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[发明专利]一种芳香羧酸脱羧硒甲基化制备芳基甲基硒醚化合物的方法-CN202010584932.0有效
发明人：吴戈;张文亮;许亚玲 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2020-06-17 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07C391/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种芳香羧酸脱羧硒甲基化制备芳基甲基硒醚化合物的方法，在有机溶剂中，氧气条件下，以硒甲基布恩特盐和芳香羧酸化合物为反应原料，在过渡金属铜催化剂、银盐、配体和碱的共同协同催化作用下，通过脱羧硒甲基化反应得到芳基甲基硒醚化合物所述方法使用无味、稳定的硒甲基布恩特盐为硒甲基化试剂，产物的产率和纯度高，为芳基甲基硒醚化合物的制备开拓了合成路线和方法，具有良好的应用潜力和研究价值。
一种芳香羧酸脱羧硒甲基化制备甲基化合物方法

[发明专利]一种(R)-2-羟甲基丙酸和(S)-2-羟甲基丙酸的制备方法-CN202211626035.7在审
发明人：黄龙龙;袁心康;吴天俊 -专利权人：上海馨远医药科技有限公司
申请日： 2022-12-15 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07C51/367 文献下载
摘要：本发明提供了一种(R)‑2‑羟甲基丙酸和(S)‑2‑羟甲基丙酸的制备方法，所述制备方法包括以下步骤：(1)将化合物1与2‑甲基丙烯酸甲酯在碱性环境下反应，得到化合物2；(2)将化合物2与碱混合反应，得到化合物3；(3)将化合物3与手性拆分剂混合，得到化合物4和化合物5；(4)将化合物4、化合物5分别与钯碳在氢气环境下反应，得到所述(R)‑2‑羟甲基丙酸和(S)‑2‑羟甲基丙酸。
一种甲基丙酸制备方法

[发明专利]一种芳基氘代二氟甲基化合物的合成方法-CN202111334451.5有效
发明人：程旭;盛杰 -专利权人：南京南欣医药技术研究院有限公司;南京大学
申请日： 2021-11-11 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： C07D285/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，提供了一种芳基氘代二氟甲基化合物的合成方法。本发明以芳基三氟甲基化合物为原料，以重水为氘源，通过电解反应对芳基三氟甲基化合物中的C‑F键活化，引入氘原子，实现芳基氘代二氟甲基化合物的合成。适合合成对重金属残留敏感的药物；本发明使用电化学方法进行制备，无需额外的还原剂，整个制备过程步骤简单，容易操作，且产物收率高，氘代率高；本发明提供的方法官能团适用范围广，能够合成多种不同官能团芳基氘代二氟甲基化合物
一种芳基氘代二氟甲基化合物合成方法

[发明专利]一种改性膨胀型阻燃剂及其制备方法-CN201910219543.5在审
发明人：张来炳 -专利权人：浙江来往新材料有限公司
申请日： 2019-03-22 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C08K9/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种改性膨胀型阻燃剂及其制备方法，制备方法包括以下步骤：（1）制备羟甲基化三聚氰胺；（2）合成焦磷酸羟甲基化三聚氰胺；（3）制备酸式磷酸酯；（4）将聚磷酸铵分散于水中，在搅拌下，同步加入焦磷酸羟甲基化三聚氰胺和酸式磷酸酯与现有技术相比，本发明阻燃剂的各组分以稳定化合物的形式均匀分散于阻燃剂的体系中，解决了微量原位改性剂难以均匀分散问题，大大提高阻燃剂阻燃效果。
膨胀型阻燃剂制备阻燃剂改性羟甲基化三聚氰胺酸式磷酸酯焦磷酸包覆聚磷酸铵硅烷偶联剂稳定化合物原位改性剂制备羟甲基超声分散聚磷酸铵球磨改性三聚氰胺水中阻燃合成

[发明专利]作为组蛋白去甲基化酶抑制剂的被取代的(E)-N’-(1-苯亚乙基)苯甲酰肼类似物-CN201910116764.X在审
发明人：哈里拉萨德·梵卡亚拉帕蒂;文卡塔斯瓦米·索尔纳;史蒂文·L·瓦尔奈;戴维·J·贝尔斯;苏尼尔·沙玛;布雷特·斯蒂芬斯 -专利权人：犹他大学研究基金会
申请日： 2014-06-19 - 公布日： 2019-07-16 - 主分类号： C07D211/96 文献下载
摘要：被取代的(E)‑N’‑(1‑苯基亚乙基)苯酰肼类似物或(3‑(5‑氯代‑2‑羟基苯基)‑4‑甲基‑1H‑吡唑‑1‑基)(3‑(吗啉代磺酰基)苯基)甲酮、其衍生物以及相关化合物在作为包括LSD1的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶的抑制剂方面是有用的制备该化合物的合成方法；包括该化合物的药物组合物；使用该化合物和组合物来治疗与LSD1(赖氨酸特异性去甲基化酶)机能障碍相关的失调的方法。其药学上可接受的盐、水化物、溶剂化物或多形体，以及下列各项中的一种或多种：(a)至少一种已知增加组蛋白去甲基化酶活性的试剂；(b)至少一种已知降低组蛋白去甲基化酶活性的试剂；(c)至少一种已知治疗不受控制的细胞增殖的失调的试剂
去甲基化酶失调组蛋白治疗神经退行性细胞增殖赖氨酸类似物抑制剂药物组合物苯基亚乙苯甲酰肼苯亚乙基机能障碍溶剂化物特异性组羟基苯基磺酰基可接受水化物苯基甲酮氯代吗啉吡唑酰肼制备蛋白合成

[发明专利]作为组蛋白去甲基化酶抑制剂的被取代的(E)-N’-(1-苯亚乙基)苯甲酰肼类似物-CN201480045891.0有效
发明人：哈里拉萨德·梵卡亚拉帕蒂;文卡塔斯瓦米·索尔纳;史蒂文·L·瓦尔奈;戴维·J·贝尔斯;苏尼尔·沙玛;布雷特·斯蒂芬斯 -专利权人：犹他大学研究基金会
申请日： 2014-06-19 - 公布日： 2019-03-15 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：被取代的(E)‑N’‑(1‑苯基亚乙基)苯酰肼类似物或(3‑(5‑氯代‑2‑羟基苯基)‑4‑甲基‑1H‑吡唑‑1‑基)(3‑(吗啉代磺酰基)苯基)甲酮、其衍生物以及相关化合物在作为包括LSD1的赖氨酸特异性组蛋白去甲基化酶的抑制剂方面是有用的制备该化合物的合成方法；包括该化合物的药物组合物；使用该化合物和组合物来治疗与LSD1(赖氨酸特异性去甲基化酶)机能障碍相关的失调的方法。其药学上可接受的盐、水化物、溶剂化物或多形体，以及下列各项中的一种或多种：(a)至少一种已知增加组蛋白去甲基化酶活性的试剂；(b)至少一种已知降低组蛋白去甲基化酶活性的试剂；(c)至少一种已知治疗不受控制的细胞增殖的失调的试剂
作为组蛋白甲基化酶抑制剂取代乙基苯甲酰肼类似物

[发明专利]一种嘧啶联吡啶的异羟肟酸类衍生物及其制备方法与应用-CN202210752596.5在审
发明人：蒋宇扬;李安祺;刘子建;初碧珠;张存龙;吴伟彬;李露露 -专利权人：深圳大学;深圳市坤健创新药物研究院;深圳贝瑞生物医药科技有限公司
申请日： 2022-06-29 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，涉及一种嘧啶联吡啶的异羟肟酸类衍生物及其制备方法与应用。所述嘧啶联吡啶的异羟肟酸类衍生物为式I所示化合物或式II所示化合物，或它们的药学上可接受的盐或互变异构体。本发明提供的化合物对组蛋白去甲基化酶和组蛋白去乙酰化酶具有一定的抑制活性，并且可以有效地抑制多种肿瘤细胞的增殖，具有作为肿瘤药物研发的潜力。
一种嘧啶吡啶异羟肟酸类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]苯酚邻位甲基化催化剂、其制备方法及利用其催化合成苯酚邻位甲基化化合物的方法-CN201510239694.9在审
发明人：黄华;衷晟;佘喜春;尹笃林 -专利权人：湖南长岭石化科技开发有限公司
申请日： 2015-05-13 - 公布日： 2015-09-23 - 主分类号： B01J23/83 文献下载
摘要：本发明提供一种苯酚邻位甲基化催化剂，该催化剂为含有铁、硅、镁、铈、钾的复合氧化物催化剂，该复合氧化物催化剂中，铁、硅、镁、铈、钾之间的摩尔比为1:0.01~0.05:0.01~0.05:0.01~0.05此外，本发明还提供一种苯酚邻位甲基化催化剂的制备方法，以及利用该催化剂催化合成苯酚邻位甲基化化合物的方法。上述苯酚邻位甲基化催化剂具有10nm~100nm的微观结构，能承受1.5h^-1以上的质量空速、寿命长且不含重金属，绿色环保。且该催化剂催化合成的苯酚邻位甲基化化合物，产品杂质少、废水少，在1.5h^-1以上的质量空速下，苯酚的转化率不变，苯酚邻位甲基化化合物的选择性提高。
苯酚甲基化催化剂制备方法利用催化合成化合物

[发明专利]芳基三氟甲基化合物的制备方法和应用-CN201711489777.9在审
发明人：丁小妹;韩珂珩;周海鹏;韩辉;张强;王雷锋;张健叶;黄湧 -专利权人：深圳蓝新科技有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： C07C39/24 文献下载
摘要：本发明公开一种芳基三氟甲基化合物的制备方法和应用。所述制备方法包括：在光照和碱性条件下，使化合物A和三氟甲基试剂在含有催化剂的有机溶剂体系中发生反应，获得芳基三氟甲基化合物；所述化合物A的结构式如下所示：A、所述化合物本发明制备方法反应条件简单，反应原料仅需光照、碱性条件以及催化剂的作用，即可获得芳基三氟甲基化合物，制备过程无需配体、无需前体化合物，产物无催化剂残留。
芳基三氟甲基化合物制备方法和应用碱性条件制备催化剂光照有机溶剂体系烷基前体化合物反应条件反应原料三氟甲基无催化剂制备过程烷氧基配体硝基羟基羧基残留

[发明专利]一种噻虫嗪中间体的合成方法-CN202211341186.8在审
发明人：张琳;王俊;徐建兵;贺书泽 -专利权人：长青（湖北）生物科技有限公司
申请日： 2022-10-30 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D273/04 文献下载
摘要：按照以下步骤制备：1)以尿素为起始原料，在碱性条件下，与多聚甲醛溶液反应得1,3,5‑恶二嗪‑4‑酮（化合物2）；2)1,3,5‑恶二嗪‑4‑酮（化合物2）和硫酸二甲酯发生亲核取代反应，得N‑甲基化产物3‑甲基‑1,3,5‑恶二嗪‑4‑酮（化合物3）；3）3‑甲基‑1,3,5‑恶二嗪‑4‑酮（化合物3）和盐酸羟胺反应，得到3‑甲基‑1,3,5‑恶二嗪‑4‑酮肟（化合物4）；4）最后3‑甲基‑1,3,5‑恶二嗪‑4‑酮肟（化合物4）与NaNO2发生硝化反应得到目标产物3‑甲基‑4‑硝基亚胺基全氢化‑1,3,5‑二嗪。
一种噻虫嗪中间体合成方法

[发明专利]具有黄酮骨架结构的化合物作为帕金森症治疗药物的应用-CN201210244202.1无效
发明人：杨凌;葛广波;孙晓宇;夏杨柳;邹超;洪沫 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2012-07-16 - 公布日： 2012-10-31 - 主分类号： A61K31/352 文献下载
摘要：本发明涉及具有黄酮骨架结构的化合物作为帕金森症治疗药物的应用，该类具有黄酮骨架结构的化合物是儿茶酚甲基化转移酶的抑制剂，该类化合物具体包括黄芩素、野黄芩素及其结构衍生物，可用做帕金森症治疗药物左旋多巴的增效剂体外活性测定发现该类化合物抑制儿茶酚甲基化转移酶的IC50可达纳摩尔级，其中野黄芩素及其衍生物的COMT酶抑制活性优于已上市药物托卡朋。大鼠整体药代研究发现野黄芩素与左旋多巴联合使用后，可显著提高左旋多巴的血药浓度。此外，该类化合物不会经代谢激活产生活性中间体，不会与生物大分子形成毒性加合物，因此不会因代谢激活引发肝、肾毒性，提示该类化合物显示具有良好的成药前景。
具有黄酮骨架结构化合物作为帕金森治疗药物应用

[发明专利]背面具有抗曲层的光敏物质的载体及其制备方法-CN90102695.6无效
发明人：霍斯特·韦斯特发尔;安德烈斯·迪克曼 -专利权人：小费利克斯舍勒公司
申请日： 1990-05-04 - 公布日： 1995-08-02 - 主分类号： G03C1/81 文献下载
摘要：该抗曲层至少包括a.蛋白质粘结剂，b.三嗪与甲醛的反应产物，c.N-羟甲基化合物，d.脂族多元醇。
背面具有抗曲层光敏物质载体及其制备方法

[发明专利]一种甲基化肝素化合物及其制备和应用-CN201910514070.1在审
发明人：陆晓华;金永生;周巧云;靳彩娟;姚亦明 -专利权人：苏州融析生物科技有限公司
申请日： 2019-06-14 - 公布日： 2020-12-15 - 主分类号： C08B37/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种甲基化肝素化合物及其制备和应用，该甲基化肝素化合物的制备方法，包括以下步骤：一、肝素溶解，制备反应用肝素溶液；二、肝素甲基化；维持反应用肝素溶液在‑5℃至5℃，慢慢滴入碱溶液和甲基化试剂；反应结束后，处理反应液得甲基化肝素粗品；三、甲基化肝素粗品精制纯化得甲基化肝素成品。本发明将亲脂性基团，即甲基引入肝素结构中，使肝素上非磺酸化的羟基和羧基部分转化成甲氧基和羧酸甲酯，即将肝素结构衍生化，从而使得衍生化的肝素具有亲脂性，提高了肝素通过胃肠道黏膜进入血液系统的可能性，甲基化肝素化合物则能应用于肝素口服剂型的药物或保健品
一种甲基化肝素化合物及其制备应用

[发明专利]由α-甲基酮类化合物α-H双官能化修饰合成α;β-不饱和酮类化合物的方法-CN201610705242.X有效
发明人：郭欣;刘玉峰;郭灿城 -专利权人：沅江华龙催化科技有限公司
申请日： 2016-08-22 - 公布日： 2019-07-02 - 主分类号： C07C319/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种由α甲基酮类化合物α‑H双官能化修饰合成α，β‑不饱和酮类化合物的方法，该方法是在保护气氛下，二甲基亚砜和α甲基酮类化合物，在羧酸盐和/或醇盐及过硫酸铵存在的条件下一锅反应，生成α，β‑不饱和酮类化合物；该方法以二甲基亚砜同时作为亚甲基化试剂和甲基化试剂，对α甲基酮类化合物的α‑H进行双官能团修饰，高产率、高选择性合成α，β‑不饱和酮类化合物，该方法操作简单，成本低，绿色环保，有利于工业化生产
甲基酮类化合物官能修饰合成不饱和方法

[发明专利]移除抗蚀剂层的方法-CN201910536016.7在审
发明人：欧阳盼盼 -专利权人：台湾积体电路制造股份有限公司
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： G03F7/42 文献下载
摘要：以具有有机配体的金属氧化物核心的材料来形成抗蚀剂层。全局地涂敷含氯化合物或含甲基化合物至抗蚀剂层上，以使含氯化合物或含甲基化合物与抗蚀剂层实行配体交换工艺，从而通过升华移除抗蚀剂层。
抗蚀剂层方法