[发明专利]CARM1小分子抑制剂的化合物及用途在审
| 申请号： | 201811407624.X | 申请日： | 2018-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN109336836A | 公开（公告）日： | 2019-02-15 |
| 发明（设计）人： | 刘文;冉挺;李文娟;彭冰灵;谢冰澜 | 申请（专利权）人： | 厦门大学 |
| 主分类号： | C07D267/14 | 分类号： | C07D267/14;C07D413/14;C07D263/32;C07D401/04;C07D211/32;C07D401/14;C07D403/12;C07D213/74;C07D495/14;C07D401/12;C07D401/06;C07C237/34;C07 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人： | 马应森 |
| 地址： | 361005 *** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | CARM1小分子抑制剂的化合物及用途，涉及药物新用途。通过分析CARM1的晶体结构模型，结合虚拟筛选和随机筛选方法，通过体外筛选模型，提供24个分属多种结构类型的CARM1小分子抑制剂的化合物及其用途。所述CARM1小分子抑制剂的化合物的可药用盐，包括与以下酸形成的酸加成盐为盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、苯磺酸、对苯磺酸、萘磺酸、柠檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、马来酸或琥珀酸、富马酸、水杨酸、苯基乙酸、杏仁酸中的一种，还包括无机碱的酸式盐，无机碱的酸式盐包括碱性金属阳离子、碱土金属阳离子、铵阳离子盐中的一种。药理试验显示，涉及的24个化合物均具有CARM1抑制活性和抗肿瘤活性。 | ||
| 搜索关键词： | 小分子抑制剂 无机碱 琥珀酸 碱土金属阳离子 晶体结构模型 体外筛选模型 柠檬酸 筛选 乙酸 抗肿瘤活性 药物新用途 苯基乙酸 对苯磺酸 碱性金属 结构类型 可药用盐 酸加成盐 药理试验 铵阳离子 杏仁 苯磺酸 丙酮酸 富马酸 甲磺酸 酒石酸 马来酸 氢溴酸 水杨酸 酸式盐 阳离子 萘磺酸 磷酸 乳酸 盐包 硫酸 盐酸 虚拟 分析 | ||
【主权项】：
1.CARM1小分子抑制剂的化合物，其特征在于其结构如下：![]()
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式(I)进一步地，本发明涉及制备该化合物的生物合成方法以及四种化学合成方法。进一步地，本发明还涉及该化合物抑制多种人畜病原细菌和农作物病原细菌的用途。该化合物是国内外未报道过的新化合物，具有全新的苯并氮氧杂卓分子结构。其可以通过微生物发酵制备，也可以通过人工化学合成制备。
CGMCC NO.6817 2012.11.13
- 专利分类
