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[发明专利]一种咪唑并三嗪硫代苯甲酰胺衍生物及其制备方法和应用-CN202310553789.2在审
发明人： 沈征武;邓斌;范云翔;申阳丽;陈雪江;吴银双;王心怡;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有通式(I)的咪唑并三嗪硫代苯甲酰胺衍生物，其结构式为：#imgabs0#本发明还提供了上述咪唑并三嗪硫代苯甲酰胺衍生物的制备方法及其上述衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本发明的咪唑并三嗪硫代苯甲酰胺衍生物为具有高抗肿瘤活性的新化合物，该类化合物单用或与其他药物联用可用于抗肿瘤治疗。与具有类似结构的衍生物相比，本发明的衍生物具有更低的毒性、更好的c‑MET激酶活性和更强的抗肿瘤活性。
一种咪唑三嗪硫代苯甲酰胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种哒嗪酮硫代衍生物及其制备方法和应用-CN202311020211.7在审
发明人：邓斌;赵智东;杨志;王鹏;陈雪江;申阳丽;包广雷;张天财;沈征武;边泓竹 -专利权人：云南省药物研究所
申请日： 2023-08-15 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有通式(I)的哒嗪酮硫代衍生物，其结构式为：#imgabs0#本发明还提供了上述衍生物的制备方法以及上述哒嗪酮硫代衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在用于制备治疗癌症的药物中的用途。本发明的哒嗪酮硫代衍生物为具有高活性抗肿瘤的新化合物，该类化合物单用或与其他药物联合用药可用于抗肿瘤治疗。与具有类似结构的哒嗪酮衍生物相比，本发明的哒嗪酮的硫代衍生物具有硫化氢供体特征，在降低化合物的毒性同时、具有更好的cMET激酶活性和更强的抗肿瘤活性。
一种哒嗪酮硫代衍生物及其制备方法应用

[发明专利]双氢青蒿素甾体缀合物及其制备方法和应用-CN201910705451.8有效
发明人： 沈征武;边弘竹 -专利权人：云白药征武科技(上海)有限公司
申请日： 2019-07-31 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07J17/00 文献下载
摘要：本发明公开了具有下述通式(I)的双氢青蒿素与甾体缩合所得的缀合物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子；其中，双氢青蒿素的10‑位羟基和甾体化合物3‑位羟基以醚键的方式缩合相连。本发明公开了该类化合物的制备方法及其在治疗自身免疫性疾病中的应用。本发明的双氢青蒿素甾体缀合物为新型免疫抑制剂，该类化合物单用或与其他药物组合使用可用于人体自身免疫性疾病的治疗。其疗效高、毒性小，应用前景非常广阔。
青蒿素甾体缀合物及其制备方法应用

[发明专利]一种具有含氟取代基的苯并咪唑衍生物的制备及其应用-CN202010338743.5有效
发明人： 沈征武 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2020-04-26 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有含氟取代基的苯并咪唑衍生物的制备及其应用，该制备方法包具有含氟取代基的苯并咪唑衍生物(I)或其可药用盐，其中，含氟取代基和咪唑环上一个氮原子相连接；该类化合物在治疗肿瘤疾病中的应用，所述具有含氟取代基的苯并咪唑衍生物为具有高抗肿瘤活性新化合物，该类化合物单用或与其他药物组合可用于抗肿瘤治疗。本发明的一种具有含氟取代基的苯并咪唑衍生物的制备及其应用，由于其结构中引入了氟原子，降低了该类化合物的毒性，改善了该类化合物的脂水分布系数，使得该类化合物更加容易透过血脑屏障，因而具有治疗脑胶质瘤的潜力，应用前景非常广阔。
一种具有取代苯并咪唑衍生物制备及其应用

[发明专利]双氢青蒿素-熊去氧胆酸缀合物的多晶型物及其制备方法和应用-CN202310038606.3在审
发明人： 沈征武;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2023-01-12 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07J17/00 文献下载
摘要：本发明涉及双氢青蒿素‑熊去氧胆酸缀合物(I)的多晶型物及其制备方法，以及其作为抗肿瘤和免疫抑制剂药物的用途。缀合物(I)的多个晶型均通过X射线粉末衍射、差示扫描量热、热重分析等手段进行了表征。其中，晶型A制备方法简单、重现性好，具有良好的热力学稳定性，有利于药物的制剂工艺处理和物化性能的改善，提高口服生物利用度，晶型A的制备方法不但可用于原料药的纯化，在药物制剂中也具有重要应用价值。
青蒿素熊去氧胆酸缀合物多晶及其制备方法应用

[发明专利]一种硫代酰胺衍生物及其制备方法和应用-CN202210564915.X有效
发明人： 沈征武;邓斌;张梦麒;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2022-05-23 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有通式(I)的硫代酰胺衍生物，其结构式为：本发明还提供了上述衍生物的制备方法。本发明还提供了上述硫代酰胺衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在制备用于治疗癌症的药物中的用途。本发明的硫代酰胺衍生物为具有高活性抗肿瘤的新化合物，该类化合物单用或与其他药物联合用药可用于抗肿瘤治疗。与具有类似结构的非硫代酰胺化合物相比，本发明的硫代酰胺衍生物具有硫化氢供体的特点，其不仅有效抑制了体内芳基乙酰胺脱乙酰酶和胆碱酯酶对酰胺结构的水解作用，克服了抗肿瘤药物容易耐药的特性，而且作为独特的硫化氢供体，可以降低化合物的毒性、具有更好的MEK激酶活性和更强的抗肿瘤活性。
一种硫代酰胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚衍生物的制备及应用-CN202210067170.6有效
发明人： 沈征武;徐威;邓斌;江亮;赵智东;杨冲生;申阳丽;查雨峰;张梦麒;周铭涛;黄加文;詹易;何志明;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2022-01-20 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚衍生物，其结构式如下所示，本发明还提供了上述通式(I)的双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚衍生物的制备方法,还提供了上述通式(I)的双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚衍生物在制备治疗自身免疫性疾病的药物中的用途。本发明的化合物为治疗自身免疫性疾病的新型化合物，这些化合物细胞毒性低，能显著抑制免疫细胞增殖，在迟发性超敏反应的耳肿胀模型和跖肿胀模型上，有效地抑制了2,4‑二硝基氟苯诱导的耳肿胀和绵羊红细胞诱导的跖肿胀，并呈现良好的量效关系，作为治疗自身免疫性疾病的药物具有非常广阔的应用前景。
10 去氧双氢青蒿素间苯三酚衍生物制备应用

[发明专利]一种α氟代酰基哌嗪衍生物及其制备和应用-CN202111140554.8有效
发明人： 沈征武;邓斌;江亮;查雨峰;张梦麒;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2021-09-28 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种α氟代酰基哌嗪衍生物，具有通式(I)的α氟代酰基哌嗪衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子，其通式(I)化学结构为：本发明还提供了上述α氟代酰基哌嗪衍生物的制备方法。本发明还提供了上述α氟代酰基哌嗪衍生物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的α氟代酰基哌嗪衍生物在酰基的邻位引入具有强吸电子能力的氟原子，改变了酰基哌嗪的电子云分布，因此具有极强的PI3K激酶抑制活性和极强的抗肿瘤活性，应用前景非常广阔。
一种氟代酰基哌嗪衍生物及其制备应用

[发明专利]双氢青蒿素-熊去氧胆酸缀合物的多晶型物及其制备方法和应用-CN202210121134.3在审
发明人： 沈征武;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2022-02-09 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07J17/00 文献下载
摘要：本发明涉及双氢青蒿素‑熊去氧胆酸缀合物(I)的多晶型物及其制备方法，以及其作为抗肿瘤和免疫抑制剂药物的用途，缀合物(I)的多个晶型均通过X射线粉末衍射、差示扫描量热、热重分析等手段进行了表征。其中，晶型A、晶型D、和晶型G三个晶型和其它晶型相比，它们的制备方法简单、重现性好，具有良好的热力学稳定性，有利于药物的制剂工艺处理和物化性能的改善，提高口服生物利用度，这三个晶型的制备方法不但可用于原料药的纯化，在药物制剂中也具有重要应用价值。
青蒿素熊去氧胆酸缀合物多晶及其制备方法应用

[发明专利]一种氨噻肟哌啶酮头孢菌素的制备及应用-CN202011377512.1在审
发明人： 沈征武;边泓竹;徐威;陈李霞 -专利权人：上海交通大学医学院
申请日： 2020-11-30 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨噻肟哌啶酮头孢菌素的制备和应用，涉及药物化学技术领域。本发明为具有通式(I)的氨噻肟哌啶酮头孢菌素或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子，以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂；头孢的母核通过其7位的氨基与氨噻肟哌啶酮侧链以酰胺键相连接而形成如通式(I)所示的氨噻肟哌啶酮头孢类化合物。本发明为新型β‑内酰胺头孢菌素，单用或与其他β‑内酰胺酶抑制剂合用治疗由耐药革兰氏阴性细菌所引起的感染；该类化合物的合成方法简单，化学稳定性好，毒性小，在体外试验中对多株耐药细菌都显示出非常强的抑制活性，大大提高其抗菌活性,在治疗细菌感染所导致的疾病方面具有广阔的应用前景。
一种氨噻肟哌啶头孢菌素制备应用

[发明专利]苦豆酮的制备及在个人护理产品中的应用-CN201910757209.5有效
发明人： 沈征武 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2019-08-16 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D493/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种以苦豆子为原料，适宜于工业化制备高纯度苦豆酮的方法：采用该方法制备苦豆酮避免了酸碱处理和层析分离，因而避免了酸碱处理过程中苦豆酮的降解和异构化，提高了化合物的纯度和得率。因此降低了可能的毒性和皮肤刺激性。采用该方法所得到的苦豆酮比已知亮肤剂具有更好的亮肤活性。
苦豆酮制备个人护理产品中的应用

[发明专利]双氢青蒿素三聚体及其制备方法和应用-CN201810936945.2有效
发明人： 沈征武;何珮岚;张菁华 -专利权人：云白药征武科技(上海)有限公司
申请日： 2018-08-16 - 公布日： 2020-07-10 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有下述通式(I)的双氢青蒿素三聚体或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子，其中，三个双氢青蒿素分子各在其10位与连接体X相连接而形成双氢青蒿素三聚体。本发明还公开了该双氢青蒿素三聚体的制备方法及其在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的双氢青蒿素三聚体，对多株肿瘤细胞显示出很强的抑制活性，且毒性小，应用前景非常广阔。
青蒿素三聚体及其制备方法应用

[发明专利]双-(10-去氧双氢青蒿素)-间苯三酚缀合物的制备方法和应用-CN201910749464.5有效
发明人： 沈征武;张菁华;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2019-08-14 - 公布日： 2020-07-03 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了具有下述通式(I)的双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚缀合物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子；其中，两分子10‑去氧双氢青蒿素的10‑位碳直接连到间苯三酚的苯环上形成双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚缀合物。本发明还公开了该类化合物的制备方法及其在治疗癌症与自身免疫性疾病中的应用。本发明的双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚缀合物为癌症及自身免疫性疾病治疗的新型化合物，该类化合物单用或与其他药物组合可用于癌症及自身免疫性疾病的治疗。其合成简单、成本低、疗效高、毒性小，应用前景非常广阔。
10 去氧双氢青蒿素间苯三酚缀合物制备方法应用

[发明专利]双氢青蒿素-甾体结合物及其制备方法和应用-CN201710294320.6有效
发明人： 沈征武;张菁华 -专利权人：云白药征武科技(上海)有限公司
申请日： 2017-04-28 - 公布日： 2019-10-29 - 主分类号： C07J17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有下述通式(I)的双氢青蒿素‑甾体结合物或其可药用盐，其中，双氢青蒿素分子在其10位通过连接体X与甾体母核相连接。本发明还公开了该双氢青蒿素‑甾体结合物的制备方法及其在制备治疗癌症的药物中的应用。本发明的双氢青蒿素‑甾体结合物，对多株肿瘤细胞显示出很强的抑制活性，且毒性小，可透过血脑屏障，应用前景非常广阔。
双氢青蒿素结合物甾体制备方法和应用制备治疗癌症可药用盐血脑屏障肿瘤细胞甾体母核可透过连接体制备应用

[发明专利]双-（10-去氧双氢青蒿素）-间苯三酚缀合物的制备方法和应用-CN201910381861.1在审
发明人： 沈征武;张菁华;边泓竹 -专利权人：云白药征武科技（上海）有限公司
申请日： 2019-05-08 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了具有下述通式(I)的双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚缀合物或其异构体、或其可药用盐、或其前药分子；其中，两分子10‑去氧双氢青蒿素的10‑位碳直接连到间苯三酚的苯环上形成双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚缀合物。本发明还公开了该类化合物的制备方法及其在治疗癌症与自身免疫性疾病中的应用。本发明的双‑(10‑去氧双氢青蒿素)‑间苯三酚缀合物为癌症及自身免疫性疾病治疗的新型化合物，该类化合物单用或与其他药物组合可用于癌症及自身免疫性疾病的治疗。其合成简单、成本低、疗效高、毒性小，应用前景非常广阔。
双氢青蒿素间苯三酚缀合物自身免疫性疾病制备方法和应用癌症新型化合物可药用盐治疗癌症异构体苯环单用可用前药制备治疗应用合成

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