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- [发明专利]一种艾瑞昔布的制备方法-CN202210786318.1有效
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钱庆;张晓红;曾陵
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2022-07-04
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2023-09-12
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C07D207/38
- 本发明提供了一种艾瑞昔布的制备方法，涉及药物化学合成技术领域，包括步骤：反‑4‑甲基‑β‑硝基苯乙烯与液溴进行溴代反应，得到的化合物INT‑1；INT‑1与4‑甲硫基苯硼酸在钯和无机盐存在下进行偶联反应，得到化合物INT‑2；INT‑2与间氯过氧苯甲酸反应，得到化合物INT‑3；INT‑3与2,2‑二乙氧基‑1‑异氰基乙烷在碱性条件下进行Barton‑Zard吡咯合成反应，得到化合物INT‑4；INT‑4与双氧水反应得到化合物INT‑5；最后，化合物INT‑5与硫酸二丙酯在碱性条件下进行N‑烷基化反应，得到艾瑞昔布。本发明的合成路线简单，反应的成本较低，反应杂质少、可控、绿色环保，起始原料和试剂易得。
- 一种艾瑞昔布制备方法
- [发明专利]一种R-硫辛酸的合成方法-CN202110776749.5有效
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张晓红;王永兴;唐欢;曾陵
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2021-07-09
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2022-03-18
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C07D339/04
- 一种R‑硫辛酸的合成方法，将N‑(5‑溴戊基)酞亚胺与锌粉、氯化锂、三甲基氯硅烷、1,2‑二溴乙烷和四氢呋喃混合，反应生成锌溴化物中间体，接着将3‑{[2‑(三甲基硅烷基)乙氧基]甲氧基}丙酰氯与锌溴化物中间体进行取代反应；将得到的中间体‑1进行肼解反应；将得到的中间体‑2进行催化氧化反应；将得到的中间体‑3进行酯化反应；将近平滑假丝酵母菌引入发酵培养基中进行扩增培养，将得到的静息细胞悬浮于缓冲水溶液中并加入得到的中间体‑4进行酶催化的手性还原反应；将得到的中间体‑5进行脱保护反应；将得到的中间体‑6进行氯化反应；将得到的中间体‑7进行环合反应；将得到的中间体‑8进行水解反应，得到成品。
- 一种辛酸合成方法
- [发明专利]一种吡咯替尼的合成方法-CN202011179165.1有效
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王永兴;张晓红;何旭;曾陵
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2020-10-29
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2021-07-30
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C07D401/14
- 一种吡咯替尼的合成方法，属于药物化学合成技术领域。步骤：先将2‑[(4‑溴‑2‑氯苯氧基)甲基]吡啶与正丁基锂在低温下反应，接着与有机硼试剂进行硼酸化反应，得到[3‑氯‑4‑(吡啶‑2‑基甲氧基)苯基]硼酸；将(2E)‑N‑(4‑氨基‑3‑氰基‑7‑乙氧基喹啉‑6‑基)‑3‑[(2R)‑1‑甲基吡咯烷‑2‑基]丙烯酰胺与得到的[3‑氯‑4‑(吡啶‑2‑基甲氧基)苯基]硼酸在铜催化剂、碱催化剂和溶剂的体系中进行催化偶联反应，得到吡咯替尼。具有原料易得、工艺简洁和经济环保等特点，有利于终产品原料药的质量控制和提高，适合工业化生产并且有利于促进原料药向廉价化方向发展。
- 一种吡咯合成方法
- [发明专利]注射用载药脂肪乳及其制备方法-CN201710333416.9在审
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曾陵
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2017-05-12
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2017-09-05
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A61K9/107
- 一种注射用载药脂肪乳及其制备方法，步骤将注射用油脂10‑200g投入容器中，加入脂溶性药物活性剂0.5‑20g、乳化剂10‑100g和渗透压调节剂10‑100g且加热搅拌，得到油相；将50‑75%的注射用水投入容器中加热，将助乳化剂0.1‑50g投入容器中，得到水相；在惰性气体保护下将油相加入到水相中，继续搅拌，得到初乳；在惰性气体保护下使初乳降温，调节pH值，再加入注射用水，得到调节pH的初乳；在惰性气体保护下对调节pH的初乳进行均质处理，得到终乳；对终乳灭菌、加盖密封，得到成品。乳化效果好；保障乳剂粒径大小的均匀性；改善注射用载药脂肪乳在存放期内的稳定性；步骤简短，制备成本廉价。
- 注射用载药脂肪及其制备方法
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