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- [发明专利]一种托匹司他的制备方法-CN202111070296.0在审
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孙哲;马晨
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山东大学
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2021-09-13
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2021-12-17
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C07D401/14
- 本发明涉及一种托匹司他的制备方法，该方法以异烟酸为起始原料，醋酸作为溶剂，与双氧水反应生成中间体1；中间体1在浓硫酸催化下与甲醇反应，生成中间体2；中间体2与水合肼在甲醇中回流反应，生成中间体3；中间体3与4‑氰基吡啶回流反应，生成中间体4；中间体4与三甲基氰硅烷反应引入氰基生成中间体5，中间体5在无机酸作用下，以2‑丁醇做溶剂，关环生成目标产物托匹司他。本发明的原料、试剂均廉价易得，原料成本低，各步反应条件温和，操作简单，可控性强；可以大规模工业化生产应用。
- 一种托匹司制备方法
- [发明专利]一种硫辛酸中间体的制备方法-CN202111263443.6在审
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吴磊;邵敏;钱庆;何嘉恒;朱跃东
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2021-10-28
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2021-12-03
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C07F7/08
- 一种硫辛酸中间体的制备方法，属于药物化学合成技术领域。先将二苯甲胺上N‑Boc保护，再与氢化钠作用制得其钠盐中间体，其与1,4‑二溴丁烷进行取代反应，得到中间体‑1；将中间体‑1制得锌溴化物中间体，接着与3‑{[2‑(三甲基硅基)乙氧基]甲氧基}丙酸甲酯反应，生成中间体‑2，其通过催化氢化脱保护反应，得到中间体‑3；其通过碘代反应，得到中间体‑4；中间体‑4进行加压插羰反应，得到中间体‑5；中间体‑5进行酯化反应，得到硫辛酸中间体6‑氧代‑8‑{[2‑(三甲基硅基本技术工艺条件温和，原料易得，各中间体的纯度高，有利于原料药生产的质量控制和提高，适合工业化生产。
- 一种辛酸中间体制备方法
- [实用新型]一种医药中间体加工用精馏装置-CN202220712236.8有效
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郑大治
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福建博诺安科医药科技有限公司
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2022-03-30
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2022-11-22
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B01D3/14
- 本实用新型涉及一种医药中间体加工用精馏装置，包括精馏桶、蒸汽发生器、加热容纳组件和分离机构；当需要对液态医药中间体原料进行精馏时，可将医药中间体原料放入加热容纳组件内，随后运行蒸汽发生器，使蒸汽发生器将高温蒸汽导入精馏桶内，并使高温蒸汽充分与医药中间体原料进行接触，随后使低沸点的医药中间体原料蒸发，并通过收集罩进入第一导料管进入冷凝组件内部，随后停止蒸汽发生器的运行，通过换向件封闭第一导料管，接通第二导料管，并通过加热容纳组件对剩余医药中间体原料进行加热沸腾，使高沸点的医药中间体原料蒸发，并通过第二导料管进入冷凝组件内部，在冷却后将加热容纳组件精馏后的医药中间体原料取出。
- 一种医药中间体工用精馏装置
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