野光明 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2013-03-25 - 公布日： 2021-06-25 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：在含有浓度为0.0001～1％(w/v)的螯合剂的地夸磷索滴眼液中，地夸磷索滴眼液中所出现的在保存中的不溶性析出物的产生、及制造过程(过滤灭菌过程)中的过滤性的降低得以抑制。此外，在含有螯合剂的地夸磷索滴眼液中，与不含螯合剂的地夸磷索滴眼液相比，还确认了眼刺激性的减轻和保存效力的增强。特别地，含有螯合剂的地夸磷索滴眼液由于制造过程(过滤灭菌过程)中的过滤性的降低得以抑制，所以在制造过程中能够进行有效的过滤灭菌，有利于降低制造成本。
含有夸磷索滴眼液

[发明专利]含有地夸磷索的滴眼液-CN201380016616.1在审
发明人：坂谷明子;池井辰夫;稻垣孝司;中村雅胤;细井一弘;齐藤美贵子;园田雅树;福井阳子;桑野光明 -专利权人：参天制药株式会社
申请日： 2013-03-25 - 公布日： 2014-12-10 - 主分类号： A61K31/7084 文献下载
摘要：在含有浓度为0.0001～1％(w/v)的螯合剂的地夸磷索滴眼液中，地夸磷索滴眼液中所出现的在保存中的不溶性析出物的产生、及制造过程(过滤灭菌过程)中的过滤性的降低得以抑制。此外，在含有螯合剂的地夸磷索滴眼液中，与不含螯合剂的地夸磷索滴眼液相比，还确认了眼刺激性的减轻和保存效力的增强。特别地，含有螯合剂的地夸磷索滴眼液由于制造过程(过滤灭菌过程)中的过滤性的降低得以抑制，所以在制造过程中能够进行有效的过滤灭菌，有利于降低制造成本。
含有夸磷索滴眼液