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- [发明专利]一种莫西沙星的制备方法-CN201310731379.9在审
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蒋学京
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蒋学京
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2013-12-26
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2015-07-01
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C07D471/04
- 本发明涉及一种莫西沙星的制备方法，具体步骤如下：将1-环丙基-6，7-二氟-1，4-二氢-8-甲氧基-4-氧-3-喹啉羧酸溶于乙腈和二甲基甲酰胺，加入1，4-二氮杂双环[2.2]辛烷和(+)-[S，S]-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷，回流1h，冷却，过滤析出的沉淀，水洗，和水一起搅拌片刻，过滤，干燥，剩余物用硅胶层析，二氯甲烷/甲醇/17%氨水＝30：8：1展开，得莫西沙星。所述的一种莫西沙星的制备方法，其制造工艺过程简单，产量高，制造成本低。
- 一种西沙制备方法
- [发明专利]一种异丁加巴的生产方法-CN201310730752.9在审
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蒋学京
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蒋学京
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2013-12-26
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2015-07-01
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C07C229/08
- 本发明涉及一种异丁加巴的生产方法，具体步骤如下3-氰基-5-甲基己-3-烯酸乙酯和氢氧化锂一水合物溶于四氢呋喃和水中，用3mol/L盐酸酸化至pH为2，剩余物溶于乙酸乙酯，加入叔丁胺的乙酸乙酯溶液，得3-氰基-5-甲基己-3-烯酸叔丁铵盐，该铵盐和Rh(COD)BF4溶于甲醇，加入镍A-7000催化剂，在0.35MPa的氢压下搅拌过夜，过滤，滤饼用甲醇洗，滤液和洗涤合并，减压蒸出甲醇，加入异丙醇，加热至65℃，加热至73℃，急冷至50℃，再缓慢冷至室温，冷至0～5℃，保持3.5h，过滤，滤饼用异丙醇洗，干燥，得异丁加巴。所述的一种异丁加巴的生产方法，其制造过程简单，制造成本低，产量高。
- 一种异丁加巴生产方法
- [发明专利]一种特非那定的生产方法-CN201310726827.6在审
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蒋学京
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蒋学京
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2013-12-26
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2015-07-01
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C07D211/22
- 本发明涉及一种特非那定的生产方法，具体步骤如下：α，α-二苯基-4-哌啶基甲醇(107g，0.4mo1)、1-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4-氯-1-丁酮(105g，0.44mol)、碳酸氢钾(70g，0.7mol)和0.1g碘化钾在600ml甲苯中，用甲醇-异丙醇(5：12)重结晶，得78.4g化合物(I)，化合物(I)(60g，0.12mol)溶于1.2L甲醇，加入氢氧化钾的甲醇溶液至反应液呈碱性，在搅拌下分批加入硼氢化钾(5g，0.132mol)，得到固体剩余物，该固体用水洗后，以丙酮重结晶2次，得34.4g特非那定。所述的一种特非那定的生产方法，其制造过程简单，产量高。
- 一种生产方法
- [发明专利]一种盐酸舒托必利的生产方法-CN201310726723.5在审
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蒋学京
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蒋学京
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2013-12-26
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2015-07-01
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C07D207/09
- 本发明涉及一种盐酸舒托必利的生产方法，具体步骤如下：a.17.22g的N-乙基-α-氨基甲基吡咯烷溶于360mL吡啶，在室温加入3.51g三氯化磷溶于40mL吡啶的溶液，搅拌1h后，加入10g的2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸，加热回流4.5h；b.冷却，减压浓缩，剩余物溶于200mL的20%氢氧化钠溶液，用200mL氯仿提取，提取液干燥，过滤，减压浓缩，剩余物溶于150mL乙醇，用盐酸酸化；c.过滤析出的氯化物，室温干燥，再用100mL无水乙醇重结晶，得7.2g盐酸舒托必利。所述的一种盐酸舒托必利的生产方法，其制造过程简单，生产成本低。
- 一种盐酸舒托必利生产方法
- [发明专利]一种硝酸奥昔康唑的制备方法-CN201310726742.8在审
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蒋学京
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蒋学京
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2013-12-26
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2015-07-01
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C07D233/61
- 本发明涉及一种硝酸奥昔康唑的制备方法，具体步骤如下：110.1g(1.62mol)咪唑悬浮于550mL二氯甲烷，在0～5℃和剧烈搅拌下，于约6h内加入120.5g(0.54mol)α，2，4-三氯苯乙酮溶于180mL二氯甲烷的溶液，加毕再搅拌1h，然后于室温下搅拌过夜。减压蒸去溶剂(低于40℃)，在剧烈搅拌下将剩余物溶于600mL水，过滤析出的沉淀，用水洗,得到的粗品可直接用于下步反应，如用甲醇重结晶，可得无色的化合物(Ⅰ)的结晶硝酸奥昔康唑。所述的一种硝酸奥昔康唑的制备方法，其制造过程简单，产量高，品质好。
- 一种硝酸奥昔康唑制备方法
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