[发明专利]4－取代－3－卤代－1,4－苯并氧氮杂衍生物及其盐的制备方法无效
| 申请号： | 98801160.3 | 申请日： | 1998-07-14 |
| 公开（公告）号： | CN1089760C | 公开（公告）日： | 2002-08-28 |
| 发明（设计）人： | 龟位胜秀;前田典子;立冈敏雄 | 申请（专利权）人： | 三得利株式会社 |
| 主分类号： | C07D267/14 | 分类号： | C07D267/14;C07D413/12;C07D413/14;//;9/6558) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备4-取代-3-卤代-1，4-苯并氧氮杂衍生物或其盐的方法，其包括用碱将具式(II)的苯并氧氮杂衍生物进行脱质子反应，然后，使脱质子产物与卤化磷酸酯进行反应，生成具式(IV)的中间体，再使生成的中间体与选自下列的试剂(i)膦与氯或溴的复合物，(ii)膦以及氯气或液溴，(iii)膦以及四氯甲烷或四溴甲烷，或(iv)卤代亚磷酸酯进行反应，生成具式(I)的4-取代-3-卤代-1，4-苯并氧氮杂衍生物或其盐，其中的X代表氯或溴原子。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氧氮杂 衍生物 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备4-取代-3-卤代-1，4-苯并氧氮杂_衍生物或其盐的方法，其包括：用碱将具式(II)的苯并氧氮杂_衍生物进行脱质子反应：其中，R为氢原子，卤原子，C1-C4低级烷基，C1-C4低级烷氧基，或羟基，A代表C2-C5卤代烷基或具式(III)的基团：其中n代表2-5的整数，虚线代表有或无双键，W代表碳原子，次甲基，亚甲基或氮原子，其中当W为氮原子，Z与W键合和虚线代表无双键存在，当W为碳原子时，Z与W键合且双键存在，Z代表可被取代的芳香烃基团或可被取代的杂环基团；然后，使脱质子产物与卤化磷酸酯进行反应，生成具式(IV)的中间体：其中R和A的定义同上，R1和R2独立代表C1-C2低级烷基或苯基，或R1和R2一起代表亚乙基(-CH2CH2-)；然后使这个中间体(IV)与选自下列的试剂(i)三(C1-C4)烷基膦，三芳基膦，或苯基二(C1-C4)烷基膦与氯或溴的复合物，(ii)三(C1-C4)烷基膦，三芳基膦，或苯基二(C1-C4)烷基膦以及氯气或液溴，(iii)三(C1-C4)烷基膦，三芳基膦，或苯基二(C1-C4)烷基膦以及四氯甲烷或四溴甲烷，或(iv)卤代亚磷酸酯进行反应，生成具式(I)的4-取代-3-卤代-1，4-苯并氧氮杂_衍生物或其盐，其中，R和A的定义同上，X代表氯原子或溴原子。
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- 龟位胜秀;前田典子;立冈敏雄 - 三得利株式会社
- 1998-07-14 - 2002-08-28 -
- 制备4-取代-3-卤代-1，4-苯并氧氮杂衍生物或其盐的方法，其包括用碱将具式(II)的苯并氧氮杂衍生物进行脱质子反应，然后，使脱质子产物与卤化磷酸酯进行反应，生成具式(IV)的中间体，再使生成的中间体与选自下列的试剂(i)膦与氯或溴的复合物，(ii)膦以及氯气或液溴，(iii)膦以及四氯甲烷或四溴甲烷，或(iv)卤代亚磷酸酯进行反应，生成具式(I)的4-取代-3-卤代-1，4-苯并氧氮杂衍生物或其盐，其中的X代表氯或溴原子。
- 苯并氧杂吖庚因化合物,其生产方法和用途-96196892.3
- 行政秀文;杉山泰雄;兔泽隆一 - 武田药品工业株式会社
- 1996-09-12 - 2001-10-10 -
- 本发明提供具有降低胆固醇含量活性和降低甘油三酯含量活性，并可用于预防和治疗高血脂的由式（Ⅰ）表示的化合物$其中Ｒ代表选择性地被可被羟基取代的低级烷基，Ｘ代表选择性取代的氨基甲酰基或选择性取代的具有可去质子化氢原子的杂环基，Ｒ＃-[１]代表低级烷或和Ｗ代表卤原子。$＃!
- 用作HIV逆转录酶抑制剂的5,5－二取代的－1,5－二氢－4,1－苯并氧氮杂－2(3H)－酮类-98808673.5
- A·J·科库扎;J·D·罗杰斯 - 杜邦药品公司
- 1998-08-19 - 2000-10-04 -
- 本发明涉及式(Ⅰ)的苯并氧氮杂酮或其立体异构体或混合物或药学上可接受的盐形式,这些化合物用作HIV逆转录酶抑制剂,还涉及含有这些化合物的药用组合物和诊断试剂盒,以及使用它们治疗病毒性感染,或作为测定标准品或试剂的方法。
- 专利分类
