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[发明专利]一种天然产物夏佛塔苷的高效全合成方法及应用-CN202110480753.7有效
发明人：刘军;杜宇国;尚呈翔;赵传芳 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D407/14 文献下载
摘要：本发明属于化学与医药技术领域，公开了一种天然产物夏佛塔苷的高效全合成方法及应用，柚皮素通过叔丁基二甲基氯硅烷和乙酰氯得到中间体化合物2，脱氧反应得到中间体化合物3；中间体化合物3发生重排反应得到中间体化合物5，脱去硅基保护基得到中间体化合物6；中间体化合物6发生重排反应得到中间体化合物8；中间体化合物8与溴苄基在碳酸钾反应得到中间体化合物9；中间体化合物9被硝酸铈铵和重铬酸吡啶盐氧化得到中间体化合物10；中间体化合物10脱去苄基得到中间体化合物11；中间体化合物11催化得到中间体化合物12，再脱去乙酰基得到目标产物化合物。
一种天然产物佛塔高效合成方法应用

[发明专利]天然产物Lycibarbarine的高效合成方法及应用-CN202210636411.4有效
发明人：刘军;杜宇国;聂鹏鹏 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D498/20 文献下载
摘要：本发明公开了天然产物Lycibarbarine的高效合成方法及应用，D‑2‑脱氧核糖在酸催化下被丙酮叉保护得到中间体化合物2；中间体化合物2再被氧化成中间体化合物3；8‑羟基喹啉在碱性条件下甲酰化得到中间体化合物4；中间体化合物4被选择性还原，得到中间体化合物5；中间体化合物3在低温下被亲核试剂进攻得到中间体化合物6，然后加入中间体化合物5淬灭得到中间体化合物7；中间体化合物7，再在酸性条件下脱保护得到两种目标产物化合物
天然产物 lycibarbarine 高效合成方法应用

[发明专利]一种比拉斯汀中间体的合成方法-CN201811240064.3有效
发明人：许方亮;李立威;陶再洲 -专利权人：荆门医药工业技术研究院;荆楚理工学院
申请日： 2018-10-24 - 公布日： 2022-04-01 - 主分类号： C07C67/29 文献下载
摘要：一种比拉斯汀中间体的合成方法，包括：S1、乙酸苯乙酯在路易斯酸的催化下与异丁酰卤发生傅克反应生成中间体化合物B；S2、中间体化合物B在碱性或酸性条件下水解脱除酯基得到中间体化合物C；S3、中间体化合物C进行羟基保护反应上苄基或对甲氧基苄基保护基得到中间体化合物D；S4、中间体化合物D进行溴代反应上溴基生成中间体化合物E；S5、中间体化合物E在金属试剂催化下发生重排反应生成中间体化合物F；S6、中间体化合物F加氢或氧化脱保护生成目标化合物比拉斯汀中间体α,α‑二甲基‑4‑(2‑羟乙基)苯乙酸甲酯。
一种拉斯汀中间体合成方法

[发明专利]EV71病毒和CAV16病毒抑制剂氨基吡啶咪唑酮衍生物的制备方法-CN201710007699.8在审
发明人：饶子和;杨诚;蔡岩;郭宇;汪颖;毛永红;赵佩佩;李爽;贺万丽;赵杨杨 -专利权人：天津国际生物医药联合研究院
申请日： 2017-01-05 - 公布日： 2018-07-13 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种作为EV71病毒和CAV16病毒抑制剂的氨基吡啶咪唑酮衍生物的制备方法，所述制备方法的合成路线包括以下步骤：(1).以4‑溴‑2氨基‑吡啶1为起始原料，在氨基上形成两个保护基团(PG)得到中间体化合物2；(2).中间体化合物2与单乙酰基咪唑酮3进行偶联反应，得到中间体化合物4；(3).中间体化合物4在碱性条件下脱去乙酰基得到中间体化合物5；(4).中间体化合物5在碱性条件下与1，5‑二溴‑3‑甲基‑戊烷6反应得到中间体化合物7；(5).中间体化合物7脱去保护基得到中间体化合物8；(6).中间体化合物8在碱性条件下与化合物9反应得到氨基吡啶咪唑酮衍生物。
中间体化合物氨基吡啶碱性条件咪唑酮制备氨基病毒抑制剂脱去合成路线偶联反应起始原料单乙酰基咪唑乙酰基戊烷

[发明专利]一种芳基修饰咔唑为电子给体的空穴传输材料及其制备方法-CN202010326930.1有效
发明人：王志辉;高梦;颜彪;陈强;郑菲;冯良东;汪玉祥;钱国庆 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2022-08-23 - 主分类号： C07D495/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳基修饰咔唑为电子给体的空穴传输材料，化学结构式如式GR‑16或GR‑19所示；其制备方法包括如下步骤：使式（7）化合物发生环合反应生成中间体（8）；使中间体（8）发生取代反应生成中间体（9）；使中间体（9）与化合物（4）或化合物（6）发生偶联反应生成空穴传输材料GR‑16或GR‑19；所述化合物（4）是通过以下制备方法制得的：使式（1）化合物发生烷基化反应生成中间体（2）；使中间体（2）发生取代反应生成中间体（3）；使中间体（3）发生取代反应生成化合物（4）；所述化合物（6）是通过以下制备方法制得的：使中间体（2）发生取代反应生成中间体（5）；使中间体（5）发生取代反应生成化合物（
一种修饰电子空穴传输材料及其制备方法

[发明专利]一种(3R;4S)-1-取代-4-乙基吡咯-3-羧酸的合成方法-CN201910822037.5在审
发明人：杨元明;张喜 -专利权人：南京新酶合医药科技有限公司
申请日： 2019-09-02 - 公布日： 2019-12-27 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸的合成方法，包括：将N‑R‑3‑吡咯啉与NBS反应，制备获得中间体化合物2；将化合物2加入乙基氯化镁或乙基溴化镁反应，获得中间体产物化合物3；将中间体化合物3经氧化反应制备获得N位保护中间体产物化合物4；将中间体化合物4和三氟甲磺酰化试剂反应制备获得中间体产物化合物5；将中间体化合物5通入一氧化碳气体，反应得到中间体化合物6；将中间体化合物6水解合成中间体化合物7；将中间体化合物7，经不对称还原反应后制备获得高手型纯度产品(3R,4S)‑1‑取代‑4‑乙基吡咯‑3‑羧酸。
中间体化合物制备中间体产物乙基吡咯羧酸三氟甲磺酰化试剂合成一氧化碳气体制备目标产物不对称还原乙基氯化镁乙基溴化镁产品工艺纯度产品反应原料经济成本水解合成氧化反应低成本吡咯啉

[发明专利]抗血小板减少症药芦曲泊帕中间体及其制备方法-CN202310563177.1在审
发明人：余飞飞;郑行行;黄文飞;袁学松;刘现军 -专利权人：福建凯昕药业有限公司
申请日： 2023-05-18 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07C255/56 文献下载
摘要：本申请涉及药物中间体合成技术领域，具体涉及抗血小板减少症药芦曲泊帕中间体及其制备方法。本申请方法从化合物I即2‑卤代苯酚出发，与多聚甲醛反应得到化合物II；化合物II先后与甲基化试剂和格氏试剂反应得到中间体IV；中间体IV中的醇羟基经氧化后得到化合物V；化合物V中的卤素经氰基取代得到中间体VI；中间体VI经不对称还原得到中间体VII；继续对中间体VII中的羟基进行保护得到中间体VIII，中间体VIII中的氰基通过格氏反应得到中间体IX；中间体IX经过溴化得到化合物X；化合物X与硫脲环合得到中间体
血小板减少症药芦曲泊帕中间体及其制备方法

[发明专利]一种芳胺类有机电致发光化合物及其制备方法和有机电致发光器件-CN202110277256.7在审
发明人：马晓宇;黄悦;汪康;崔建勇;陈明;李贺;赵贺 -专利权人：吉林奥来德光电材料股份有限公司
申请日： 2021-03-15 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D307/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种芳胺类有机电致发光化合物，其特征在于，结构式为：制备方法：在氮气保护下，将化合物A和化合物B制得中间体1，将中间体1和化合物C制得中间体2，将化合物D和化合物E制得中间体3，将中间体3和化合物F制得中间体4，将中间体2和化合物G制得中间体5，将中间体4和中间体5制得产品。本发明还公开了一种有机电致发光器件，有机层和/或盖帽层为本发明含芳胺类有机发光化合物。
一种芳胺类有机电致发光化合物及其制备方法器件

[发明专利]瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法-CN201810954192.8在审
发明人：陈本顺;周长岳 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2018-08-21 - 公布日： 2018-12-14 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，特别是涉及药物中间体制备的工艺优化及成本控制领域，更为具体的说是涉及瑞舒伐他汀钙中间体制备中的杂质及其合成瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，将化合物I'经臭氧和还原剂作用获得化合物IV和重要中间体III，并进一步将化合物IV还原、取代制备得到另一瑞舒伐他汀钙中间体制备中的重要中间体化合物II，从而利用化合物II和化合物III制备得到中间体化合物I。通过回收利用杂质化合物I'，可以显著降低化合物I的制备成本。同时，本发明公开的方法工艺简单，适合于工业化大规模生产。
制备瑞舒伐他汀钙中间体重要中间体中间体化合物还原剂作用药物中间体杂质化合物成本控制工艺优化回收利用药物化学臭氧还原合成

[发明专利]一种新的制备维生素B6的中间体化合物-CN201380022813.4有效
发明人：杨凯;黄璟;弗兰克·艾瑟利 -专利权人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司
申请日： 2013-04-24 - 公布日： 2017-07-04 - 主分类号： C07C69/72 文献下载
摘要：本发明提供一种新的制备维生素B6的中间体化合物，其可以用来合成已知的制备维生素B6的中间体化合物4‑甲基噁唑‑5‑羧酸酯。本发明还提供了所述新的中间体化合物的制备方法以及用该新的中间体化合物来制备已知的中间体化合物4‑甲基噁唑‑5‑羧酸酯的方法。
一种制备维生素 sub 中间体化合物

[发明专利]西他列汀的权宜合成-CN201580018603.7在审
发明人： S.贾纳加尼;V.K.萨杜里;R.瓦马拉朱 -专利权人：斯特里奥肯公司
申请日： 2015-02-05 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了新型中间体作为制备西他列汀的中间体。还公开了使用所述中间体制备西他列汀的新型合成方法。该方法包括以下步骤A1）提供中间体化合物，和A2）使中间体化合物与迈克尔供体反应以获得中间体化合物。
权宜合成

[发明专利]一种天然活性多肽Tubulysin U的制备方法-CN202010393017.3有效
发明人：吴正治;龙伯华;李映红;刘洁人;李利民 -专利权人：深圳市老年医学研究所;吴正治
申请日： 2020-05-11 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型的天然活性多肽Tubulysin U的制备方法，该制备方法将化合物2溶于三氟乙酸，加热回流制备中间体，并与化合物3和二异丙乙基胺反应，得到的产物与2,6‑二甲基吡啶和叔丁基二甲硅基三氟甲磺酸酯反应，反应完后加氢氧化钠处理制中间体酸，中间体酸与化合物6、HATU和二异丙乙基胺反应，得到的产物加三苯基膦制中间体胺，并加入化合物8和HATU反应，加入氟化铵制第一中间体，第一中间体加氢氧化钠制第二中间体，第二中间体加醋酸酐制第三中间体，第三中间体再加三氟乙酸制得到第四中间体，第四中间体加甲醛和氰基硼氢化钠反应制目标产物；化合物2、化合物3、化合物6和化合物8的结构为：一种天然活性多肽 tubulysin 制备方法

[发明专利]吡咯并[2;3-d]嘧啶类化合物的高效制备方法-CN201610997641.8有效
发明人：刘新泳;黄伯世;展鹏;康东伟 -专利权人：山东大学
申请日： 2016-11-14 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡咯并[2,3‑d]嘧啶类化合物的高效制备方法。该方法以化合物II和化合物III为初始原料，在碱的作用下发生亲核反应生成中间体化合物IV；中间体化合物IV与化合物4‑羟基‑3,5‑二甲基苯甲腈在碱的作用下发生芳香亲核取代反应生成中间体化合物V；中间体化合物V与4‑氨基苯甲腈在碱和催化剂/配体的作用下，经布赫瓦尔德‑哈特维希偶联反应生成关键中间体化合物VI；关键中间体化合物VI在三氟乙酸作用下生成中间体化合物VII，最后经碱解生成目标产物。
中间体化合物嘧啶类化合物关键中间体高效制备吡咯芳香亲核取代反应氨基苯甲腈反应选择性原子经济性初始原料二甲基苯剧毒试剂目标产物偶联反应亲核反应三氟乙酸生产能耗总收率碱解配体羟基催化剂

[发明专利]稠合杂芳族化合物的制造方法、稠合杂芳族化合物、电子器件、中间体及其制造方法-CN201711076916.5有效
发明人：李恩庆;宫碕荣吾;朴正一;姜铉范 -专利权人：三星电子株式会社
申请日： 2017-11-06 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07D517/22 文献下载
摘要：公开稠合杂芳族化合物的制造方法、稠合杂芳族化合物、电子器件、中间体及其制造方法。制造稠合杂芳族化合物的方法包括：使用钯催化剂和叔膦催化剂使由化学式1表示的化合物与金属烷基硫属化物反应以获得由化学式2表示的第一中间体，由所述第一中间体获得由化学式3表示的第二中间体，由所述第二中间体和由化学式4表示的化合物获得第三中间体，由所述第三中间体获得包括包含硫属元素的环的第四中间体，和进行所述第四中间体的环化反应以获得稠合杂芳族化合物。
稠合杂芳族化合物制造方法电子器件中间体及其

[发明专利]哌啶基噻唑甲酰胺类化合物合成方法与用途-CN201811370207.2在审
发明人：姚雷;刘涛 -专利权人：曲阜德禄生物科技有限公司
申请日： 2018-11-17 - 公布日： 2020-05-26 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑（4‑哌啶基）‑噻唑‑4‑甲酰胺类化合物及其合成方法及药用评价。其合成包括如下步骤：N‑Boc‑4‑哌啶‑羧酸与氯化铵的取代反应制备中间体2；化合物2与劳森试剂进行硫代反应，得中间体3；化合物3与溴代丙酮酸乙酯反应，得中间体4；化合物4酯水解得化合物5；化合物5氨反应，得到中间体6；Boc保护的化合物6，脱去保护得化合物7；化合物7酸缩合，得到中间体8；Boc保护的中间体8脱保护得化合物9；化合物9与不同的异氰酸酯反应，得到最终产物；采用MTT法，测试，部分2‑（4‑哌啶基）‑噻唑‑4‑甲酰胺类化合物具有一定的抗肿瘤活性。其中化合物10f‑10m的抗肿瘤活性活性优于化合物10a‑10d。
哌啶噻唑甲酰胺化合物合成方法用途

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