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[发明专利]溴夫定的新合成工艺、溴夫定-CN202110403609.3有效
发明人：陈晓光;谭跃;蔡国贤 -专利权人：湖南华纳大药厂科技开发有限公司;湖南华纳大药厂手性药物有限公司
申请日： 2021-04-15 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： C07H19/073 文献下载
摘要：本发明公开了一种溴夫定的新合成工艺、溴夫定，包括以下步骤：以β‑胸苷为起始原料，将β‑胸苷与DMF‑DMA进行甲酰化反应，生成中间体一，将中间体一与乙酸加热成环，生成中间体二，再将中间体二与氢溴酸反应，获得溴夫定。本发明的溴夫定的新合成工艺，首先将β‑胸苷与DMF‑DMA进行甲酰化反应，再与乙酸加热成环，最后与氢溴酸反应开环制得溴夫定。上述以β‑胸苷为起始原料，起始物料价格便宜、容易获得，不需要使用昂贵的钯作为催化剂，可有效降低溴夫定的原料成本。上述溴夫定的合成路线短，条件温和，便于操作，适合工业化生产。
溴夫定合成工艺

[发明专利]5-溴氧化异阿朴啡及其合成方法和应用-CN201310021187.9无效
发明人：陈振锋;梁宏;刘延成;唐煌;张传辉;覃其品 -专利权人：广西师范大学
申请日： 2013-01-21 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D221/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种5-溴氧化异阿朴啡及其合成方法和应用。所述5-溴氧化异阿朴啡的合成思路为：以4-溴苯乙腈为起始原料，首先经还原得到4-溴苯乙胺，再将其与邻苯二甲酸酐反应，并经过两次傅克酰基化关环反应，即合成得到5-溴氧化异阿朴啡。申请人通过考察5-溴氧化异阿朴啡对多种人肿瘤细胞株的增殖抑制活性，结果表明其具有显著的体外抗肿瘤活性，具有较好的潜在药用价值，有望用于各种抗肿瘤药物的制备。上述5-溴氧化异阿朴啡的化学结构式如下式所示：
氧化异阿朴啡及其合成方法应用

[发明专利]一锅法合成3-溴吡啶-CN202210966689.8在审
发明人：陈网林 -专利权人：镇江中智化学科技有限公司
申请日： 2022-08-12 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D213/61 文献下载
摘要：本发明属于有机化学合成技术领域，具体涉及一种3‑溴吡啶的一锅法合成方法。本发明提供的合成工艺，首先涉及丙酮酸、甲醛、溴乙醛和含氨试剂的缩合反应，生成中间体5‑溴‑1，4‑二氢吡啶‑2羧酸，然后被氧气氧化，最后在高温下脱羧得到目标产物3‑溴吡啶。这一催化反应相较与现有技术，具有如下优点：(1)原料廉价，不涉及溴素和强酸，仅使用催化量的路易斯酸，试剂绿色安全；(2)条件温和，无需高温高压，操作安全系数高。
一锅合成吡啶

[发明专利]一种4-溴-2-氰基-5-氟苯甲酸甲酯的合成方法-CN201911321662.8有效
发明人：史建云;刘超;戴红升;周超;江云青 -专利权人：阿里生物新材料（常州）有限公司
申请日： 2019-12-20 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C07C253/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑溴‑2‑氰基‑5‑氟苯甲酸甲酯的合成方法，属于有机化学合成领域。包括以下步骤：将2‑氨基‑4‑溴‑5‑氟苯甲酸甲酯加入到酸中，与亚硝酸钠、碘化物反应，得到4‑溴‑5‑氟‑2‑碘苯甲酸甲酯；将4‑溴‑5‑氟‑2‑碘苯甲酸甲酯溶于有机溶剂中，在氮气保护下，与氰化物反应，得到目标产物4‑溴‑2‑氰基‑5‑氟苯甲酸甲酯。该方法合成操作简单，工艺路线简短，易于实现，且得到的产物收率较高。
一种氰基苯甲酸合成方法

[发明专利]一种溴代芳基叠氮化合物的制备方法-CN201010276576.2无效
发明人：匡春香;金辉;王晓昆 -专利权人：同济大学
申请日： 2010-09-09 - 公布日： 2011-01-19 - 主分类号： C07C247/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种溴代芳基叠氮化合物的制备方法。本发明以芳基叠氮化合物为原料，在无水三氯化铁存在下，在1，2-二氯乙烷溶剂中，与N-溴代丁二酰亚胺进行溴化反应，高效率地合成溴代芳基叠氮化合物。本发明方法合成的溴代芳基叠氮化合物，可用于医药、农药、功能材料等的合成。本发明方法具有原料易得、成本低廉、操作简单、反应条件温和等优点，易于工业化生产，有广阔的应用前景。
一种溴代芳基叠氮化制备方法

[发明专利]一种1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊酮的合成方法-CN201410154458.2无效
发明人：汪忠华;吴范宏;李兵;吕倩倩;吴闯;苏飞飞;巫辅龙;方超 -专利权人：上海应用技术学院
申请日： 2014-04-17 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07C49/255 文献下载
摘要：本发明公开一种1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊酮的合成方法。该方法包括邻溴间甲氧基苯甲醛与丙酮缩合制得1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊二烯酮和1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊二烯酮经氢化还原得到1,5-二（邻溴间甲氧基苯基）-3-戊酮等2个步骤。该合成方法具有合成路线简短，各步骤反应条件温和，操作简便，收率较高等特点，因此具有一定的工业化生产前景。
一种邻溴间甲氧基苯基戊酮合成方法

[发明专利]桃潜蛾性信息素合成方法-CN89106425.7无效
发明人：陈子康;温宏彦;成莹 -专利权人：北京师范大学
申请日： 1989-08-23 - 公布日： 1991-03-06 - 主分类号： C07C9/22 文献下载
摘要：本发明属于桃潜蛾性信息素合成方法的改进。以2-己醇和癸二酸为初始原料，将2-己醇溴化(或氯化)生成2-溴(氯)己烷(I)；将癸二酸还原，溴化后生成1.10-二溴癸烷(II)；将(I)制成格氏试剂后与(II)反应生成11-甲基-1-溴十五烷(III本发明方法原料易得，价格便宜，合成路线简短，全合成产率达46％，产物具有良好的诱蛾活性。
桃潜蛾性信息合成方法

[发明专利]一种离子共价有机聚合物的制备方法及其在碱性环境吸附ReO4-CN202211382549.2在审
发明人：杨慧;杨新意;吴威锦;陈中山;王祥科 -专利权人：华北电力大学
申请日： 2022-11-07 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C08F126/06 文献下载
摘要：一种离子共价有机聚合物的制备方法，包括以下步骤：(1)以均三甲苯作为初始原料合成1,3,5‑三溴‑2,4,6‑三甲基苯；(2)以1,3,5‑三溴‑2,4,6‑三甲基苯作为原料合成1,3,5‑三溴‑2,4,6‑三(溴甲基)苯；(3)以1,3,5‑三溴‑2,4,6‑三(溴甲基)苯作为原料合成1,3,5‑四(1'‑亚甲基‑3'‑乙烯基咪唑溴化物)‑2,4,6‑三溴苯；(4)以1,3,5‑四(1'‑亚甲基‑3'‑乙烯基咪唑溴化物)‑2,4,6‑三溴苯作为原料合成iCOP‑Br(5)以iCOP‑Br进行离子交换得到iCOP。
一种离子共价有机聚合物制备方法及其碱性环境吸附 reo base sub

[发明专利]一种合成6-溴-3;4-二氢-1H-[1;8]萘啶-2-酮的新方法-CN201810368254.7在审
发明人：罗建业;郭小军;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2018-04-23 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成6‑溴‑3,4‑二氢‑1H‑[1,8]萘啶‑2‑酮的新方法，涉及化学合成领域，采用四步合成法，运用溴素进行2‑氨基‑3‑羟甲基吡啶中苯环上的氢取代，生成2‑氨基‑3‑羟甲基‑5‑溴吡啶；随后，运用二氯亚砜中的氯取代2‑氨基‑3‑羟甲基‑5‑溴吡啶中的羟基，生成2‑氨基‑3‑甲基氯‑5‑溴吡啶盐酸盐；然后，运用丙二酸二乙酯进行2‑氨基‑3‑甲基氯‑5‑溴吡啶盐酸盐的成环反应，生成6‑溴‑3‑羧酸乙酯‑1,2,3,4‑四氢1,8‑萘啶‑2‑酮；最后，在碱性条件下使6‑溴‑3‑羧酸乙酯‑1,2,3,4‑四氢1,8‑萘啶‑2‑酮脱去羧酸乙酯基，得到终产物6‑溴‑3,4‑二氢‑1H‑[1,8这种方法原料成本低，合成工艺简单，反应条件不苛刻，操作安全、方便且终产物收率高，适于大规模工业化生产。
氨基羧酸乙酯溴吡啶盐酸盐甲基氯终产物羟甲基大规模工业化生产合成丙二酸二乙酯化学合成领域羟甲基吡啶操作安全成环反应二氯亚砜反应条件合成工艺碱性条件原料成本氢取代苯环收率脱去溴素羟基

[发明专利]一种2-溴丙二醛的合成方法、应用及2-溴丙二醛-CN202211546518.6在审
发明人：孙徐贤;董珍奇;孟进明 -专利权人：苏州诚和医药化学有限公司
申请日： 2022-12-05 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07C45/51 文献下载
摘要：本申请涉及一种2‑溴丙二醛的合成方法、应用及2‑溴丙二醛，合成方法包括以下步骤：S1、取1,1,3,3‑四甲氧基丙烷，于稀酸低温条件下脱保护基，合成丙二醛；S2、丙二醛与氢氧化钠反应成盐，负压浓缩；S3、向步骤S2中浓缩物中加入丙酮，析晶过滤，得丙二醛钠盐；S4、将丙二醛钠盐与溴素反应，得2‑溴丙二醛。本申请中的合成方法条件温和，可抑制聚合副反应的发生，有效获得高收率、高纯度的2‑溴丙二醛。
一种溴丙二醛合成方法应用

[发明专利]一种多溴联苯醚单体的固相合成方法与应用-CN201710169529.X有效
发明人：纪文华;赵汝松;王晓;耿岩玲;王霞 -专利权人：山东省分析测试中心
申请日： 2017-03-21 - 公布日： 2020-07-24 - 主分类号： C07C41/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种多溴联苯醚单体的固相合成方法与应用，其解决了现有技术中对于多溴联苯醚的合成方法反应时间长、试剂腐蚀性大、后处理繁琐以及需要特制设备的问题，具有采用在研磨条件下固体超强酸催化合成多溴联苯醚的方法，避免使用强碱强酸性液体试剂，安全性高且清洁环保；合成时间为10‑30分钟，较“碘鎓盐‑偶联两步反应法”的反应时间大大缩短的效果。其技术方案为：包括如下步骤：溴代苯酚在固体超强酸的催化下发生脱水偶联反应，即得多溴联苯醚单体。
一种联苯单体相合成方应用

[发明专利]9α－溴－11β－羟基孕甾－1,4,16－三烯－3,20－二酮合成法-CN200610052956.1无效
发明人：章国林;俞永平 -专利权人：浙江大学
申请日： 2006-08-15 - 公布日： 2007-02-07 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：9α－溴－11β－羟基孕甾－1，4，16－三烯－3，20－二酮合成法为医药化学领域。以孕甾－1，4，9(11)，16－四烯－3，20－二酮为原料，在N－溴代酰胺、有机溶剂、高氯酸存在下，保留分子中的1，4，16位双键，选择性地对9(11)位双键进行羟溴化合成甾体化合物9α－溴－11β－本发明合成的甾体化合物9α－溴－11β－羟基孕甾－1，4，16－三烯－3，20－二酮未见国内外文献报道，为新化合物。所合成的步骤简单，反应条件温和，操作简便，收率高。
11 羟基 16 20 二酮合成法

[发明专利]5-溴正戊酰溴的制法-CN200910011927.4有效
发明人：王海瑛;王永灿 -专利权人：大连九信精细化工有限公司
申请日： 2009-06-09 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： C07C53/50 文献下载
摘要：本发明涉及化合物的合成方法。5‑溴正戊酰溴的制法，第一步中间体I的合成：在反应釜中加入原料间氯过氧苯甲酸和干燥氯仿，室温下缓慢加入原料环戊酮的干燥氯仿溶液反应，得到中间体I粗品；第二步中间体II的合成：在反应釜中加入原料中间体I，氢溴酸及溴化钠，反应得到中间体II不提纯直接进入下一步反应；第三步5‑溴正戊酰溴的合成：在反应釜中加入三苯基磷和二氯甲烷，降温至0℃左右，开始缓慢加入溴素的二氯甲烷溶液，加入原料中间体II反应，纯化得到目标产品5‑溴正戊酰溴。
溴正戊酰溴制法

[发明专利]一种合成4-溴咔唑的方法-CN201811470191.2有效
发明人：郭晓河;曹继红;陶乐;李玉江;董黎红;王强;刘陆平;余学军 -专利权人：河南省科学院高新技术研究中心
申请日： 2018-12-04 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑溴咔唑的合成方法，属于有机合成领域。该方法以邻氯硝基苯为起始原料，在铜粉催化下高温偶联反应合成2,2’‑二硝基联苯，之后通过亚磷酸三乙酯关环得到4‑硝基咔唑，4‑硝基咔唑酸性条件下通过锌粉还原、重氮化反应得到重氮盐，进而与溴化亚铜反应合成产物4‑溴咔唑。该方法原料易得、生产成本低，产率达70%以上，易于工业化生产，为4‑溴咔唑及其后续衍生物产业化提供了基础。
一种合成溴咔唑方法

[发明专利]一种4-溴咔唑的合成方法-CN201811228561.1有效
发明人：耿巍芝;李恒;蒋卫鹏;马晨阳 -专利权人：新乡市润宇新材料科技有限公司
申请日： 2018-10-22 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： C07D209/88 文献下载
摘要：本发明涉及一种4‑溴咔唑的合成方法，属于有机合成领域，该方法以邻氯硝基苯为起始原料，在铜粉催化下高温偶联反应合成2,2’‑二硝基联苯，之后通过亚磷酸三乙酯关环得到4‑硝基咔唑，4‑硝基咔唑酸性条件下通过锌粉还原、重氮化反应得到重氮盐，进而与溴化亚铜反应合成产物4‑溴咔唑。该方法原料易得、生产成本低，产率达70%以上，易于工业化生产，为4‑溴咔唑及其后续衍生物产业化提供了基础。
一种溴咔唑合成方法