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[发明专利]一种肝X受体的选择性激动剂及应用-CN202210782437.X有效
发明人：颉欣妮;潘瑞颖;刘军;杜宇国 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2022-07-05 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： A61K31/047 文献下载
摘要：本发明属于化学与医药技术领域，公开了一种肝X受体的选择性激动剂及应用，Petrosiol E作为肝X受体(Liver X Receptors,LXR)的一种选择性激动剂，能够作用于LXRα及LXRβ的配体结合区，剂量依赖地激活LXRα及LXRβ的转录活性，且选择性调控LXRα及LXRβ下游靶基因的表达，有效避免了非选择性LXR激动剂引起的脂肪肝、高血脂等副效应。本发明提供的PetrosiolE是一种性质优良的选择性LXR配体，具有治疗改善动脉粥样硬化、高脂血症、阿尔兹海默症等疾病的活性。
一种受体选择性激动剂应用

[发明专利]α-半乳糖神经酰胺类化合物及其制备方法和用途-CN202110081140.6有效
发明人： 杜宇国;赵传芳;贺鹏 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2021-01-21 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07H15/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)所示的α‑半乳糖神经酰胺类化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，还涉及上述化合物的制备方法及其在制备用于可诱导Th1选择性的免疫响应的药物方面的用途。
半乳糖神经酰胺化合物及其制备方法用途

[发明专利]天然产物Lycibarbarine的高效合成方法及应用-CN202210636411.4有效
发明人：刘军;杜宇国;聂鹏鹏 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： C07D498/20 文献下载
摘要：本发明公开了天然产物Lycibarbarine的高效合成方法及应用，D‑2‑脱氧核糖在酸催化下被丙酮叉保护得到中间体化合物2；中间体化合物2再被氧化成中间体化合物3；8‑羟基喹啉在碱性条件下甲酰化得到中间体化合物4；中间体化合物4被选择性还原，得到中间体化合物5；中间体化合物3在低温下被亲核试剂进攻得到中间体化合物6，然后加入中间体化合物5淬灭得到中间体化合物7；中间体化合物7，再在酸性条件下脱保护得到两种目标产物化合物。本发明反应步骤极短，且能实现一锅多步反应，减少分离纯化成本，操作方便，原料经济，能够应用于大规模生产。
天然产物 lycibarbarine 高效合成方法应用

[发明专利]再生水优控污染物甄别与清单析出方法、系统、终端、介质-CN202110394615.7有效
发明人：魏东斌;王飞鹏;陈妙;杜宇国 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2021-04-13 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： G06Q10/0635 文献下载
摘要：本发明属于再生水与水质安全管理技术领域，公开了一种再生水优控污染物甄别与清单析出方法、系统、终端、介质。建立了再生水污染物赋存数据集、水环境高风险污染物数据集，经荟萃分析建立再生水高风险污染物数据集；进而对建立的所述再生水高风险污染物累积进行推荐概率分析，依概率降序排序，对高推荐污染物进行风险评价，析出再生水优控污染物清单。同时，本发明结合再生水的水质、再生水利用地区的社会经济与技术条件、环境状况及关注目标等因素，自主建立因时、因地制宜的优控污染物清单，保证最终析出的优控污染物清单更科学、经济、实用。本发明体系完整，流程简捷，输出高效，结果可靠，适用于不同用途再生水优控污染物清单的甄别。
再生水优控污染物甄别清单析出方法系统终端介质

[发明专利]一种硒代半胱氨酸糖苷化合物及其制备方法和应用-CN202210852842.4在审
发明人： 杜宇国;程薇颖 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心;郑州市御合源生物科技有限公司
申请日： 2022-07-19 - 公布日： 2022-10-25 - 主分类号： C07H15/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种硒代半胱氨酸糖苷化合物及其制备方法和应用，提供一种结构明确、硒的结合方式特异、不含有害的亚硒酸钠、二氧化硒等无机物的高含量有机硒原料的化合物及其制备方法。并通过实验验证了本发明制备的硒代半胱氨酸糖苷化合物具有快速提高血硒含量，显著提高免疫的功能，本发明可以应用于提高免疫功能和血硒含量相关产品的原料。
一种半胱氨酸糖苷化合物及其制备方法应用

[发明专利]基于风险评估模型的河蟹膳食健康风险预警系统及方法-CN202210520582.0在审
发明人：魏东斌;王飞鹏;杜宇国 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2022-05-13 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： G06Q10/06 文献下载
摘要：本发明属于水产养殖与食品安全评价技术领域，发明了一种基于风险评估模型的河蟹膳食健康风险预警系统及方法。本发明的风险预警系统，包括：模型层次，用于配置数据模型、风险模型和风险指标；分析层次，用于评估风险及评定风险等级；设备层次，用于管理计算机硬件和软件；预警层次，用于预警膳食安全或养殖风险，本发明还配置了与系统配套的风险预警软件，包括：输入模块，用于输入暴露、毒性等多个类型的风险数据；风险分析模块，对风险数据进行可视化、程序化及信息化分析；输出模块，用于输出河蟹膳食和养殖风险信息。本发明系统为多层次系统，通过多种功能层次的协作，能够科学、及时地预警河蟹膳食健康风险，并指导养殖管理，规避经济损失。
基于风险评估模型河蟹膳食健康预警系统方法

[发明专利]一种天然产物夏佛塔苷的高效全合成方法及应用-CN202110480753.7有效
发明人：刘军;杜宇国;尚呈翔;赵传芳 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： C07D407/14 文献下载
摘要：本发明属于化学与医药技术领域，公开了一种天然产物夏佛塔苷的高效全合成方法及应用，柚皮素通过叔丁基二甲基氯硅烷和乙酰氯得到中间体化合物2，脱氧反应得到中间体化合物3；中间体化合物3发生重排反应得到中间体化合物5，脱去硅基保护基得到中间体化合物6；中间体化合物6发生重排反应得到中间体化合物8；中间体化合物8与溴苄基在碳酸钾反应得到中间体化合物9；中间体化合物9被硝酸铈铵和重铬酸吡啶盐氧化得到中间体化合物10；中间体化合物10脱去苄基得到中间体化合物11；中间体化合物11催化得到中间体化合物12，再脱去乙酰基得到目标产物化合物。本发明反应条件温和，操作方便，原料经济，能够用于工业化制备。
一种天然产物佛塔高效合成方法应用

[发明专利]一种河蟹养殖与风险评价的微宇宙系统-CN202111391261.7在审
发明人：魏东斌;王飞鹏;杜宇国 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2021-11-23 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： A01K61/59 文献下载
摘要：本发明属于水产养殖与安全风险评价技术领域，公开了一种河蟹养殖与风险评价的微宇宙系统，河蟹养殖与风险评价的微宇宙系统包括河蟹养殖子系统、水质监测子系统、自动调控子系统以及全周期管理子系统。本发明具体涉及一种兼顾渔业价值、科研价值以及观赏价值的养殖装置，用于河蟹的安全养殖、养殖过程的风险评价。本发明提出一种多功能、数据化、自动化的河蟹养殖与风险防控的微宇宙系统，可实现河蟹养殖条件可控、管理效能强化，进而达到河蟹高产高效养殖的目标。本发明通过单元化、精细化的养殖，能控制养殖密度、确定河蟹状态，从而实现养殖过程中饲料和药剂的定点、精准投放；通过实时监测、自动调控水质，提高河蟹产品质量及产量。
一种河蟹养殖风险评价宇宙系统

[发明专利]芳基噻唑-色胺类海洋赤潮藻杀藻剂及其制备方法和应用-CN201910480574.6有效
发明人：刘义;王以斌;杜宇国;刘军;何英英;刘新雨;董丞君;陈春雨;刘慧丽 -专利权人：烟台大学;自然资源部第一海洋研究所
申请日： 2019-06-04 - 公布日： 2022-02-08 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及芳基噻唑‑色胺类海洋赤潮藻杀藻剂及其制备方法和应用。本发明以芳香族羧酸为起始原料，只需通过线性三步反应即可完成芳基噻唑‑色胺类化合物的合成。本发明的制备方法稳定性好，反应条件温和，在较小投入条件下，适合大规模制备，而且目标化合物对东海原甲藻为代表的赤潮藻有显著杀灭作用，可以用以制备海洋赤潮藻‑杀藻剂，具备良好的开发前景。
噻唑色胺类海洋赤潮藻杀藻剂及其制备方法应用

[发明专利]一种血型抗原三糖A类似物BSA衍生物的合成方法及应用-CN201710212857.3有效
发明人：杨锋;闫帅虎;杜宇国;宋敏 -专利权人：武汉博仁凯润药业有限公司
申请日： 2017-04-01 - 公布日： 2021-07-06 - 主分类号： C07K14/765 文献下载
摘要：本发明提供了一种血型抗原三糖A类似物BSA衍生物的合成方法，包含以下步骤：(1)Cu催化血型抗原三糖A类似物与端位连接羧基的叠氮化物环加成反应生成中间产物1，4‑二取代‑1，2，‑三唑化合物；(2)步骤(1)中环加成产物与BSA发生偶联反应合成免疫偶联物；本发明还涉及血型抗原三糖A类似物BSA衍生物在血液检测、交叉配血等方面的临床应用。本发明合成血型抗原三糖A类似物BSA衍生物的反应步骤简单，反应条件温和，所得产物收率较高；同时，本发明合成的产品血型抗原三糖A类似物BSA衍生物在血液检测、交叉配血等方面的具有重要的生物学应用价值。
一种血型抗原类似物 bsa 衍生物合成方法应用

[发明专利]一种血型抗原A及其类似物的合成方法及应用-CN201710212712.3有效
发明人：杨锋;杜宇国;闫帅虎;胡川闽 -专利权人：武汉博仁凯润药业有限公司
申请日： 2017-04-01 - 公布日： 2021-04-06 - 主分类号： C07H3/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种血型抗原A及其类似物的合成方法，糖基部分为半乳糖、2‑乙酰胺基半乳糖、岩藻糖或是糖环中的氧原子被硫原子所取代的相对应的硫代糖，建立高效的通用合成方法，为后续的更广泛的研究提供基础；同时，本发明公开的血型抗原A及其类似物应用于免疫抑制药物、医疗器械及血液疾病的检测试剂，有望在输血、器官移植、血液疾病检测中去除各种血清抗体，减少免疫反应发生，有巨大潜在的临床应用价值。
一种血型抗原及其类似物合成方法应用

[发明专利]具有抗HIV-1活性的Ritonavir硒唑衍生物及合成方法-CN201710721786.X有效
发明人： 杜宇国;乔俊飞 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2017-08-22 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07D421/12 文献下载
摘要：通过将Ritonavir分子中的噻唑环换成硒唑环，并对噻唑环取代基进行结构改造，我们获得了一些具有良好抗HIV‑1生物活性的Ritonavir硒唑类似物。其特征在于该方法包括下列步骤：通式I中，X＝O，S or Se；Y＝N，CH；R1＝H，alkyl，aromatic；R2＝H，alkyl，aromatic。
具有 hiv 活性 ritonavir 衍生物合成方法

[发明专利]一种Petrosiol E全合成的方法-CN201410344864.5有效
发明人： 杜宇国;王琳琳;刘军;刘义 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2014-07-18 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07C33/04 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供了一种天然产物petrosiol E的有机化学全合成新方法，以D‑木糖为原料，对映选择性地完成petrosiol E的全合成。该路线具有以下优点：(1)原料价廉易得，所用试剂、溶剂均为工业常用试剂；(2)操作简便，反应条件温和，收率高，适合大量制备。(3)所得到的petrosiol E的光谱数据与旋光数据均与天然产物一致。其特征在于该方法包括下列步骤：
一种 petrosiol 合成方法

[发明专利]Petrosiols A-E的合成方法及药用潜力-CN201711329092.8在审
发明人： 杜宇国;耿佳琳;刘思金 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2017-12-13 - 公布日： 2019-06-21 - 主分类号： A61K31/047 文献下载
摘要：本发明揭示出化合物Petrosiols A‑E具有治疗阿尔兹海默病和帕金森综合征的潜力。利用模型小鼠，分别研究了对象化合物对老年痴呆(Alzheimer's disease)和帕金森(Parkinson)疾病的缓解效果。我们主要考察了化合物对病症模型小鼠行为学的改善；模型小鼠用药后的体内多巴胺的含量变化；模型小鼠用药后对神经元数量的影响；实验中其它相关参数或因子的变化，结果提示，化合物Petrosiols A‑E具有治疗阿尔兹海默病和帕金森综合征的潜力。我们设计了Petrosiols化合物的发散式合成路线，其主要特征如下所示：
模型小鼠帕金森综合征神经元对象化合物含量变化合成路线结果提示老年痴呆相关参数多巴胺发散式帕金森行为学治疗合成体内缓解疾病考察研究

[发明专利]一类可选择性诱导Th2免疫细胞因子产生的化合物及其潜在应用-CN201910086080.X在审
发明人： 杜宇国;胡丽彦;赵传芳 -专利权人：中国科学院生态环境研究中心
申请日： 2019-01-29 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C07H15/04 文献下载
摘要：本发明涉及具有免疫调节活性的新型糖苷神经酰胺类似物的制备方法及其应用，属于化学与医药技术领域。我们基于对受体的结构分析，结合分子对接和分子动力学模拟技术，设计并合成了一类糖环经过修饰的化合物(R₁或R₂位置分别引入色氨酸、谷氨酸衍生物或者对羟基苯丙酸)，生物活性研究表明，这类化合物具有Th2选择性，有用于药物的潜能。所设计的新型化合物具有以下主要合成特征：R₁为羟基或通过酰胺缩合反应连接的L‑色氨酸衍生物；R₂为羟基,或通过酰胺缩合反应连接的L‑谷氨酸衍生物，或对羟基苯甲酸；R₃为‑OBn，R₄为‑N₃；或R₃为‑N₃，R₄为‑OBn；R₅可为SEt,S‑iPr,SPh,STol,OC(NH)CCl₃等取代基。
谷氨酸衍生物酰胺缩合反应羟基分子动力学模拟神经酰胺类似物对羟基苯丙酸对羟基苯甲酸免疫调节活性免疫细胞因子色氨酸衍生物生物活性研究医药技术领域糖苷新型化合物选择性诱导合成特征结构分析结合分子类化合物色氨酸糖环修饰制备应用潜能合成引入

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