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[发明专利]沃替西汀的一种制备方法-CN201610007069.6有效
发明人：胡媛;赵国磊 -专利权人：万全万特制药（厦门）有限公司
申请日： 2016-01-07 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：其制备步骤包括：2‑溴苯硫酚与N‑甲基哌嗪在碱性条件下发生缩合反应生成2‑(1‑甲基哌嗪基)苯硫酚(IV)，2‑(1‑甲基哌嗪基)苯硫酚(IV)在碱性条件下与2，4‑二甲基碘苯(V)反应得到式(VI)1‑甲基4‑[2‑（2,4‑甲基苯基硫基）]哌嗪，1‑甲基4‑[2‑（2,4‑甲基苯基硫基）]哌嗪与氯甲酸苯酯反应得到式(VII)，式(VII)脱去甲酸苯酯基后得到沃替西汀(I)。
沃替西汀一种制备方法

[发明专利]一种α氟代酰基哌嗪衍生物及其制备和应用-CN202111140554.8有效
发明人：沈征武;邓斌;江亮;查雨峰;张梦麒;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2021-09-28 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种α氟代酰基哌嗪衍生物，具有通式(I)的α氟代酰基哌嗪衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子，其通式(I)化学结构为：本发明还提供了上述α氟代酰基哌嗪衍生物的制备方法本发明还提供了上述α氟代酰基哌嗪衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的α氟代酰基哌嗪衍生物在酰基的邻位引入具有强吸电子能力的氟原子，改变了酰基哌嗪的电子云分布，因此具有极强的PI3K激酶抑制活性和极强的抗肿瘤活性，应用前景非常广阔。
一种氟代酰基哌嗪衍生物及其制备应用

[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN200510004290.8无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物，特别是制备米氮平的方法，按照本发明，米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解，其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备，反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2，2′－亚氨基二乙基氯化物反应，形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪，在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN200510004289.5无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物，特别是制备米氮平的方法，按照本发明，米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解，其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备，反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2，2′－亚氨基二乙基氯化物反应，形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪，在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN200510004288.0无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物，特别是制备米氮平的方法，按照本发明，米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解，其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备，反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2，2′－亚氨基二乙基氯化物反应，形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪，在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]含哌嗪环化合物的新型合成和结晶方法-CN00807574.3无效
发明人：克劳德·辛格;安尼塔·利伯曼;尼娜·芬克尔斯坦 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2000-04-18 - 公布日： 2002-07-03 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备含哌嗪环的化合物,特别是制备米氮平的方法,按照本发明,米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪的制备是通过将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪用碱水解,其中碱的比例是每一摩尔1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪最多用约12摩尔碱。米氮平中间体1－(3－羧基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪可以用氢氧化钾将1－(3－氰基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基－哌嗪水解而制备,反应温度至少在约130℃。本发明的方法还包括将2－氨基－3－羟甲基吡啶与N－甲基－1－苯基－2,2’－亚氨基二乙基氯化物反应,形成1－(3－羟甲基吡啶基－2)－4－甲基－2－苯基哌嗪,在1－(3－羟甲基吡啶基－2)－苯基－4－甲基哌嗪中加入硫酸
含哌嗪环化新型合成结晶方法

[发明专利]4-(6-氨基吡啶-3-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的制备方法-CN201810214859.0有效
发明人：周海鹏;黄湧;韩珂珩;张强;韩辉;王雷锋;丁小妹;余振辉 -专利权人：深圳蓝新科技有限公司
申请日： 2018-03-15 - 公布日： 2020-08-07 - 主分类号： C07D295/205 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法。所述4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法包括的步骤有：将2‑氨基吡啶、哌嗪‑1‑甲酸叔丁基酯、吖啶盐光催化剂加入溶剂中，并在氧化剂存在的条件下进行光照反应，生成4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯。本发明4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的制备方法一步合成4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯，一方面有效缩短了所述4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯的合成路径，
氨基吡啶哌嗪羧酸叔丁酯制备方法

[发明专利]一种4-(氮杂环丁烷-3-基)-1-甲基哌嗪-2-酮二盐酸盐的合成方法-CN201910821998.4有效
发明人：朱金丽;陆麟霞;张彦;田丹;金瑞娣;苏广军;魏莹莹;王春现 -专利权人：南通大学
申请日： 2019-09-02 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，公开了一种4‑(氮杂环丁烷‑3‑基)‑1‑甲基哌嗪‑2‑酮二盐酸盐的合成方法。本发明提供的合成方法包括：将氢化钠与3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯和碘甲烷进行反应得到4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯；2)将4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑羧酸苄基酯与湿钯碳进行反应得到1‑甲基哌嗪‑2‑酮；3)将1‑甲基哌嗪‑2‑酮与3‑氧代氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯和乙酸进行反应得3‑(4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯；4)将3‑(4‑甲基‑3‑氧代哌嗪‑1‑基)氮杂环丁烷‑1‑羧酸叔丁酯与浓盐酸进行反应得到4‑(氮杂环丁烷‑3‑基)‑1‑甲基哌嗪‑2‑酮二盐酸盐。
一种氮杂环丁烷甲基盐酸合成方法

[发明专利]一种5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的合成方法-CN201410203218.7有效
发明人：宗利;郭文娟 -专利权人：北京北陆药业股份有限公司
申请日： 2014-05-15 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： C07D307/85 文献下载
摘要：本发明公开了一种5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯的合成方法，包括以下步骤：(1)在氮气保护下，将锌粉和四氢呋喃加入到反应器中，滴加TiCl₄，将2-羟基-5-(哌嗪-1-基)苯甲醛和乙二醛加入，精馏得到3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯醛；(2)将氢氧化钠溶液和硫酸铜溶液加入到反应器中，边搅拌边加入3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯醛，得到3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯酸；(3)将3-[2-羟基-5-(哌嗪-1-基)]苯基-2-丙烯酸溶解于无水乙醇后加入到反应器中，加入四氢呋喃、无水碳酸钾，得到5-(哌嗪-1-基)苯并呋喃-2-羧酸乙酯。
一种哌嗪呋喃羧酸合成方法

[发明专利]6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮及其应用-CN201310257897.1无效
发明人：习保民;王纯叶;江振洲;陈望忠;庞建新;陈文华;谢宝平;曹莹 -专利权人：南方医科大学
申请日： 2013-06-25 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07D237/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮，其化学结构式如下式（I）所示。本发明所述的6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮可以由苯基哌嗪哒嗪酮和1-(2-溴乙氧基)-2-氯苯反应得到。本发明所述的6-（4-芳基哌嗪-1-基）哒嗪-3（2H）-酮显著提高了抑制α₁-肾上腺素受体的效果。
芳基哌嗪哒嗪及其应用

[发明专利]一种含氨硼基团的哌嗪阳离子基离子液体及其制备方法-CN201810916440.X有效
发明人：靳云鹤;张庆华;史远通 -专利权人：中国工程物理研究院化工材料研究所
申请日： 2018-08-13 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种含氨硼基团的哌嗪阳离子基离子液体及其制备方法，本发明将氨硼基团引入到哌嗪基阳离子基离子液体中，将哌嗪鎓盐硼烷络合物与阴离子的钠盐或银盐发生复分解反应得到含氨硼基团的哌嗪阳离子基离子液体。
一种含氨硼基团阳离子离子液体及其制备方法

[发明专利]一种西他列汀中间体的制备方法-CN202211054080.X在审
发明人：尹强;何义;童林;陆梦云;王增根;付齐 -专利权人：宿迁阿尔法科技有限公司
申请日： 2022-08-30 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：为了解决现有的污染大和成本高的问题，提供一种西他列汀中间体的制备方法，该方法包括在醇溶剂中，将氯乙酸乙酯与1,2‑乙二胺反应，生成2‑哌嗪酮胺，将2‑哌嗪酮与三氟乙酸乙酯反应，生成N‑三氟乙酰基哌嗪酮，将N‑三氟乙酰基哌嗪酮在Boc保护下与五硫化二磷发生硫代反应，生成N‑三氟乙酰基哌嗪硫酮，在缚酸剂环境中，N‑三氟乙酰基哌嗪硫酮与水合肼进行反应，生成1‑三氟乙酰肼基‑2‑哌嗪硫酮，再将1‑三氟乙酰肼基‑2‑哌嗪硫酮与盐酸反应发生环成盐反应，生成西他列汀中间体。
一种中间体制备方法

[发明专利]喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201710482099.7有效
发明人：李宝林;侯巧丽;张娅玲;李夏冰;王伟 -专利权人：陕西师范大学
申请日： 2017-06-22 - 公布日： 2020-05-29 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：orientation="portrait" inline="no" />式中R1、R2各自独立地代表氢、卤素、乙炔基、丙烯‑1‑基或卤代的苄氧基；R3代表氟、哌嗪基、1‑甲基哌嗪基、吗啉基、1‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基、1‑(2‑二乙氨基乙基)哌嗪基或1‑丙烯酰基哌嗪基。
喹唑啉衍生物及其制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种3-[4-(2-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]丙腈的工业化制备方法-CN202111516485.6有效
发明人：贾宗英;赵翠然;马福民;白珊珊;李泽奇;康运;吕伟茹;王晨光;王建明;李莉娜 -专利权人：河北一品生物医药有限公司
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D295/15 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑[4‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]丙腈的工业化制备方法，包括如下步骤：步骤1、按2‑甲氧基苯基哌嗪与有机溶剂的质量体积比1:1～10，将的2‑甲氧基苯基哌嗪溶于有机溶剂中，获得2‑甲氧基苯基哌嗪溶液；步骤2、按2‑甲氧基苯基哌嗪与丙烯腈摩尔比1：1.0～1.5，将2‑甲氧基苯基哌嗪溶液中升温后，加入丙烯腈，然后于30～60℃的反应温度下反应0.5～5h，结束反应获得3‑[4‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]丙腈溶液；步骤3、将3‑[4‑(2‑甲氧基苯基)哌嗪‑1‑基]丙腈溶液冷却降温结晶后，过滤，干燥，获得终产物。
一种甲氧基苯基哌嗪工业化制备方法

[发明专利]沃替西汀中间体的一种制备方法-CN201610607100.X在审
发明人：胡媛;陈鹏;赵国磊 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2016-07-29 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：其制备步骤包括：邻溴碘苯(II)与N‑甲基哌嗪(III)在碱性条件下发生缩合反应生成2‑(1‑甲基哌嗪基)溴苯(IV)，2‑(1‑甲基哌嗪基)溴苯(IV)在碱性条件下与2，4‑二甲基苯硫酚(V)反应得到1‑甲基4‑[2‑（2,4‑甲基苯基硫基）]哌嗪(I)。
沃替西汀中间体一种制备方法